公开(公告)号：CN111285792B

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN202010208359.3

申请日：2020-03-23

Applicant: 三峡大学

Inventor： 阳青青 ,  华庭碧 ,  闫晨阳 ,  王龙

IPC: C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种2‑取代吲哚化合物，所述化合物为式I所示结构：R1选自氢、甲氧基、氯、溴、5,6‑二甲氧基中的任意一种，所述的甲氧基、氯、溴的位置为5位或6位；R2选自氢、甲基或者苯基；R3选自苯基、对甲基苯基、对氯苯基、邻氯苯基、2,4‑二氯苯基、2‑呋喃基、2‑吲哚基、甲基、异丙基、环丙基、环己基、苄基中的任意一种。其制备方法是在常温条件下，向反应瓶中加入式A所示化合物、溶剂、三苯基膦、碱以及式B所示化合物；25℃油浴锅中均匀搅拌反应，TLC检测反应终点；通过分离、纯化得到式I所示的目标化合物；本发明提供的制备方法可以高效、快捷的制备2‑取代吲哚化合物。

公开(公告)号：CN111285792A

公开(公告)日：2020-06-16

申请号：CN202010208359.3

申请日：2020-03-23

Applicant: 三峡大学

Inventor： 阳青青 ,  华庭碧 ,  闫晨阳 ,  王龙

IPC: C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种2-取代吲哚化合物，所述化合物为式I所示结构：R1选自氢、烷氧基、羟基、卤素，其中，R1的位置、个数可以不固定；R2选自氢、烷基、C6芳基；R3选自C6芳基、C4-8杂芳基、C1-7烷基、C1-6环烷基、C8烯基、C4酯基、三氟甲基，并且C6芳基可为任选的一个或者多个独立选自氢、C1烷氧基、卤素的取代。其制备方法是在常温条件下，向反应瓶中加入式A所示化合物、溶剂、三苯基膦、碱以及式B所示化合物；将所述步骤(1)中的反应体系置于油浴锅中均匀搅拌反应，TLC检测反应终点；取出所述步骤(2)中的反应体系通过分离、纯化得到式I所示的目标化合物；本发明提供的制备方法可以高效、快捷的制备2-取代吲哚化合物。

公开(公告)号：CN113429450A

公开(公告)日：2021-09-24

申请号：CN202010208332.4

申请日：2020-03-23

Applicant: 三峡大学

Inventor： 阳青青 ,  华庭碧 ,  闫晨阳 ,  刘呈雄

IPC: C07J43/00

Abstract: 本发明提供了含吲哚骨架的二萜类抗炎化合物及其制备方法，该化合物为式I所示结构：R1选自氢、卤素或者甲氧基，其中，R1的位置、个数可以不固定。本发明提供的制备方法可以高效、快捷地合成具有抗炎作用的一类含吲哚骨架的二萜化合物。其制备方法在常温条件下，向反应瓶中加入式A所示化合物、溶剂、草酰氯、二甲基甲酰胺，室温中均匀搅拌反应，TLC检测反应终点；将反应产物减压旋干；再向所得产物中加入式B所示化合物、溶剂、三苯基膦以及碱，然后将上述反应体系置于室温中均匀搅拌反应，TLC检测反应终点；将所述反应体系通过分离、纯化得到式I所示的目标化合物。该类化合物对两种植物致病真菌尖镰孢和轮枝孢属真菌具有较高及持续的抑菌活性。