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公开(公告)号：CN113072520A
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN202110366523.8
申请日：2021-04-06
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D277/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种C2取代2H‑苯并噻唑芳基酰基化衍生物及其合成方法和应用，所述的衍生物制备方法如下：将取代2H‑苯并噻唑与取代甲基苯混合，加入溶剂中，在氧化剂Selectfluor、添加剂三氟乙酸存在下，在空气氛围中加热搅拌反应，由TLC监测至反应结束，所得反应液分离纯化制得目标产物C2取代2H‑苯并噻唑芳基酰基化衍生物。本发明所用的取代甲基苯价廉易得、化学稳定性好，该方法具有原子经济性高、催化体系简单、无需过渡金属催化剂、产物收率良好、底物范围广等优点，制备得到的化合物结构可作为抗肿瘤药物先导进一步优化。
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公开(公告)号：CN110713458B
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN201911024356.8
申请日：2019-10-25
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D213/82 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种N‑(2‑苯甲酰氨基乙基)‑2‑氯烟酰胺类化合物及其制备方法与应用，所述N‑(2‑苯甲酰氨基乙基)‑2‑氯烟酰胺类化合物的结构式如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）中：R为苯基或取代苯基，所述取代苯基的苯环上的取代基数量为一个或多个，各个取代基各自独立地选自卤素、硝基、C1~C1烷基、C1~C4烷氧基或C1~C3卤代烷基，所述C1~C3卤代烷基优选为三氟甲基。本发明N‑(2‑苯甲酰氨基乙基)‑2‑氯烟酰胺类化合物的制备方法简单，在50ppm浓度下对油菜菌核病菌和马铃薯晚疫病菌表现出较好的抑制活性，本发明提供了一种具有杀菌活性的新化合物，为新农药的研发提供了基础。
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公开(公告)号：CN108892634B
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN201810628851.9
申请日：2018-06-19
Applicant: 浙江工业大学 , 杭州杭氧化医工程有限公司
IPC: C07D209/14 , A01N43/38 , A01P1/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种吲哚甲基苯胺类化合物及其应用，具体为取代4‑((1H‑吲哚‑3‑基)甲基)‑N‑甲基苯胺类化合物及其应用。该类化合物制备简单，表现出较好的抗真菌活性。本发明采用含药马铃薯琼脂培养基（PDA）法对合成的化合物进行了真菌尖孢炭疽菌、草莓炭疽病菌、灰葡萄孢菌、尖孢镰刀菌的杀菌活性测定，实施例1~14所有化合物对尖孢炭疽菌、草莓炭疽病菌、灰葡萄孢菌均表现出一定的抑制活性，部分化合物也对尖孢镰刀菌具有一定的抑制作用。
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公开(公告)号：CN109169693B
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN201810996538.0
申请日：2018-08-29
Applicant: 浙江工业大学
IPC: A01N47/30 , A01N47/28 , A01P13/00 , C07D231/14
Abstract: 本发明公开了一种新型含吡唑环的酰胺类化合物在制备除草剂中的应用。它以生菜(Lettuce)和剪股颖(Agrostis)的种子为试验对象，在生物测定之前，种子均使用5‑10%的Chlorox溶液进行10分钟的表面灭菌，随后用Millipore系统的去离子水进行彻底冲洗，随后在无菌环境中风干。样品处理：所有的样品均使用丙酮作为溶剂，配置浓度为1 mM的溶液；再进行生物测定，经测得本发明的化合物具有除草活性，特别对生菜和剪股颖具有较好的抑制性，为新农药的研发提供了基础。
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公开(公告)号：CN111909110A
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN202010897025.1
申请日：2020-08-31
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D277/22 , C07D277/24 , C07D263/32
Abstract: 本发明公开了2,4-二取代噻唑类化合物的制备方法。它包括如下步骤：取代羧酸在氯化亚砜中加热回流反应，得到黄色透明液体加入二氯甲烷稀释备用；冰浴下，将取代酰氯溶液边搅拌边缓慢滴加到氨水中，室温搅拌析出白色固体，反应结束后抽滤、洗涤、烘干得到取代酰胺；取代酰胺与Lawesson在四氢呋喃中回流，反应结束后，旋蒸除去溶剂，粗品过柱纯化得到取代硫酰胺；将取代硫酰胺和乙醇，三乙胺以及α-溴代羰基化合物装入压力反应罐中，置于环形聚焦单模微波合成仪中进行辐照，压缩空气冷却，得目标化合物。本发明基于微波合成具有以下优点：反应时间短，产率高，加热迅速，环境友好等优点，提供了一种2,4-二取代噻唑类化合物的微波合成方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111574466A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN202010504490.4
