公开(公告)号：CN113801082A

公开(公告)日：2021-12-17

申请号：CN202010532320.7

申请日：2020-06-12

Applicant: 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 ,  信泰制药(苏州) 有限公司

Inventor： 袁建栋 ,  黄仰青 ,  池建文 ,  顾家宁 ,  杭文明 ,  林祥义 ,  孙鹏

IPC: C07D309/28 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种辛酸拉尼米韦的制备方法。本发明创新性地采用一锅法由化合物(4)合成辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，反应温和快速，简单后处理即可进行下一步反应，最终制得辛酸拉尼米韦，本发明方法节省能耗，减少污染，操作简单，成本低，适合工业化生产。本发明采用一锅法制备得到的辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，收率高达87％以上，本发明最终制得的辛酸拉尼米韦的收率在85％以上。

公开(公告)号：CN108753878A

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201810536318.X

申请日：2018-05-30

Applicant: 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 ,  信泰制药(苏州)有限公司

Inventor： 袁建栋 ,  别一

IPC: C12P21/02 ,  C12R1/645

CPC classification number: C12P21/02

Abstract: 本发明公开了一种全新的FR901379的发酵方法。该方法在FR901379发酵过程中加入棕榈酸甲酯作为FR901379脂肪酸侧链前体物质，促进FR901379的生物合成。同时在发酵液中引入与反应液不相溶的大豆卵磷脂。棕榈酸甲酯除了作为发酵前体，也和大豆卵磷脂一起作为发酵体系中的氧载体，减少气液传氧阻力，解决了现有技术发酵过程溶氧不足的问题，提高了FR901379的发酵产量，降低了生产成本。

公开(公告)号：CN108676832A

公开(公告)日：2018-10-19

申请号：CN201810536356.5

申请日：2018-05-30

Applicant: 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 ,  信泰制药(苏州)有限公司

Inventor： 袁建栋 ,  别一

IPC: C12P21/04 ,  C12R1/645

CPC classification number: C12P21/02 ,  C07K7/56

Abstract: 本发明公开了一种全新的FR901379的发酵方法。该方法在FR901379发酵过程中加入棕榈酸甲酯作为FR901379脂肪酸侧链前体物质，促进FR901379的生物合成。棕榈酸甲酯除了作为发酵前体，同时也作为发酵体系中的氧载体，减少气液传氧阻力，解决了现有技术发酵过程溶氧不足的问题，提高了FR901379的发酵产量，降低了生产成本。

公开(公告)号：CN103908432B

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201310000252.X

申请日：2013-01-02

Applicant: 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 ,  信泰制药(苏州)有限公司

Inventor： 袁建栋 ,  马万顺 ,  吴洪升 ,  郑芳芳

IPC: A61K9/19 ,  A61K31/427 ,  A61K47/42 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种伊沙匹隆白蛋白冻干组合物，以及通过简单的工艺制备所述冻干组合物的方法。本发明所述的制备伊沙匹隆白蛋白冻干组合物的方法，使冻干组合物的粒径分布均一，可完全达到临床用药要求标准，且工艺简单，适合工业化放大。

公开(公告)号：CN107400117A

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201710757128.6

申请日：2017-08-29

Applicant: 信泰制药(苏州)有限公司

Inventor： 袁建栋 ,  黄仰青 ,  顾家宁

IPC: C07D401/12

Abstract: 本发明提供一种埃索美拉唑及其钠盐改进后的制备方法，该方法能够较好的控制对映异构体和过度氧化杂质D的含量，且收率较高。

公开(公告)号：CN106749249A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201710026094.3

申请日：2017-01-13

Applicant: 信泰制药(苏州)有限公司

Inventor： 袁建栋

IPC: C07D473/18

CPC classification number: C07D473/18 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明公开了一种式(Ⅰ)所示的化合物的晶型：其X‑射线粉末衍射图中在2，±0.2具有如下特征吸收峰：25.34、25.94、27.30、31.63。其差示扫描量热法测定该晶型，起始吸热温度约为137.5℃，吸热峰峰值约在139.5℃。

公开(公告)号：CN105641678A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201410718999.3

申请日：2014-12-03

Applicant: 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 ,  信泰制药(苏州)有限公司

Inventor： 袁建栋 ,  吴洪升

IPC: A61K38/12 ,  A61K9/19 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明提供了一种阿尼芬净胃肠外制剂，更具的，本发明提供了一种阿尼芬净的冻干制剂，包含：阿尼芬净，果糖，甘露醇，聚山梨酯80，还包括一种缓冲剂。另一方面，本发明还提供了所述阿尼芬净冻胃肠外制剂的制备方法。本发明提供的冻干制剂稳定性好，长期放置，降解杂质少；制备方法简便，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105622591A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201410616727.2

申请日：2014-11-06

Applicant: 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 ,  信泰制药(苏州)有限公司

Inventor： 袁建栋 ,  徐安佗 ,  王圣奔

IPC: C07D405/14

Abstract: 本发明涉及一种新型三唑类抗真菌药物的制备方法，具体涉及泊沙康唑的制备方法，包括，在常压条件下，不需用Pd催化剂催化将化合物II脱苄基反应，制备泊沙康唑；反应结束后，在酸性条件下先用水不溶性有机溶剂萃取，可显著除去基因杂质氯化苄。本发明提供的方法，操作简便，安全性高，终产品质量可控，纯度和收率均较高。

公开(公告)号：CN105481725A

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201410475736.4

申请日：2014-09-18

Applicant: 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 ,  信泰制药(苏州)有限公司

Inventor： 袁建栋 ,  陈耀 ,  宋云松 ,  朱瑞 ,  杭文明 ,  孙启阳

IPC: C07C279/14 ,  C07C277/08 ,  C07C57/32 ,  C07C51/41 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供了一种L-精氨酸苯乙酸盐的晶型及其制备方法。所述晶型的X-射线粉末衍射图包括2θ在7.2°±0.2°、16.1°±0.2°、16.1°±0.2°、19.0°±0.2°、21.7°±0.2°位置有吸收峰；所述晶型的制备方法包括将L-精氨酸苯乙酸盐在C1~3醇溶液溶解结晶，得到所述晶型。本发明制备的晶型稳定性好，制备方法操作简单，重复性好，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105330689A

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN201410386798.8

申请日：2014-08-08

Applicant: 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 ,  信泰制药(苏州)有限公司

Inventor： 袁建栋 ,  陈耀

IPC: C07F9/40

CPC classification number: C07F9/40

Abstract: 本发明提供了一种制备Himbacine类似物中间体的制备方法。本发明所提供的方法包括先将5-卤代-2-羟基甲基吡啶与苯硼酸酯类化合物进行Suzuki反应，再将得到的偶联物与卤化剂反应，最后与亚磷酸酯反应，得到目标化合物｛[5-(3-氟苯基)吡啶-2-基]烷基｝膦酸二烷基酯化合物。本发明提供的方法操作简单，收率高，所用原料安全易得。