公开(公告)号：CN115974747A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202211208571.5

申请日：2022-09-30

Applicant: 上海北卡医药技术有限公司

Inventor： 李发靖 ,  张保军 ,  杨世琼 ,  康立涛 ,  李倩

IPC: C07D207/26

Abstract: 本申请涉及化合物合成技术领域，特别是涉及一种3‑(3‑氯丙基)‑4‑氧代吡咯烷‑1‑羧酸乙酯的制备方法及用途。所述方法包括：1)甘氨酸酯或其可接受的盐与氯甲酸酯反应，制备化合物Ⅱ；2)将步骤1)制备的化合物Ⅱ与丙烯酸酯反应得到化合物Ⅲ；3)将步骤2)制备的化合物Ⅲ与原甲酸酯或醇类反应制得化合物Ⅳ；4)将步骤3)制备的化合物Ⅳ与1，3‑卤代氯丙烷反应制得化合物Ⅴ；5)将步骤4)制备的化合物Ⅴ水解、脱羧制得化合物Ⅵ。本发明的方法对化合物Ⅲ进行保护，避免了副产物的产生及对副产物的回收处理，用甘氨酸酯或其可接受的盐代替苄胺作为原料，避免致癌物的产生，减少对环境和健康的危害，生产效率高。

公开(公告)号：CN111925285A

公开(公告)日：2020-11-13

申请号：CN201910393071.5

申请日：2019-05-13

Applicant: 上海北卡医药技术有限公司

Inventor： 康立涛 ,  李倩 ,  杨世琼 ,  李发靖

IPC: C07C51/08 ,  C07C57/42 ,  C07C253/30 ,  C07C255/34

Abstract: 本发明涉及有机化学领域，特别是涉及一种7-苯基-6-庚炔酸的制备方法。本发明提供一种7-苯基-6-庚炔酸的制备方法，包括：将苯乙炔和5-卤代戊腈在碱存在的条件下进行烷基化反应，制备获得式I化合物；将式I化合物水解，以提供7-苯基-6-庚炔酸。本发明所提供的7-苯基-6-庚炔酸的制备方法具有原辅料均价廉易得、成本低廉，且反应条件温和、反应步骤少、反应稳定可控，特别是氰基水解的反应，活性部位少，不易发生副反应，反应完毕后，调节pH即可得到产品，后处理非常简便，整条路线的收率和质量都较好，且节约能源，环境友好。