一种阿维巴坦钠的合成方法

    公开(公告)号:CN118307540B

    公开(公告)日:2024-10-15

    申请号:CN202410536848.X

    申请日:2024-04-30

    Abstract: 本发明涉及医药化学合成技术领域,具体公开了一种阿维巴坦钠的合成方法:以L‑焦谷氨酸为起始原料,在丙酮、有机胺的存在下滴加羧基保护剂发生酯化反应进行羧基保护,之后依序进行叔丁氧羰基保护、硫叶立德开环、苄氧胺盐酸盐缩合、脱叔丁氧羰基、合成哌啶环、构建5位手性碳、异构体拆分得到高纯度草酸盐,草酸盐经氨解、分子内脲化、脱苄基、磺酸酯化、成季铵盐和钠离子交换反应得到阿维巴坦钠;其中,羧基保护剂为苯环上同时含有特定给电子取代基和特定吸电子取代基的氯化苄,构建5位手性碳时以硼氢化双(三苯膦)铜作为还原剂。本发明构建5位手性碳时能显著提高反应的选择性并减少副反应,使得主异构体的收率大幅度提高。

    醋氯芬酸叔丁酯的高效液相分析法

    公开(公告)号:CN111141847A

    公开(公告)日:2020-05-12

    申请号:CN202010004081.8

    申请日:2020-01-03

    Abstract: 一种利用高效液相色谱法检测醋氯芬酸叔丁酯的方法,所述方法为:称取醋氯芬酸叔丁酯供试品,用稀释溶剂溶解,得到供试品溶液,将其注入高效液相色谱仪进行检测,并记录色谱图;所述检测的条件为:采用十八烷基硅烷基键合硅胶的色谱柱;配备紫外检测器,检测波长为200~300nm;流动相为乙腈-磷酸盐缓冲溶液;洗脱方式为梯度洗脱;流速为0.5~2mL/min;该检测方法操作简便快捷,对醋氯芬酸中间体进行检测得到的色谱峰峰型良好,数据准确可靠;能够准确测定醋氯芬酸叔丁酯的含量,监测反应进程,从而为醋氯芬酸的合成提供参考。

    利用葛根渣制备膳食纤维的方法及膳食纤维用途

    公开(公告)号:CN109588730A

    公开(公告)日:2019-04-09

    申请号:CN201710917933.0

    申请日:2017-09-30

    Abstract: 本发明涉及一种利用葛根提取后的葛根渣废弃物制备膳食纤维的方法及该膳食纤维的用途。是将经过乙醇、水提取后的废弃物葛根渣,干燥,用筛筛分成细粉部分及纤维部分,细粉,加水,浸泡后将进行高压均质,干燥成粉末即葛根膳食纤维1;纤维部分,粉碎成粉末即得葛根膳食纤维2;葛根膳食纤维1和2用作食品添加剂或制成片剂、胶囊、颗料剂的保健食品。不但工艺简单,控制容易,适合规模化生产,且制备的葛根膳食纤维,是高品质膳食纤维,含高量的葛根黄酮和有机硒,有保健作用,尤其原料系废物利用,成本低、环保,不仅有经济效益还具有社会效益,一举多得。

    药用头孢磺啶钠化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN106046025A

    公开(公告)日:2016-10-26

    申请号:CN201610369928.6

    申请日:2016-05-27

    CPC classification number: C07D501/44

    Abstract: 本发明涉及医药技术领域,尤其涉及头孢磺啶钠化合物及其制备方法。药用头孢磺啶钠化合物的制备方法,该方法包括以下的步骤:1)3‑(4‑甲酰胺吡啶‑1‑亚甲基)‑7‑氨基‑头孢烷酸的制备;2)D‑磺苯乙酰氯的制备;3)D‑头孢磺烷酸的制备;4)头孢磺啶钠的制备。本发明解决现有的制备方法中存在成本高,安全性不足,得产低的技术缺陷,该方法用硅试剂法制备头孢磺啶钠化合物,消旋体可控,安全性较高,收益率较高且质量更好,起始原料易得,各步反应条件温和,设备要求低,所用溶剂单一,便于回收利用,能达到环保要求,适于规模化的工业生产。

    门冬氨酸氨氯地平化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN102718698B

    公开(公告)日:2013-11-20

    申请号:CN201210224196.3

    申请日:2012-07-02

    Abstract: 本发明涉及医药领域,尤其涉及门冬氨酸氨氯地平化合物及其合成方法。门冬氨酸氨氯地平化合物,其具有以下的结构式:。 本发明的门冬氨酸氨氯地平系列盐适用于具有各种合并症的高血压患者,如糖尿病,心绞痛,哮喘及外周血管疾病等,能有效的降低左室重量指数,逆转左室肥厚,逆转高血压所致的血管结构改变;无需制剂改进即具有作用持久,起效缓和,并且无药物蓄积产生;毒副作用少,患者易忍受,且能显著改善患者的顺应性之特点。并且化合物成本较低。

    愈风宁心包衣滴丸及其制备方法

    公开(公告)号:CN102697846A

    公开(公告)日:2012-10-03

    申请号:CN201210191773.3

    申请日:2012-06-12

    Abstract: 本发明涉及医药领域,尤其涉及一种治疗中风梗死和预防老年性痴呆症的心血管病专用药物愈风宁心包衣滴丸及其制备方法。愈风宁心包衣滴丸,该滴丸由以下的组分构成:1)滴丸丸芯的处方:葛根提取物1重量份;聚乙二醇40001.5~5重量份;上述的葛根提取物中总黄酮不得低于70%;每克干粉含葛根素不应低于400mg;2)薄膜包衣液处方:胃溶型薄膜包衣预混剂的水溶液,重量百分比浓度为15%~30%;包衣后滴丸丸芯的增重为2.0%~4.5%。本发明解决了在生产过程当中流动性不是很好,分装不易,以及出现粘连或结块现象的技术问题,所生产的愈风宁心包衣滴丸提高生产效率和保证产品的质量。

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