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公开(公告)号：CN110577494B
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN201810581350.X
申请日：2018-06-07
申请人： 华润赛科药业有限责任公司
IPC分类号： C07D235/28 , A61K31/4184 , A61P19/06
摘要： 本发明属于药物晶型领域，具体涉及苯并咪唑衍生物的多晶型物及其制备方法和用途，特别是2‑甲基‑2‑[[1‑(4‑氰基萘‑1‑基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基]巯基]丙酸钠的多晶型物及其制备方法和用途。本发明的晶型具有改善吸湿性、化学稳定性和制剂适应性等优点。本发明制备得到的多晶型物纯度高，稳定性好，在高温、高湿、光照的条件下，其晶型仍保持不变。例如常温下贮存12月后，其晶型仍保持稳定。而且本发明多晶型的制备方法工艺简洁、易于实施，反应条件温和，晶型易于控制。此外，所得产物不需要多次纯化，操作安全环保，有利于多晶型的工业化生产。
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公开(公告)号：CN107987006B
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN201711386216.6
申请日：2017-12-20
申请人： 华润赛科药业有限责任公司
IPC分类号： C07D209/30 , C07D471/04 , A61K31/404 , A61K31/437 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P13/04 , A61P13/12
摘要： 本发明属于医药领域，具体而言，本发明涉及一系列吲哚类或氮杂吲哚类衍生物及其可药用盐的制备方法、包含所述衍生物的药物组合物、以及所述衍生物和药物组合物在制备抗痛风药物和治疗相关疾病中的用途。本发明所述化合物的结构式如下所示：
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公开(公告)号：CN110467580B
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN201810444393.3
申请日：2018-05-10
申请人： 华润赛科药业有限责任公司
IPC分类号： C07D249/12 , C07B57/00
摘要： 本发明属于药学领域，涉及一种雷西纳德(2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸)轴手性对映体的拆分方法。本发明采用价廉易得的喹啉类天然产物及其衍生物奎宁、辛可宁、奎尼丁或辛可尼丁作为拆分剂在有机溶剂中与雷西纳德消旋体反应成盐，酸化将盐解离，得到旋光纯的(R)‑或者(S)‑2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸。本发明的方法操作方便，可得到R构型的雷西纳德轴手性对映体的手性纯度ee达到100％，总收率达90％以上。可得到S构型的雷西纳德轴手性对映体的手性纯度ee达到99.9％，总收率达80％以上。并且所用的手性拆分试剂价廉易得，可方便回收再利用，降低了分离成本，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104546769B
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201410841605.3
申请日：2014-12-30
申请人： 华润赛科药业有限责任公司
IPC分类号： A61K9/20 , A61K31/4422 , A61K47/36 , A61P9/12 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一种苯磺酸氨氯地平固体口服片剂及其制备方法，所述片剂包括苯磺酸氨氯地平、填充剂、崩解剂、润滑剂，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，其氯化钠质量含量小于2%。制备方法包括：预混合、加入辅料以及压片等步骤制成。本发明的有益效果为：本发明崩解剂羧甲基淀粉钠表面氯化钠含量降低，改善了羧甲基淀粉钠的崩解性能，提高了药物的释放速度，使药物的溶出性能达到最佳。
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公开(公告)号：CN105985295B
公开(公告)日：2018-11-20
申请号：CN201510086911.5
申请日：2015-02-17
申请人： 华润赛科药业有限责任公司
摘要： 本发明属于药学领域，涉及一种旋光纯的硫代乙酸类化合物、及该化合物在医药中的应用。本发明所述的旋光纯的硫代乙酸类化合物包括左旋的2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸和右旋的2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸。
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公开(公告)号：CN105315245B
公开(公告)日：2018-10-12
申请号：CN201410267113.8
申请日：2014-06-16
申请人： 华润赛科药业有限责任公司
IPC分类号： C07D307/80 , C07D405/12 , A61K31/5377 , A61K31/4525 , A61K31/4025 , A61K31/343 , A61P9/06
摘要： 本发明公开了一种具有通式Ⅰ结构的苯并呋喃类衍生物或其可药用盐，其制备方法和其在制备抗心律失常药物中的应用，其中所述各基团的定义如说明书所述。
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公开(公告)号：CN106146533B
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201610556049.4
申请日：2016-07-14
申请人： 华润赛科药业有限责任公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D513/04 , C07D333/72 , C07D409/12 , C07D277/68 , C07D417/12 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/381 , A61K31/428 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P13/04 , A61P13/12
摘要： 本发明属于医药领域，具体而言，本发明涉及一系列含硫杂环羧酸的衍生物及其可药用盐和药学上可接受的前药的制备方法、包含所述衍生物的药物组合物、以及所述衍生物和药物组合物在制备抗痛风药物和治疗相关疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN104666274B
公开(公告)日：2017-06-16
申请号：CN201510051916.4
申请日：2015-01-30
申请人： 华润赛科药业有限责任公司
摘要： 本发明属于药物制剂领域，涉及一种缬沙坦胶囊及其制备方法。本发明所述的药物组合物，由以下单位为重量百分比的原料加工制成：缬沙坦50～100份，填充剂20～60份，崩解剂5～30份，粘合剂5‑30份，增溶剂0.1～0.5份。本发明所涉及的缬沙坦胶囊及其制备方法，产品工艺稳定，产品质量可靠，具有较好的溶出度，批内差异较小，能够满足工业化大生产的需要。
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公开(公告)号：CN103665023B
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201310713514.7
申请日：2013-12-23
申请人： 华润赛科药业有限责任公司
发明人： 黄建金
IPC分类号： C07F7/18 , C07C69/96 , C07C68/00 , C07H15/256 , C07H1/00
摘要： 本发明涉及一种盐酸阿考替胺的合成方法，其合成路线为：将式（1）化合物羧基邻位的羟基保护得到式（2）化合物，式（2）化合物经酰氯化得到式（3）化合物，式（3）化合物与式（4）化合物缩合得到式（5）化合物；式（5）化合物与式（6）化合物缩合得到式（7）化合物，式（7）化合物脱去苯环2位羟基的保护，成盐得到盐酸阿考替胺。本发明的有益效果为：式（2）化合物不经过提取直接用于下一步反应而形成一锅法制备式（5）化合物，选择性高、副反应少、收率高，同时对于从式（5）化合物到式（8）化合物也可使用一锅法制备，脱保护选择性高、副反应少、操作步骤少，易于实现工业化。
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公开(公告)号：CN106146533A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201610556049.4
申请日：2016-07-14
申请人： 华润赛科药业有限责任公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D513/04 , C07D333/72 , C07D409/12 , C07D277/68 , C07D417/12 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/381 , A61K31/428 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P13/04 , A61P13/12
CPC分类号： C07D495/04 , C07D277/68 , C07D333/72 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： 本发明属于医药领域，具体而言，本发明涉及一系列含硫杂环羧酸的衍生物及其可药用盐和药学上可接受的前药的制备方法、包含所述衍生物的药物组合物、以及所述衍生物和药物组合物在制备抗痛风药物和治疗相关疾病中的用途。
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