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公开(公告)号：CN112592286B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202011340489.9
申请日：2020-11-23
申请人： 蚌埠丰原医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07C227/18 , C07C227/42 , C07C229/26 , C07C67/28 , C07C67/52 , C07C69/157
摘要： 本发明公开了阿司匹林与碱性氨基酸的络合物的制备方法，所述方法包括以下步骤：阿司匹林与碱性氨基酸在相转移催化剂的作用下，在无水有机溶剂中反应生成络合物。本发明的方法得到的络合物纯度高，杂质含量低。
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公开(公告)号：CN112375031A
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN202011293179.6
申请日：2020-11-18
申请人： 蚌埠丰原医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07D211/90 , C07C227/04 , C07C229/30
摘要： 本发明为一种西尼地平的制备方法。本发明提供了一种3‑氨基‑2‑丁烯酸肉桂酯的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：利用乙酰乙酸肉桂酯与碳酸铵进行胺化反应，得到所述3‑氨基‑2‑丁烯酸肉桂酯。在此基础上，本发明进一步的提供了以所述3‑氨基‑2‑丁烯酸肉桂酯为原料制备西尼地平的方法。本发明提供的方法反应温度较低，反应时间较短，产物的收率和纯度均较高，后处理简单。
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公开(公告)号：CN110938012A
公开(公告)日：2020-03-31
申请号：CN201911255136.6
申请日：2019-12-10
申请人： 蚌埠丰原医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C237/04
摘要： 本发明公开了制备利多卡因的方法，所述制备方法包括以下步骤：(1)采用2,6-二甲基硝基苯为原料，Pd/C为催化剂，甲醇作为溶剂，常温常压下与氢气进行还原反应，得到中间体2,6-二甲基苯胺；(2)将得到的中间体2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯在碳酸钾的存在下反应，二氯甲烷为溶剂，制得中间体氯乙酰-2,6-二甲基苯胺；(3)将得到的中间体氯乙酰-2,6-二甲基苯胺与二乙胺反应，正己烷为溶剂，回流至反应完全，水洗降温后得到利多卡因。本发明的方法工艺过程简单方便，操作环节少，利多卡因的收率较高，且制得的利多卡因纯度好，达到99.5％以上，具有良好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN106748835B
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201710032415.0
申请日：2017-01-16
申请人： 蚌埠丰原医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07C221/00 , C07C225/16
摘要： 本发明涉及一种盐酸肾上腺酮的制备方法，在利用氯乙酰儿茶酚和甲胺制备盐酸肾上腺酮的过程中，控制反应在醇溶液中进行，并选择四丁基溴化胺或四丁基碘化铵作为相转移催化剂。本发明所述的方法通过控制反应在醇溶液中进行，促进了反应的充分进行，同时加入四丁基溴化胺或四丁基碘化铵作为相转移催化剂，加快了反应速度，缩短了反应时间，减少了杂质的积累。无需精制，可以一次制备出高质量的盐酸肾上腺酮，为制备L‑肾上腺素提供了高质量的中间体。
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公开(公告)号：CN105348262B
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201510846143.9
申请日：2015-11-25
申请人： 蚌埠丰原医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及一种制备达比加群酯的方法，具体为：在醇溶液中，式1化合物3‑[[[2‑[[(4‑氰基苯基)氨基]甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基]吡啶‑2‑基氨基]丙酸乙酯与盐酸羟按在催化剂的作用下进行加成反应，得到式2化合物，式2化合物经还原得式3化合物，式3化合物在催化剂作用下与氯甲酸正己酯进行酰胺化反应得式4化合物‑达比加群酯。本发明所述制备工艺与现有技术相比，避免了现有技术中产生的大量废酸，且反应条件温和，易于控制，收率高，产品质量好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106397229B
