一种制备达比加群酯的改进方法
摘要:
本发明涉及一种制备达比加群酯的方法,具体为:在醇溶液中,式1化合物3‑[[[2‑[[(4‑氰基苯基)氨基]甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基]吡啶‑2‑基氨基]丙酸乙酯与盐酸羟按在催化剂的作用下进行加成反应,得到式2化合物,式2化合物经还原得式3化合物,式3化合物在催化剂作用下与氯甲酸正己酯进行酰胺化反应得式4化合物‑达比加群酯。本发明所述制备工艺与现有技术相比,避免了现有技术中产生的大量废酸,且反应条件温和,易于控制,收率高,产品质量好,适合工业化生产。
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