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公开(公告)号：CN115418391B
公开(公告)日：2025-04-29
申请号：CN202210955203.0
申请日：2022-08-10
Applicant: 深圳市小分子新药创新中心有限公司
IPC: C12Q1/6806 , C12Q1/6844 , C12Q1/6869
Abstract: 本发明公开了一种人工改造脱氨酶辅助的DNA中5‑甲基胞嘧啶修饰单碱基分辨率定位分析方法。本发明利用人工改造的胞嘧啶脱氨酶eA3C‑1蛋白对DNA中不同序列特征的胞嘧啶可以实现有效的脱氨基，而其对不同序列特征的5‑甲基胞嘧啶不脱氨基的策略，随后进行聚合酶链式反应扩增进而测序获得5‑甲基胞嘧啶的位点信息。该方法灵敏度高、选择性高、操作简便，不涉及亚硫酸氢盐处理且无需其他生物酶介导，可以直接获得DNA中5‑甲基胞嘧啶的单碱基分辨率定位。
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公开(公告)号：CN115181139B
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN202211099109.6
申请日：2022-09-09
Applicant: 深圳市小分子新药创新中心有限公司
Abstract: 本发明属于DNA编码化合物库技术领域，公开了一种On‑DNA二氢喹唑啉酮化合物的合成方法，该法以On‑DNA化合物为底物，在水相体系中与邻氨基苯甲腈类化合物环合得到On‑DNA二氢喹唑啉酮化合物。本发明为On‑DNA二氢喹唑啉酮化合物提供了新的方法，二氢喹唑啉酮骨架结构具有重要的生物活性和药用价值，合成该类化合物可以显著增加DNA编码化合物库的多样性，利用本发明提供的反应方法制备On‑DNA二氢喹唑啉酮化合物，反应底物普适性好、条件温和、成本低、操作方便、收率高。
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公开(公告)号：CN115418391A
公开(公告)日：2022-12-02
申请号：CN202210955203.0
申请日：2022-08-10
Applicant: 深圳市小分子新药创新中心有限公司
IPC: C12Q1/6806 , C12Q1/6844 , C12Q1/6869
Abstract: 本发明公开了一种人工改造脱氨酶辅助的DNA中5‑甲基胞嘧啶修饰单碱基分辨率定位分析方法。本发明利用人工改造的胞嘧啶脱氨酶eA3C‑1蛋白对DNA中不同序列特征的胞嘧啶可以实现有效的脱氨基，而其对不同序列特征的5‑甲基胞嘧啶不脱氨基的策略，随后进行聚合酶链式反应扩增进而测序获得5‑甲基胞嘧啶的位点信息。该方法灵敏度高、选择性高、操作简便，不涉及亚硫酸氢盐处理且无需其他生物酶介导，可以直接获得DNA中5‑甲基胞嘧啶的单碱基分辨率定位。
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公开(公告)号：CN115181140A
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202211117979.1
申请日：2022-09-14
Applicant: 深圳市小分子新药创新中心有限公司
Abstract: 本发明属于DNA编码化合物库技术领域，具体涉及一种On‑DNA二氢喹唑啉酮化合物的合成方法以及DNA编码化合物库。本发明所提供的方法包括：将On‑DNA化合物和羰基化合物在含路易斯酸的水相体系中进行反应，得到On‑DNA二氢喹唑啉酮化合物。本发明为On‑DNA二氢喹唑啉酮化合物提供了新的方法，二氢喹唑啉酮骨架结构具有重要的生物活性和药用价值，合成该类化合物可以显著增加DNA编码化合物库的多样性，利用本发明提供的反应方法制备On‑DNA二氢喹唑啉酮化合物，反应底物普适性好、条件温和、成本低、操作方便、收率高。
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公开(公告)号：CN113980077B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202111591626.0
申请日：2021-12-23
Applicant: 深圳市小分子新药创新中心有限公司
