公开(公告)号：CN115716804A

公开(公告)日：2023-02-28

申请号：CN202210597825.0

申请日：2022-05-30

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 冯陈国 ,  季小明 ,  付建国 ,  张曙盛 ,  詹鑫辰

IPC: C07D223/22 ,  C07F7/18 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D223/14

Abstract: 本发明公开了一种制备10位取代的‑5H‑二苯并(b,f)氮杂卓类化合物的方法，所述方法是使式a所示化合物与式b所示化合物在有机溶剂中，并在钯催化剂、膦配体和碱性试剂的作用下，直接进行偶联反应，得到式c所示的10位取代的‑5H‑二苯并(b,f)氮杂卓类化合物，具体反应路线如下所示：其中：X为卤素；R1选自H、烷基、烷氧基、三氟甲基、卤素中的至少一种；R2选自酯基、烷基、烷氧基、硅氧基、取代或未取代的C6～C10芳基、取代或未取代的5～6元杂芳基中的至少一种；R3选自H、烷基、芳基中的至少一种；R4选自H、烷基、烷氧基、芳基、卤素中的至少一种。本发明具有底物普适性好、收率高、操作简单等诸多优点。