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公开(公告)号：CN1703199B
公开(公告)日：2010-04-28
申请号：CN200380101301.3
申请日：2003-10-09
申请人： 伊迪亚股份公司
IPC分类号： A61K31/195 , A61K31/122 , A61K31/167 , A61K31/245 , A61K47/02 , A61K47/10 , A61K47/32 , A61K9/127 , A61K9/107 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/0014 , A61K9/1272 , A61K31/192 , A61K31/196 , A61K31/405 , A61K31/5415
摘要： 本申请描述了至少三种两亲性物质的组合物，其在极性液体中形成聚集物混悬液。溶解度具有至少2倍到10倍差异的系统组分的正确选择，以确保所述聚集物具有展开的、有不同寻常适应性的表面。这可能是由于所述三种系统组分中的至少两种溶解度更高的物质在该聚集物中同时发挥作用，所述溶解度更高的物质中至少其中一种为活性成分，优选为药物；任选择的，第三组分也可发挥药物的作用。本申请进一步涉及所述组合物在能够将药物转运进入温血动物身体的药物制剂中的应用。这可通过具有高柔韧性和可变形性包衣的所述聚集物负载药物的能力来实现，所述性质使产生的药物载体具有高度适应性。本申请最后揭示了载体制备和应用的适宜方法和有利条件。本申请也描述了非类固醇抗炎药物(NSAID)的新的配制剂，其以悬浮于适宜的如可药用的极性液体介质中的至少三种两亲性组分的复合聚集物为基础。
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公开(公告)号：CN1151777C
公开(公告)日：2004-06-02
申请号：CN96180473.4
申请日：1996-10-17
申请人： 伊迪亚股份公司
发明人： 格雷戈尔·塞夫克
IPC分类号： A61K9/127
CPC分类号： A61K9/1272 , A61K9/127 , A61K9/1271
摘要： 本发明涉及一种以小滴(特别是液滴)形式应用一种活性成分的制剂。该制剂具有至少一层或多层两亲分子或一种两亲物质的类膜外层，特别用于转运一种活性物质进入和通过天然屏障和细孔(例如皮肤等类似物)。该制剂无加溶点，或者其组成在最大渗透力时远离加溶点。该制剂至少含两种成分，它们在该制剂的悬浮剂(通常为水)中的溶解度不同，其系数至少为10。
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公开(公告)号：CN1283107A
公开(公告)日：2001-02-07
申请号：CN98812660.5
申请日：1998-10-23
申请人： 伊迪亚股份公司
发明人： 格雷戈尔·塞夫克
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/1271 , A61K9/1272
摘要： 本发明描述了适合开发、测试、制备和使用各种两亲性的、如果需要,修饰的大分子(例如多肽,蛋白质等等)或者其它链分子(例如合适的,部分疏水性的多核苷酸或多糖)与聚集体的复合体的原理和方法。所述聚集体包括极性和/或带电荷的两亲性物质的混合物并且形成可以自由被悬浮或支持的扩展表面。所描述的方法可以用来优化聚集体,在与发挥一定活性或有用的功能的链分子缔合后,该聚集体适合例如在药物释放、诊断或生物/催化领域体外或体内应用。作为具体实施例,描述了由负载(缔合)有胰岛素、干扰素、白细胞介素、神经生长因子、降钙素和免疫球蛋白等的脂质组成的小泡小滴的混合物。
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公开(公告)号：CN1359288A
公开(公告)日：2002-07-17
申请号：CN00809916.2
申请日：2000-07-05
申请人： 伊迪亚股份公司
发明人： 格雷戈尔·西维克 , 霍尔格·理查森 , 安德烈亚·韦兰-韦贝尔
CPC分类号： A61K9/7023 , A61K9/1272
摘要： 本发明涉及用于控制渗透剂通过适应性多孔半透屏障的流量的方法、试剂盒和装置,所述方法包括以下步骤:将渗透剂混悬或分散于被一层或多层膜样包衣包围的极性液滴中制得制剂,所述包衣包括至少两种易于聚集的两亲物质所述渗透剂可将试剂转运通过所述屏障的细孔,或者在渗透剂进入细孔后,使试剂透过屏障的细孔;对施用于所述屏障预定区域的渗透剂的剂量加以选择,控制渗透剂透过屏障的流量;和将选定剂量的含有所述渗透剂的制剂施用于多孔屏障的所述区域。
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公开(公告)号：CN1320880C
公开(公告)日：2007-06-13
申请号：CN98814369.0
申请日：1998-12-23
申请人： 伊迪亚股份公司
发明人： 格雷戈尔·塞维克
IPC分类号： A61K9/127
CPC分类号： A61K9/1272 , A61K31/16 , A61K31/573 , A61K31/58
摘要： 本发明涉及一种包括因渗透剂适合性而能够透入屏障中的孔的分子排列的制剂，尽管所述孔的平均直径小于渗透剂的平均直径，但条件是所述渗透剂可以输送活性剂，或者能够在渗透剂进入孔后使活性剂透过孔，其特征在于该制剂包括至少一种稠度增量剂和/或至少一种抗氧化剂和/或至少一种杀菌剂，其中所述稠度增量剂的用量可以使该制剂的粘度增加到5Nm/s的最大值以便能够在施用区域上分布并保留在其上，所述抗氧化剂的用量可以使氧化指数的增加每6个月减少至100%以下，所述杀菌剂的用量可以在4天的期限后使制剂总量每g添加的1百万个病菌的细菌计数就需氧细菌而言下降至100个以下、就肠道细菌而言下降至10个以下，而就铜绿假单胞菌或金黄色葡萄球菌而言下降至1个以下。
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公开(公告)号：CN1192766C
公开(公告)日：2005-03-16
申请号：CN98812660.5
申请日：1998-10-23
申请人： 伊迪亚股份公司
发明人： 格雷戈尔·塞夫克
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/1271 , A61K9/1272
