公开(公告)号：CN108456152A

公开(公告)日：2018-08-28

申请号：CN201710095068.6

申请日：2017-02-22

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

Inventor： 徐云根 ,  何广卫 ,  刘坤 ,  储昭兴 ,  朱启华 ,  赵炎 ,  刘为中 ,  王奎 ,  张陆勇

IPC: C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07C257/16 ,  A61K31/155 ,  A61P1/16 ,  A61P19/08

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类秋水仙碱衍生物(I)，它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物，药效学实验证明本发明的化合物具有治疗腰椎间盘突出症和肝纤维化方面的功效。

公开(公告)号：CN104817487B

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201510227785.0

申请日：2015-05-06

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 林森森 ,  顾铭 ,  袁胜涛 ,  孙立 ,  严明 ,  张陆勇 ,  吴亮 ,  高鹏 ,  练进

IPC: C07D211/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一类可抑制表皮生长因子受体的哌啶基乙酰胺类化合物及其应用。该化合物为一类可抑制表皮生长因子受体的哌啶基乙酰胺类化合物，其结构如通式(I)所示，其中R1代表C4‑C7的环烷基、芳基或取代芳基，R2代表C1‑C10的烷基、C4‑C7的环烷基、芳基或取代芳基。该化合物可用于制备表皮生长因子受体拮抗剂，为制备靶向抗肿瘤药提供了更多选择。

公开(公告)号：CN107157978A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710374159.3

申请日：2017-05-24

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 吴亮 ,  陈星光 ,  胡蝶 ,  汪小燕 ,  王雨轩 ,  王呈呈 ,  廖有为 ,  李成婧 ,  牟畅 ,  丁赣成 ,  俞婧婷 ,  张陆勇

IPC: A61K31/216 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K31/475 ,  A61K31/573 ,  A61K31/519 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/166 ,  A61K31/136 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/216 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/475 ,  A61K31/519 ,  A61K31/573 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7068 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了一种治疗EBV+DLBCL的药物，药物为咖啡酸苯乙酯及其衍生物。一种治疗DLBCL的药物组合物，药物组合物包含咖啡酸苯乙酯及其衍生物和CHOP。一种治疗DLBCL的药物，药物为咖啡酸苯乙酯及其衍生物。通过药理试验表明，CAPE在处理EBV+DLBCL细胞时，对细胞增殖具有明显的抑制作用，CAPE在处理EBV‑DLBCL细胞时，对细胞增殖同样具有明显的抑制作用；CAPE和CHOP联用处理EBV+DLBCL细胞时，CAPE增强EBV+DLBCL细胞对CHOP的敏感性；CAPE和CHOP联用处理EBV‑DLBCL细胞时，CAPE增强EBV‑DLBCL细胞对CHOP的敏感性；CAPE在处理Farage细胞移植瘤时，对瘤体生长有抑制作用。

公开(公告)号：CN105486850A

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201510828101.2

申请日：2015-11-20

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 严明 ,  俞沁玮 ,  骆深玲 ,  张陆勇

IPC: G01N33/50

CPC classification number: G01N33/5008

Abstract: 一种利用荧光技术实现的稳转细胞株脂肪酸受体GPR40激动剂药物高通量筛选，本发明中利用IP1溶液对培养好的细胞进行处理并确定在384孔板中以最佳细胞数30000cells/well进行激动剂验证。从而确定了稳转细胞株CHO GPR40的激动剂药物筛选模型造模条件，验证了Oleic acid对GPR40的激动作用，其EC50＝1.990e-005。方法简便快捷；荧光检测值灵敏度高，提高检测精确度；结果稳定可靠，重现性好。

公开(公告)号：CN105466897A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201510828140.2

申请日：2015-11-20

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 严明 ,  沈灵 ,  孙丹丹 ,  何玲 ,  张陆勇

IPC: G01N21/64

Abstract: 本发明发现了一种筛选血管活性肠肽I型受体抑制剂高通量筛选方法，本发明中利用实验中利用血管活性肠肽I型受体和Gs蛋白耦联，激活AC，使cAMP含量增加，会产生带有荧光的产物，通过荧光强弱来判断血管活性肠肽I型受体的作用，从而得出化合物是否有血管活性肠肽I型受体抑制作用。包括以下步骤：(1)血管活性肠肽I型受体抑制剂筛选模型的建立与优化：确定VIP和血管活性肠肽I型受体细胞反应的最适浓度；(2)阳性药验证模型可靠性：阳性药IC50与参考文献一致。方法简便快捷；荧光检测值灵敏度高，提高检测精确度；结果稳定可靠，重现性好。

公开(公告)号：CN105287615A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201510828310.7

申请日：2015-11-20

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 严明 ,  汪豪 ,  高鹏 ,  张陆勇

IPC: A61K31/7048 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的鞘氨醇-1-磷酸1受体拮抗剂或其药学上可接受的盐。此类化合物可以拮抗鞘氨醇-1-磷酸1受体，有效地产生抗炎作用。

公开(公告)号：CN105287494A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201510828307.5

申请日：2015-11-20

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 严明 ,  汪豪 ,  高鹏 ,  张陆勇

IPC: A61K31/352 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的趋化因子受体2b拮抗剂或其药学上可接受的盐。此类化合物可以拮抗趋化因子受体2b，有效地产生抗炎作用。

公开(公告)号：CN105250318A

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201510828308.X

申请日：2015-11-20

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 严明 ,  汪豪 ,  高鹏 ,  张陆勇

IPC: A61K31/56 ,  A61P29/00 ,  C12Q1/02

Abstract: 本发明涉及式(I)的前列腺素E2受体2拮抗剂或其药学上可接受的盐。此类化合物可以拮抗前列腺素E2受体2，有效地产生抗炎作用。

公开(公告)号：CN102964340B

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201210541287.X

申请日：2012-12-12

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 严明 ,  何玲 ,  张陆勇 ,  连燕霞

IPC: C07D405/12 ,  C07D237/32 ,  A61K31/502 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及一类具有多巴胺D1受体激动活性的化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。此类化合物有很强的体外激动多巴胺D1受体的活性，EC50可达到nM水平，其中活性最强的化合物的EC50为7.56±0.45，可作为Aβ抑制剂，用于治疗阿尔茨海默病。

公开(公告)号：CN104458709A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201310421022.0

申请日：2013-09-12

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 严明 ,  张陆勇 ,  胡洁 ,  高鹏

IPC: G01N21/76

Abstract: 本发明发现了一种钙激活中性蛋白酶-1抑制剂高通量筛选方法，包括以下步骤：(1)钙激活中性蛋白酶-1抑制剂筛选模型的建立与优化：通过实验确定钙激活中性蛋白酶-1最适反应浓度；(2)阳性药验证模型可靠性：配制不同浓度的阳性药，每孔加入5ul；配制2×底物试剂，加样前加入一定量的Cac12，每孔加入10ul；配制一定量最佳浓度的蛋白酶，每孔加入5ul；室温反应20分钟后检测化学发光，得到不同浓度阳性药所对应的抑制率，使用作图软件求算半数抑制率IC50。本方法使用Suc-LLVY-aminoluciferin化学发光Calpain-1底物，在缓冲体系中对Calpain-1和荧光素酶活性进行优化。加入Calpin-Glo试剂后Calpain-1剪切底物，产生辉光型化学发光信号。在这个均相的酶联反应体系中，化学发光信号值与酶的活性成比例变化。该方法简便快捷；化学发光信号强，灵敏度高；分析结果稳定可靠，重现性好。