申请日：2020-06-05
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D249/08 , A01N43/653 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种新型含三唑的烯丙基苯甲酸酯类化合物及其制备方法和应用，新型含三唑的烯丙基苯甲酸酯类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)中：取代基R1为苯基或取代苯基，所述取代苯基的苯环上的取代基数量为一个或多个，各个取代基各自独立地选自H、卤素、C1-C4烷基、甲氧基或硝基；取代基R2为氢或三氟甲基。本发明公开的新型含三唑的烯丙基苯甲酸酯类化合物为具有杀菌活性的新化合物，其在50ppm浓度下对油菜菌核病菌有较好的抑制率，为新农药的研发提供了基础。
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公开(公告)号：CN111039893A
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN202010059263.5
申请日：2020-01-19
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D277/66
Abstract: 本发明公开了一种取代苯并噻唑C2芳基化衍生物及其制备方法，它将如式（II）所示的取代苯并噻唑与如式（III）所示的取代苯甲醛混合，加入自由基引发剂N-氯代丁二酰亚胺（NCS）和氧化剂过氧化叔丁醇（TBHP），以DMSO为溶剂，在氮气氛围中于120℃搅拌反应，约12小时反应结束后，反应液分离纯化制得如式（I）所示的取代苯并噻唑C2芳基化衍生物；本发明提供了一种以NCS/TBHP双组分为氧化体系，在强路易斯碱DMSO的协助下，在氮气氛围中于120℃搅拌反应约12小时，合成苯并噻唑C2芳基化衍生物的新方法。该方法选用NCS/TBHP双组分氧化体系、非质子溶剂，具有催化体系简单、产物收率良好、底物范围广的优点。
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公开(公告)号：CN110615765A
公开(公告)日：2019-12-27
申请号：CN201911025679.9
申请日：2019-10-25
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D231/14 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种(1H-吡唑-4-甲酰胺基)苯甲酸乙酯类化合物及其制备方法和应用，所述(1H-吡唑-4-甲酰胺基)苯甲酸乙酯类化合物的结构式如式（I）所示：式（I）中：取代基R1为苯基或取代苯基，所述取代苯基的苯环上的取代基数量为一个或多个，各个取代基各自独立地选自H、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C3卤代烷基或硝基；取代基R2为甲基、一氟甲基、二氟甲基或三氟甲基。本发明公开了一种具有杀菌活性的新化合物，其制备方法简单、操作方便，得到的化合物在50mg/mL浓度下对黄瓜灰霉病菌、黄瓜尖孢镰刀菌、黄瓜棒孢叶斑病菌等病菌均有较好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN110372630A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910792567.X
申请日：2019-08-26
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D277/22 , C07D277/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物及其合成方法和应用，所述含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物的结构式如式（I）所示；式（I）中，苯环上的H被取代基R单取代或多取代；n为1~5的整数，优选为1~2的整数，n表示苯环上取代基R的个数；n=1时，表示苯环上的H被取代基R单取代；n=2~5时，表示苯环上的H被取代基R多取代，不同取代位置上的取代基R相同或者不同；所述取代基R为C1~C8烷基、C1~C8卤代烷基、C1~C3烷氧基、卤素、硝基或氰基。本发明提供了一类新型的含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物，该类化合物的制备方法简单，且表现出一定的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN110367265A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910791653.9
申请日：2019-08-26
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 本发明公开了一种含苯基噻唑结构的二苯乙烯类化合物作为杀菌剂的应用，所述含苯基噻唑结构的二苯乙烯类化合物的结构如式（I）所示： 式（I）中，苯环上的H被取代基R单取代或多取代；n为1~5的整数，优选为1~2的整数，n表示苯环上取代基R的个数；n=1时，表示苯环上的H被取代基R单取代；n=2~5时，表示苯环上的H被取代基R多取代，不同取代位置上的取代基R相同或者不同；所述取代基R为C1~C8烷基、C1~C8卤代烷基、C1~C3烷氧基、卤素、硝基或氰基。本发明提供了一类新型的含苯基噻唑结构的二苯乙烯类化合物作为杀剂的应用，特别对小麦赤霉病菌、玉米小斑病病菌、黄瓜炭疽病病菌、水稻纹枯病菌及黄瓜霜霉病菌等真菌有较好的抑制效果。
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