摘要： 本发明描述了适合开发、测试、制备和使用各种两亲性的、如果需要，修饰的大分子(例如多肽，蛋白质等等)或者其它链分子(例如合适的，部分疏水性的多核苷酸或多糖)与聚集体的复合体的原理和方法，所述聚集体包括极性和/或带电荷的两亲性物质的混合物并且形成可以自由被悬浮或支持的扩展表面。所描述的方法可以用来优化聚集体，在与发挥一定活性或有用的功能的链分子缔合后，该聚集体适合例如在药物释放、诊断或生物/催化领域体外或体内应用。作为具体实施例，描述了由负载(缔合)有胰岛素、干扰素、白细胞介素、神经生长因子、降钙素和免疫球蛋白等的脂质组成的小泡小滴的混合物。
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公开(公告)号：CN1327382A
公开(公告)日：2001-12-19
申请号：CN98814369.0
申请日：1998-12-23
申请人： 伊迪亚股份公司
发明人： 格雷戈尔·塞维克
IPC分类号： A61K9/127
CPC分类号： A61K9/1272 , A61K31/16 , A61K31/573 , A61K31/58
摘要： 本发明涉及一种包括因渗透剂适合性而能够透入屏障中的孔的分子排列的制剂,尽管所述孔的平均直径小于渗透剂的平均直径,但条件是所述渗透剂可以输送活性剂,或者能够在渗透剂进入孔后使活性剂透过孔,其特征在于该制剂包括至少一种稠度增量剂和/或至少一种抗氧化剂和/或至少一种杀菌剂,其中所述稠度增量剂的用量可以使该制剂的粘度增加到5Nm/s的最大值以便能够在施用区域上分布并保留在其上,所述抗氧化剂的用量可以使氧化指数的增加每6个月减少至100%以下,所述杀菌剂的用量可以在4天的期限后使制剂总量每g添加的1百万个病菌的细菌计数就需氧细菌而言下降至100个以下、就肠道细菌而言下降至10个以下,而就铜绿假单胞菌或金黄色葡萄球菌而言下降至1个以下。
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公开(公告)号：CN101862295A
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CN201010114833.2
申请日：2003-10-09
申请人： 伊迪亚股份公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/16 , A61K47/20 , A61K47/26 , A61K47/34 , A61K47/44 , A61K45/00 , A61K31/192
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/1272 , A61K31/192 , A61K31/196 , A61K31/405 , A61K31/5415 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/16 , A61K47/20 , A61K47/26 , A61K47/34 , Y10S514/886
摘要： 本发明涉及具有增强的可变形性、包含至少三种两亲性物质的聚集物。本申请描述了至少三种两亲性物质的组合物，其在极性液体中形成聚集物混悬液。本申请进一步涉及所述组合物在能够将药物转运进入温血动物身体的药物制剂中的应用。本申请最后揭示了载体制备和应用的适宜方法和有利条件。本申请也描述了非类固醇抗炎药物(NSAID)的新的配制剂，其以悬浮于适宜的如可药用的极性液体介质中的至少三种两亲性组分的复合聚集物为基础。
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公开(公告)号：CN1703199A
公开(公告)日：2005-11-30
申请号：CN200380101301.3
申请日：2003-10-09
申请人： 伊迪亚股份公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K31/195
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/0014 , A61K9/1272 , A61K31/192 , A61K31/196 , A61K31/405 , A61K31/5415
摘要： 本申请描述了至少三种两亲性物质的组合物，其在极性液体中形成聚集物混悬液。溶解度具有至少2倍到10倍差异的系统组分的正确选择，以确保所述聚集物具有展开的、有不同寻常适应性的表面。这可能是由于所述三种系统组分中的至少两种溶解度更高的物质在该聚集物中同时发挥作用，所述溶解度更高的物质中至少其中一种为活性成分，优选为药物；任选择的，第三组分也可发挥药物的作用。本申请进一步涉及所述组合物在能够将药物转运进入温血动物身体的药物制剂中的应用。这可通过具有高柔韧性和可变形性包衣的所述聚集物负载药物的能力来实现，所述性质使产生的药物载体具有高度适应性。本申请最后揭示了载体制备和应用的适宜方法和有利条件。本申请也描述了非类固醇抗炎药物(NSAID)的新的配制剂，其以悬浮于适宜的如可药用的极性液体介质中的至少三种两亲性组分的复合聚集物为基础。
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公开(公告)号：CN1322129A
公开(公告)日：2001-11-14
申请号：CN98814268.6
申请日：1998-09-01
申请人： 伊迪亚股份公司
发明人： 格雷戈尔·塞夫克
CPC分类号： A61K9/0009 , A61K9/1272
摘要： 本发明的目的是提供一种含穿透剂的制剂,该穿透剂由单分子或分子排列形成,由于其与屏障的孔能很好适配,故能透过屏障的孔,即使当所述屏障的孔小于所述穿透剂的平均直径时也能透过,并且所述穿透剂能将药物透过孔而转运,或者在穿透剂进入所述孔后使药物透过孔;选择所述穿透剂的平均直径和适配性,并使所述穿透剂和/或所述药物具有足够的电荷,以便在适当电驱动力的影响下所述穿透剂能使和/或控制药物转运通过所述孔,或者在穿透剂进入所述孔后药物透过所述孔,所述的选择是在保持足够穿透稳定性的同时进行。本发明还涉及实现电驱动转运所述穿透剂和结合的分子透过屏障孔的方法。
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