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公开(公告)号：CN114867726A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202080090232.4
申请日：2020-10-27
申请人： 默沙东公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D498/04 , A61K31/522 , A61P35/00
摘要： 本公开提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中W1、W2、Y、Z、M、L、Cy、Cz、R1、R2、R3、R4、R2a、Ry、Rz及下标m、n、q及r是如本文中所描述。所述化合物或其药学上可接受的盐可抑制柯尔斯滕大鼠肉瘤(KRAS)蛋白的G12C突变体且预期适用于例如用于治疗癌症的治疗剂。本公开还提供包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本公开还涉及使用所述化合物或其药学上可接受的盐在癌症的治疗及预防中的方法及制备用于此目的的药物的方法。
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公开(公告)号：CN108290936B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN201680059753.7
申请日：2016-08-09
申请人： 默沙东公司
IPC分类号： C07K14/47 , C07K16/00 , C07K16/18 , C07K14/705 , C07K16/28 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61K39/395 , G01N33/566
摘要： 本发明涉及抗TIGIT抗体，以及这些抗体在治疗疾病诸如癌症和感染性疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN108473565B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN201680079309.1
申请日：2016-11-17
申请人： 默沙东公司
IPC分类号： C07K16/18 , C07K16/28 , A61K39/395
摘要： 本发明提供了结合CTLA4或人血清白蛋白的分子，诸如ISVD和纳米抗体。这些分子已经被工程改造以减少施用这种分子的受试者体内预先存在抗体的结合的发生。提供了用这种分子增加免疫应答、治疗癌症和/或治疗感染性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN108473585B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN201680079323.1
申请日：2016-11-17
申请人： 默沙东公司
摘要： 本发明提供了结合PD1和LAG3且任选地结合人血清白蛋白的分子，诸如ISVD和纳米抗体。这些分子已经被工程改造以减少施用这种分子的受试者体内预先存在抗体的结合的发生。提供了用这种分子增加免疫应答、治疗癌症和/或治疗感染性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN114025790A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202080049161.3
申请日：2020-06-01
申请人： 默沙东公司
发明人： J·何 , P·麦休 , K·M·菲利普斯 , A·N·圣地亚哥-米兰达
摘要： 本发明提供了涉及来自肺炎链球菌(S.pneumoniae)血清型35B的荚膜多糖与载体蛋白的缀合的工艺改进。通过公开的方法制备的血清型35B多糖‑蛋白缀合物尤其比通过现有技术方法制备的类似缀合物具有更高的免疫原性。使用本发明的方法制备的肺炎链球菌血清型35B多糖‑蛋白缀合物可包含在多价肺炎球菌缀合物疫苗组合物中。
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公开(公告)号：CN108348503B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN201680060658.9
申请日：2016-09-12
IPC分类号： A61K31/404 , C07D209/30
摘要： 提供了一种具有式(I)的化合物：其中R2选自‑Cl、‑Br和‑CN；R1和R4独立地选自H和‑F；R631、R632、R641和R642独立地选自‑H、‑F和取代的或未取代的C1‑C3烷基；并且R651和R652独立地选自‑H和取代的或未取代的C1‑C3烷基和取代的或未取代的苯基；并且其中R631、R632、R641、R642和R652中的至少一个不是‑H，或者其中当R631、R632、R641、R642和R652全部是‑H时，R651不是Me或Et。
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公开(公告)号：CN113453708A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201980092227.4
申请日：2019-12-17
申请人： 默沙东公司
摘要： 本发明涉及多价免疫原性组合物，其包含一种以上肺炎链球菌(S.pneumoniae)多糖蛋白缀合物，其中每种所述缀合物包含与载体蛋白缀合的来自肺炎链球菌血清型的多糖，其中所述肺炎链球菌的血清型如本文所定义。在一些实施方式中，至少一种所述多糖蛋白缀合物由包含非质子性溶剂的缀合反应形成。在进一步的实施方式中，每种所述多糖蛋白缀合物由包含非质子性溶剂的缀合反应形成。还提供了用于在人类患者中诱导保护性免疫应答的方法，其包括向所述患者施用本发明的所述多价免疫原性组合物。所述多价免疫原性组合物用于提供针对肺炎链球菌感染和/或由肺炎链球菌引起的肺炎球菌疾病的保护。本发明的组合物还用作治疗方案的一部分，所述治疗方案为已接种用于预防肺炎球菌疾病的多价疫苗的患者提供补充保护。
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公开(公告)号：CN111320695B
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202010117151.0
申请日：2018-02-27
发明人： 江口藤原浩 , 村上隆 , 井木直子 , 田野仓阿基拉 , 珍妮·E·贝克 , 索菲·帕尔芒捷贝特 , 安杰拉·玛丽·雅布隆斯基 , 丹尼尔·斯蒂芬·马拉绍柯 , 卡尔·美斯高夫斯基 , 格帕兰(拉古)·洛格纳汗
IPC分类号： C07K16/40 , C07K16/28 , C07K16/18 , C07K16/06 , C07K16/44 , A61K39/395 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及治疗或预防认知障碍的人源化抗体、其生产方法及使用其用于治疗或预防认识障碍的剂。本发明提供使用人源化抗体的方法和所述人源化抗体的组合物，所述人源化抗体结合在位置413的丝氨酸处被磷酸化的tau蛋白。
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公开(公告)号：CN113316589A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN201980087972.X
申请日：2019-11-04
申请人： 默沙东公司
IPC分类号： C07K16/28 , A61K39/395
摘要： 本发明涉及可用于治疗癌症的抗LAG3抗体的给药方案。具体而言，本发明涉及组合疗法中的给药方案，其包括施用程序性死亡1蛋白(PD‑1)或程序性死亡配体1(PD‑L1)的抗体和淋巴细胞‑活化基因3(LAG3)的抗体。本发明还提供了用于治疗患者中的癌症的方法，其包括向所述患者施用抗LAG3抗体和抗PD‑1抗体，其中所述患者的肿瘤组织切片是PD‑L1表达阳性的和任选地LAG3表达阳性的。
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