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201610779398.2
申请日：2016-08-30
申请人： 蚌埠丰原医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07C213/08 , C07C215/60
摘要： 本发明涉及一种制备(R)‑4‑(2‑(苄基(甲基)氨基)‑羟乙基)苯‑1,2‑二醇的方法，以L‑肾上腺素和苄基卤代烃为原料，在碱催化下于40‑50℃反应，分别经过丙酮和甲醇结晶，即得纯品。该方法具有操作简单，原料易得，后处理方便，所得产品纯度较高的特点，非常适宜于实验室较大批量的制备该物质，用于肾上腺素生产中的质量控制，节约企业成本。
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公开(公告)号：CN106397229A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610779398.2
申请日：2016-08-30
申请人： 蚌埠丰原医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07C213/08 , C07C215/60
摘要： 本发明涉及一种制备(R)-4-(2-(苄基(甲基)氨基)-羟乙基)苯-1,2-二醇的方法，以L-肾上腺素和苄基卤代烃为原料，在碱催化下于40-50℃反应，分别经过丙酮和甲醇结晶，即得纯品。该方法具有操作简单，原料易得，后处理方便，所得产品纯度较高的特点，非常适宜于实验室较大批量的制备该物质，用于肾上腺素生产中的质量控制，节约企业成本。
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公开(公告)号：CN103739507B
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201310465242.3
申请日：2013-10-08
申请人： 蚌埠丰原医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07C229/26 , C07C227/40 , C07C227/42
摘要： 本发明公开了一种β晶型盐酸赖氨酸的制备方法，用饲料级盐酸赖氨酸与纯化水在1:0.4～0.6条件下，加热至80～90℃溶解，加1%～3%活性炭脱色，过滤后溶液直接冷却结晶，离心后产品采用了沸腾床先将产品烘至水份2～4%，再向沸腾床料斗中鼓入饱和蒸汽30～50分钟，再将产品烘干，得β晶型的盐酸赖氨酸，产品纯度高，质量符合国家药典要求。本发明摒弃了传统浓缩结晶方法的耗能高和高温浓缩对氨基酸品质的破坏，保证了产品的纯度；同时采用了沸腾床外加饱和蒸汽联合烘干，有效地使α晶型或αβ混合晶型的盐酸赖氨酸型转化为β晶型的高纯产品。
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公开(公告)号：CN104447697B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410679582.0
申请日：2014-11-24
申请人： 蚌埠丰原医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明公开了一种达比加群酯主要中间体的方法，主要步骤如下：(1)将3?[4?甲胺基?3?氨基?N?(2?吡啶基)?苯甲酰胺基]?丙烯酸乙酯与氯乙酸乙酯加入到反应溶剂中混合溶解，然后加入固定化酶反应；(2)反应结束后除去固定化酶，得有机层；(3)将有机层蒸去反应溶剂，得油状物加入醋酸回流反应；(4)反应结束后蒸去冰乙酸，加入乙酸乙酯和纯化水，萃取，将所得有机层蒸干即得β?丙氨酸?N?[[1?甲基?1H?苯并咪唑?2?氯甲基]?5?羰基]?N?2?吡啶?乙基酯。本发明所述方法操作简单、反应条件温和、易于得到高纯度产品、收率较高，并且酶可以重复利用，具有良好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN104163778B
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201410360670.4
申请日：2014-07-25
申请人： 蚌埠丰原医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07C257/18
摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，提供了一种制备对氨基苯甲脒盐酸盐的方法，包括(1)对硝基苯甲腈Ⅱ在脒化试剂Ⅰ中通过脒化反应得到中间体对硝基苯甲亚胺酸酯Ⅲ；(2)中间体对硝基苯甲亚胺酸酯Ⅲ在脒化试剂Ⅱ中通过脒化反应得到对硝基苯甲脒Ⅳ；(3)对硝基苯甲脒Ⅳ在酸性条件下，在反应溶剂Ⅱ中通过还原剂还原得到对氨基苯甲脒盐酸盐Ⅰ；步骤(1)中，所述脒化试剂Ⅰ为氯化亚砜、三氯化磷或五氯化磷；步骤(2)中，所述脒化试剂Ⅱ为碳酸铵、碳酸氢铵或氯化铵；步骤(3)中，所述反应溶剂Ⅱ为水和醇类的混合溶剂。本发明合成方法安全简便，收率高，产品质量好。此对氨基苯甲脒盐酸盐的制备方法适合工业化生产。
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