公开(公告)号：CN104398508B

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201410709220.1

申请日：2014-11-28

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李保界 ,  张辛 ,  刘慧娟 ,  贺林

IPC: A61K31/4045 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及医药领域，特别涉及双吲哚马来酰亚胺衍生物(Bisindolylmaleimide)在制备治疗慢性粒细胞白血病药物中的应用。本发明公开了双吲哚马来酰亚胺衍生物在制备治疗慢性粒细胞白血病药物中的应用。与现有技术相比，双吲哚马来酰亚胺衍生物通过引起DNA损伤激活抑癌基因p53，导致细胞周期停滞在G2/M期，通过抑制BCR‑ABL的下游成瘾依赖的Raf‑Erk通路，从而抑制拓扑异构酶活性并增强细胞对双吲哚马来酰亚胺衍生物的敏感性来达到治疗BCR‑ABL阳性白血病的目的。

公开(公告)号：CN104398508A

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201410709220.1

申请日：2014-11-28

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李保界 ,  张辛 ,  刘慧娟 ,  贺林

IPC: A61K31/4045 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61P35/02

CPC classification number: A61K31/4045 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明涉及医药领域，特别涉及双吲哚马来酰亚胺衍生物(Bisindolylmaleimide)在制备治疗慢性粒细胞白血病药物中的应用。本发明公开了双吲哚马来酰亚胺衍生物在制备治疗慢性粒细胞白血病药物中的应用。与现有技术相比，双吲哚马来酰亚胺衍生物通过引起DNA损伤激活抑癌基因p53，导致细胞周期停滞在G2/M期，通过抑制BCR-ABL的下游成瘾依赖的Raf-Erk通路，从而抑制拓扑异构酶活性并增强细胞对双吲哚马来酰亚胺衍生物的敏感性来达到治疗BCR-ABL阳性白血病的目的。

公开(公告)号：CN102319254B

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201110203608.0

申请日：2011-07-20

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李保界 ,  张辛 ,  贾德永 ,  刘慧娟 ,  贺林

IPC: A61K31/7076 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种化合物5-碘代杀菌核素在制备抗肿瘤药物中的应用。5-碘代杀菌核素通过激活抑癌基因p53进而抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞凋亡，来达到抗肿瘤的目的。作为化疗的药物经实验室研究和动物实验表现出显著的抗肿瘤效果。

公开(公告)号：CN102319254A

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN201110203608.0

申请日：2011-07-20

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李保界 ,  张辛 ,  贾德永 ,  刘慧娟 ,  贺林

IPC: A61K31/7076 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种化合物5-碘代杀菌核素在制备抗肿瘤药物中的应用。5-碘代杀菌核素通过激活抑癌基因p53进而抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞凋亡，来达到抗肿瘤的目的。作为化疗的药物经实验室研究和动物实验表现出显著的抗肿瘤效果。