公开(公告)号：CN114409640A

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN202210097378.2

申请日：2022-01-27

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 陈刚 ,  葛裕华 ,  陈星月

IPC: C07D405/12 ,  A01N43/38 ,  A01P21/00

Abstract: 本发明提供了一种反式独脚金内酯类似物及其中间体化合物的制备方法，所述反式独脚金内酯类似物的结构如式5所示：其中：碳1与碳2相对构型为反式；X为NH或O，R为氢、卤素、烷氧基、烷基、芳基、苄氧基中的任意一种。本发明从关键起始原料出发，先关环得到反式ABC三环的母核结构，再接上酯基，进行还原反应、亲核取代反应合成了反式独脚金酯类似物，拓展了独脚金内酯类似物的多样性。且获得的反式独脚金酯类似物具有非常好的促进种子萌发的效果。

公开(公告)号：CN114409640B

公开(公告)日：2023-04-21

申请号：CN202210097378.2

申请日：2022-01-27

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 陈刚 ,  葛裕华 ,  陈星月

IPC: C07D405/12 ,  A01N43/38 ,  A01P21/00

Abstract: 本发明提供了一种反式独脚金内酯类似物及其中间体化合物的制备方法，所述反式独脚金内酯类似物的结构如式5所示：其中：碳1与碳2相对构型为反式；X为NH或O，R为氢、卤素、烷氧基、烷基、芳基、苄氧基中的任意一种。本发明从关键起始原料出发，先关环得到反式ABC三环的母核结构，再接上酯基，进行还原反应、亲核取代反应合成了反式独脚金酯类似物，拓展了独脚金内酯类似物的多样性。且获得的反式独脚金酯类似物具有非常好的促进种子萌发的效果。

公开(公告)号：CN117343119A

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202210756421.1

申请日：2022-06-29

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 陈刚 ,  葛裕华 ,  李婉露 ,  赵芹 ,  谢若芊 ,  李杨燕 ,  肖国兰

IPC: C07H19/067 ,  C07H19/167 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H21/02 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明提供了一种烷基化核苷、核苷酸、寡核苷酸或其类似物的制备方法或R2BF3K加入溶剂中溶解，包括以下步骤，然后加入氧化剂和添加剂：将核苷底物与，在光照或R2B(OH)2非光照条件下反应，即得；其中，所述核苷底物为核苷、核苷酸、寡核苷酸或其类似物；所述R2B(OH)2或R2BF3K中，R2选自烷基、烷氧基、芳烷基、环烷基、烯烷基、炔烷基、烷基卤素及以下基团：本发明设计了一种合成烷基化核苷、核苷酸、寡核苷酸及其类似物的新路径，以核苷、核苷酸、寡核苷酸及其类似物为原料，通过C‑H键的官能团化反应制成。该制备方法简单，易于操作，反应条件温和，避免了高温的苛刻条件及有毒试剂的使用，对环境友好。

公开(公告)号：CN117801004A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202211177930.5

申请日：2022-09-23

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 陈刚 ,  王化南 ,  袁伟凡 ,  葛裕华

IPC: C07F7/08 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明提供了一种基于C‑H键活化在吲哚碳四号位炔基化的方法，包括以下步骤：在Pd催化剂、配体、添加剂、溶剂存在条件下，将式I所示反应物与式II所示的端炔溴封闭反应，即得到式III所示的吲哚C4炔基化的化合物；其中，式I所示反应物、式II所示端炔溴、式III所示的吲哚C4炔基化的化合物结构式如下：#imgabs0##imgabs1#其中，R1为烷基和苄基中的任一种；R2为导向基Ns和Tf基团中的任一种；R3为卤素原子、烷基或者烷氧基；R4为TIPS、TBS、TES、TBDPS或下述结构基团中的任一种：#imgabs2#本发明方法的反应条件较为温和，收率较高，重现性好，应用范围较广。