公开(公告)号：CN104370812A

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201410657214.6

申请日：2014-11-17

Applicant: 河南大学

Inventor： 刘洋 ,  丁勇 ,  赵辉 ,  王蕊 ,  高留州 ,  李涛 ,  谢玉锁 ,  闫强 ,  吴书敏 ,  倪礼礼 ,  胡国强

IPC: C07D215/38 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D215/38 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种含环丙喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，所述含环丙喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中，R为H、甲基或乙基；R1为乙基、环丙基或氟乙基；R2为H、甲基或乙基；R3为H或甲基；X为CH、N、F-C或CH3O-C。本发明的含环丙喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物，基于药效团的拼合原理，实现了双氟喹诺酮药效团及α，β-不饱和酮的叠加，设计合成了“氟喹酮类查尔酮”衍生物，通过结构的互补，增加了抗肿瘤活性，降低对正常细胞的毒副作用，达到增效降毒得效果，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。