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公开(公告)号：CN116348474A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202180069606.9
申请日：2021-10-15
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07H9/06
Abstract: 本发明提供了一种如式(I)所示的唑啉糖(zolinose)类化合物及其制备方法和用途，其中，各取代基的定义如说明书中所述。所述唑啉糖类化合物在复杂分子的不对称合成、糖环的位点选择性修饰、寡糖及糖肽的机动性组装、以及肽和蛋白的特异性糖基化修饰等方面具有应用前景，为药物化学或者化学生物学的研究提供了一套基于新型“唑啉糖”的合成工具包。
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公开(公告)号：CN111825605B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN201910320368.9
申请日：2019-04-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/81 , C07D401/12 , C07D277/82 , C07D239/88 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D215/22 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/428 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种芳基酮酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途，该类化合物具有通式I所示的结构，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物能同时抑制多种激酶活性，尤其是KDR。并且进一步的细胞水平检测发现本发明化合物对VEGF诱导的人脐静脉内皮细胞HUVEC增殖具有显著的抑制作用,是在酶水平、细胞水平均有很好活性的小分子VEGFR‑2抑制剂。这表明本发明的化合物可开发成预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。
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公开(公告)号：CN115260168A
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202110478745.9
申请日：2021-04-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D405/04 , C07D405/14 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体讲，涉及一种N‑烷基取代芳基异喹啉酮化合物，其制备方法及药物组合物和应用。N‑烷基取代芳基异喹啉酮化合物，或其立体异构体及药学上可接受的盐，N‑烷基取代芳基异喹啉酮化合物的结构式如式I所示。细胞活性测试表明本发明的化合物具有TNF‑α的抑制活性，动物实验表明本发明的化合物具有体内抗炎活性，本发明的化合物可用于治疗炎症及自身免疫相关疾病。
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公开(公告)号：CN108503560B
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：CN201710108969.4
申请日：2017-02-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C235/64 , C07C231/24
Abstract: 公开了柳胺酚晶型II、其制备方法及其应用。该晶型以2θ角度表示的XRPD在衍射角7.527±0.2、13.653±0.2、14.644±0.2、15.037±0.2、19.62±0.2、20.092±0.2、20.454±0.2、22.618±0.2、24.45±0.2、25.226±0.2、26.288±0.2、26.638±0.2、28.516±0.2、29.373±0.2、29.723±0.2、31.605±0.2、35.794±0.2、38.104±0.2处具有特征峰。该晶型具有优良的理化性质和成药性能，制备方法简单，晶型吸湿性小，具有良好的稳定性，重现性好能。
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公开(公告)号：CN109942630B
公开(公告)日：2021-04-16
申请号：CN201910151575.6
申请日：2019-02-28
Applicant: 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F9/6509 , C07F9/6533 , C07F9/572 , C07F9/24 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/675 , A61K31/685
Abstract: 本发明涉及一种如式1所示的基于柳胺酚和紫檀芪的天然活性分子偶联化合物及其可药用盐，其中，各取代基的定义如说明书中所述；本发明还提供了式1所示的天然活性分子偶联化合物的制备方法，及其在制备预防或治疗肿瘤或癌症的药物中的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112442062A
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN201910838700.0
申请日：2019-09-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC: C07F7/18 , A61K31/695 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种柳胺酚有机硅化合物及抗肿瘤用途。具体地，本发明提供一种化合物、或其光学异构体、或其外消旋体、或其药学上可接受的盐、或其前药，其特征在于，所述化合物具有如下式I结构。本发明所述式I结构化合物具有优异的抑制肿瘤活性的效果。
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公开(公告)号：CN107021943B
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201610074765.9
申请日：2016-02-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D305/14 , C07D405/12 , A61K31/337 , A61K31/4045 , A61K31/4178 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/4427 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种通式1所示的7‑epi‑巴卡亭III衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和用途。通式1所示的7‑epi‑巴卡亭III衍生物或其药学上可接受的盐可用于治疗癌症，特别是前列腺癌(prostate carcinoma)、非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、肝癌、卵巢癌等。
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公开(公告)号：CN107129465B
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201610107774.3
申请日：2016-02-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC: C07D213/81 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种芳基胍类化合物及其制备方法和用途，该类化合物具有如下通式I所示结构。本发明的化合物具有优秀的抗肿瘤作用，能同时抑制多种细胞激酶，并且进一步的细胞水平检测发现本发明化合物具有明显的抗肿瘤活性，本发明的化合物可用于预防和/或治疗肿瘤和癌症的药物的制备。
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公开(公告)号：CN111285900A
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN202010116358.6
申请日：2020-02-25
Applicant: 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F9/6509 , C07F9/24 , A61K31/683 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤化合物DCZ0847及其制备方法和应用，所述化合物结构式如下所示。本发明还提供了所述化合物的制备方法，该方法具有步骤简单、得率高的优点。细胞实验显示，化合物DCZ0847对多发性骨髓瘤、淋巴瘤、甲状腺癌、肺癌、膀胱癌、胃癌、结肠癌细胞、食管癌和骨肉瘤具有很强的杀伤活性，可通过抑制肿瘤细胞的增殖，达到预防和治疗肿瘤的目的。DCZ0847单用或与硼替佐米联用能够有效抑制体内多发性骨髓瘤细胞生长。因此，本发明的DCZ0847小分子化合物，副作用相对较少，在抗肿瘤药物领域具有很好的应用前景。本发明不仅为抗肿瘤提供了新的治疗药物，也为克服肿瘤的耐药性提供了新途径。
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公开(公告)号：CN110123799A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201810135502.3
申请日：2018-02-09
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC: A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了常用的杀灭吸虫药雷复尼特在制备抗肿瘤药物方面的新用途。本发明发现雷复尼特对p38MAPK有显著的抑制效果，能显著抑制骨髓瘤、淋巴瘤、肝癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌细胞的增殖。此外，在15mg/kg时，雷复尼特可以显著抑制人骨髓瘤细胞H929裸鼠移植瘤的增长，而对裸鼠体重没有任何影响，具有良好的应用前景。
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