公开(公告)号：CN102993192A

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201210341249.X

申请日：2012-09-14

Applicant: 南开大学

Inventor： 席真 ,  李世博

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/513 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 本发明公开了一种唑烷酮化合物及其制备方法和应用，该唑烷酮化合物为如式（I-I）、式（I-II）或式（I-III）所示的化合物或其药学可接受的盐。本发明通过在利奈唑胺类抗生素的分子的一端引入假尿嘧啶，显著地提高了利奈唑胺类抗生素的活性。

公开(公告)号：CN102977145A

公开(公告)日：2013-03-20

申请号：CN201110257906.8

申请日：2011-09-02

Applicant: 南开大学

Inventor： 席真 ,  宋凡波 ,  王廷 ,  崔全斌 ,  周凯 ,  刘建兵

IPC: C07F9/6561 ,  C07F9/117 ,  C07F9/177 ,  A61K31/665 ,  A61K31/661 ,  A61K31/6615 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种磷酸肌醇类化合物，磷酸肌醇类化合物的制备方法，以及这些磷酸肌醇类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。利用非小细胞肺癌细胞对本发明的化合物进行了抑制肿瘤细胞生长的活性测试，证明本发明的化合物均具有较高的抑制肿瘤细胞生长的活性，其中有些化合物的抑制活性甚至与顺铂的活性相当，说明本发明的化合物具有良好的细胞穿透性和磷酯酶稳定性，可用于抗肿瘤药物的开发。

公开(公告)号：CN101658527B

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：CN200810210898.X

申请日：2008-08-25

Applicant: 南开大学

Inventor： 席真 ,  张强哲 ,  张彩红

IPC: A61K31/7105 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K48/00 ,  A61P43/00

Abstract: 一种抑制靶基因表达的组合物含有能够特异性地抑制靶基因表达的siRNA作为活性成分，其中，该组合物还含有氟喹诺酮，所述siRNA和氟喹诺酮的摩尔比为1∶5×102至1∶1×107。本发明提供的抑制靶基因表达的组合物siRNA和氟喹诺酮，氟喹诺酮能够提高siRNA的效能，如图3所示，依诺沙星的50％有效浓度(EC50)为约30μM，因此本发明提供的组合物能够更有效地抑制靶基因的表达。并且，与单独使用siRNA相比，本发明的组合物可以在较低的siRNA浓度下就能实现所需的抑制效果，因此可以减少脱靶。而且，在有效浓度范围内，氟喹诺酮不会对细胞和生物体的正常功能造成影响，因此本发明的组合物是安全的。

公开(公告)号：CN101948466A

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：CN200910158552.4

申请日：2009-07-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 席真 ,  陈文彬 ,  李克建 ,  王勇

IPC: C07D417/12 ,  C07D285/135 ,  A01N47/36 ,  A01P13/00 ,  A01P3/00 ,  A01P21/00

Abstract: 本发明关于一种不对称杂环取代脲类化合物及其制备方法和用途。该化合物为具有如式I所示结构的化合物或其非毒性盐，其中，R1选自卤素、硝基、氰基、羟基、酯基、羧基、三氟甲基、烷基、烷氧基、芳基、杂环芳基、芳氧基、酰基、酰氧基或杂环基；R2选自烷基、芳基、杂环芳基或稠环芳基。本发明提供的不对称杂环取代脲类化合物，具有除草活性、杀菌活性和植物生长调节活性，其制备方法安全无毒。

公开(公告)号：CN1321994C

公开(公告)日：2007-06-20

申请号：CN200510015167.6

申请日：2005-09-23

Applicant: 南开大学

Inventor： 席真 ,  班树荣 ,  陈文彬 ,  李康 ,  施捷 ,  王勇

IPC: C07D401/04 ,  A01N43/40 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及一种酰亚胺类化合物及其制备方法，可用于制备杀菌剂，其为结构式Ⅰ所示的酰亚胺类化合物及其非毒性盐：在惰性溶剂水、1，4-二氧六环、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、甲苯、三甲苯中的单一溶剂或混合溶剂存在下，反应温度保持在80-150℃，将结构式Ⅱ所示的化合物与结构式Ⅲ所示的化合物反应得到结构式Ⅰ所示的化合物，见右下式，其中，R1和R2独立地选自H原子、羟基、巯基、烷基、SCN、N3、芳基、杂芳基、稠杂芳基；R3独立地选自羟基、巯基、卤原子、SCN、非取代烷基、烷氧基、N3、芳基、杂芳基、稠杂芳基；X为N原子或CH。本发明化合物结构合理，制备方法简便，用于制备杀菌剂。

公开(公告)号：CN1746166A

公开(公告)日：2006-03-15

申请号：CN200510015168.0

申请日：2005-09-23

Applicant: 南开大学

Inventor： 席真 ,  班树荣 ,  陈文彬 ,  李康 ,  施捷 ,  王勇

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A01N43/54 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及一种酰亚胺类化合物及其制备方法，可用于制备杀菌剂，其为结构式I所示的酰亚胺类化合物及其非毒性盐：(图Ⅰ)在惰性溶剂水、1，4－二氧六环、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、甲苯、三甲苯中的单一溶剂或混合溶剂存在下，反应温度保持在80－150℃，将结构式II所示的化合物与结构式III所示的化合物反应得到结构式I所示的化合物，(见图)其中：R1独立地选自羟基、巯基、烷基、SCN、N3、芳基、杂芳基、稠杂芳基；R2、R3均独立地选自H原子、羟基、巯基、卤原子、SCN、烷基、烷氧基、N3、芳基、杂芳基、稠杂芳基；X为N原子或CH。本发明化合物结构合理，制备方法简便，用于制备杀菌剂。

公开(公告)号：CN1569855A

公开(公告)日：2005-01-26

申请号：CN200410019223.9

申请日：2004-05-11

Applicant: 南开大学

Inventor： 席真 ,  程晓峰 ,  张弘 ,  崔东亮 ,  牛聪伟 ,  陈文彬 ,  刘婧

IPC: C07D487/02 ,  A01N43/90

Abstract: 本发明提供一种磺酰胺类化合物及其制备方法和用途，其结构通式(I)或(II)的化合物及其非毒性盐，式中：环A是苯环或具有一个以上取代基的苯环；X是氧原子或是硫原子；环A具有的取代基包括：卤素、硝基、氰基、羟基、磺酸基、酯基、羧基、烷基或具有一个以上取代基的烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、酰基、酰氧基、杂环基；其制备方法是在无水惰性溶剂下，将化合物1与碱回流后，再加入磺酰氯继续回流反应而得；该磺酰胺类化合物可应用于制备超高效、广谱、低毒和高选择性及低用量的防止杂草生长的制剂。