公开(公告)号：CN116603570A

公开(公告)日：2023-08-18

申请号：CN202210737425.5

申请日：2022-06-27

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 张万斌 ,  高峰 ,  李静 ,  坦维尔·阿哈默德 ,  张振锋 ,  袁乾家

IPC: B01J31/22 ,  C07D215/227

Abstract: 本发明公开了一种双手性金属协同催化体系及其在不对称合成贝达喹啉中的应用；具体为：金属锂、钠或钾盐和另一种金属盐在合适配体和添加剂的作用下形成双手性金属协同催化体系，促进6‑溴‑3‑苄基‑2‑甲氧基喹啉(I)与3‑二甲胺基‑1‑萘基‑1‑丙酮(II)加成反应并调控其选择性，首次以高收率和高选择性得到目标产物(1R,2S)‑贝达喹啉。

公开(公告)号：CN117343047A

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202210736573.5

申请日：2022-06-27

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 张万斌 ,  高峰 ,  李静 ,  坦维尔·阿哈默德 ,  张振锋 ,  袁乾家

IPC: C07D401/14 ,  C07B53/00 ,  B01J31/24 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明公开了一种双金属协同促进体系及其在不对称合成(R,S)‑TBAJ‑876中的应用。具体为：金属锂、钠或钾盐与手性的或非手性的胺形成氨基金属化物，该氨基金属化物和另一种金属形成协同促进体系，在合适配体的作用下，在低温条件下协同促进6‑溴‑3‑(2,3,6‑三甲氧基吡啶)‑2‑甲氧基喹啉和3‑N,N‑二甲胺基‑1‑(2,6‑二甲氧基吡啶)‑1‑丙酮的加成反应。该双金属协同促进体系首次以高收率和高选择性实现了抗肺结核候选药物(R,S)‑TBAJ‑876的不对称合成。

公开(公告)号：CN117327050A

公开(公告)日：2024-01-02

申请号：CN202210736574.X

申请日：2022-06-27

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 张万斌 ,  高峰 ,  宋涛 ,  坦维尔·阿哈默德 ,  李静 ,  张振锋 ,  袁乾家

IPC: C07D401/06 ,  B01J31/22 ,  B01J31/24 ,  C07B53/00

Abstract: 本发明公开了一种双金属协同促进体系及其在不对称合成(S,S)‑TBAJ‑587中的应用。所述应用方法具体为：金属锂、钠或钾盐在合适配体和添加剂的作用下，和另一种金属盐形成双金属协同促进体系，在低温的条件下协同促进6‑溴‑3‑(2‑氟‑3‑甲氧基吡啶)‑2‑甲氧基喹啉(I)和3‑N,N‑二甲胺基‑1‑(2,6‑二甲氧基吡啶)‑1‑丙酮(II)的加成反应并调控其选择性，首次以高选择性和高收率得到目标产物，具有重大的理论研究意义和工业应用价值。