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种on‑DNA的邻苯酚亚硫亚胺类化合物的合成方法，该合成方法包括：提供底物和硫代试剂，底物的结构式为DNA‑Ar‑O‑NH‑R1，硫代试剂为N‑烷硫基取代异吲哚‑1,3‑二酮化合物；其中，DNA为核苷酸链，Ar选自苯环、芳香环或杂环，R1选自烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、烷氧基、芳基、杂芳基中的一种；将底物和硫代试剂在含无机缓冲液的溶剂体系中进行反应，获得on‑DNA的邻苯酚亚硫亚胺类化合物。该合成方法条件温和，生物相容性好，对DNA破坏小，底物普适性好，产率高，成本低，操作方便，适合于DNA编码化合物库的构建。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113912670B
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202111502776.X
申请日：2021-12-10
Applicant: 深圳市小分子新药创新中心有限公司
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种血管紧张素转化酶2抑制剂及其应用、抗冠状病毒感染药物，该血管紧张素转化酶2抑制剂其具有如通式（Ⅰ）所示的化学结构，R1和R2可选为氢、卤素、氨基、胺基、羟基、氰基、烷基、环烷基、烷氧基，X选为N、O、S等杂原子，Y选为烷基或酰氨基。经检测，上述血管紧张素转化酶2抑制剂，具有ACE2抑制活性，可作为一种新型的血管紧张素转化酶2抑制剂，具有应用于制备血管紧张素转化酶2抑制药物尤其是抗冠状病毒感染药物的潜力。（Ⅰ）。
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公开(公告)号：CN115068469B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202210856011.4
申请日：2022-07-08
Applicant: 深圳市小分子新药创新中心有限公司
IPC: A61K31/381 , A61K31/195 , A61K31/5377 , A61K31/497 , A61K31/437 , A61K31/4045 , A61K31/417 , A61K31/426 , A61K31/34 , A61K31/44 , A61K31/472 , A61K31/40 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种TIGIT抑制剂及其应用，该TIGIT抑制剂具有通式(Ⅰ)所示的化学结构，对TIGIT‑CD155显示出良好的抑制活性，有望应用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN115976655A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202310265176.9
申请日：2023-03-20
Applicant: 深圳市小分子新药创新中心有限公司
Abstract: 本发明属于DNA编码化合物库技术领域，具体涉及一种On‑DNA酰肼化合物的合成方法、DNA编码化合物库。本发明所提供的合成方法包括：提供如通式（Ⅰ）所示的On‑DNA四唑化合物以及如通式（Ⅱ）所示的羧酸类化合物；将On‑DNA四唑化合物、羧酸类化合物在含有水的溶剂体系中并在紫外光光照条件下进行反应，获得如通式（Ⅲ）所示的On‑DNA酰肼化合物。该合成方法具有底物普适性好、条件温和、成本低、操作方便、收率高等优点，对DNA破坏小，适合于构建DNA编码化合物库，丰富DEL库类型，有利于促进On‑DNA酰肼化合物的药物开发。
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公开(公告)号：CN115786453A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202111612864.5
申请日：2021-12-27
Applicant: 深圳市小分子新药创新中心有限公司
IPC: C12Q1/6806 , C12Q1/6869
Abstract: 本发明提供了一种脱氨酶辅助对DNA中N6‑甲基腺嘌呤进行单碱基分辨率定位的分析方法和试剂盒，所述方法包括：采用腺嘌呤脱氨酶ABE8e蛋白对DNA进行脱氨基反应，后进行高温灭活处理以使腺嘌呤脱氨酶ABE8e蛋白灭活，获得脱氨基DNA样品；将所述脱氨基DNA样品进行PCR反应，获得扩增产物；将所述扩增产物测序，获得N6‑甲基腺嘌呤的位点信息。本发明使用ABE8e对DNA中正常的腺嘌呤有效的脱氨基，对N6‑甲基腺嘌呤不脱氨基的策略，随后进行聚合酶链式反应扩增进而测序获得N6‑甲基腺嘌呤的位点信息。该方法操作简便，可以直接获得DNA中N6‑甲基腺嘌呤的单碱基分辨率定位。
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