公开(公告)号：CN101157711A

公开(公告)日：2008-04-09

申请号：CN200710018762.4

申请日：2007-09-28

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  张斌 ,  罗文娟 ,  李强 ,  贺浪冲 ,  王红英 ,  李西玲

IPC: C07H15/18 ,  C07H9/04 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的化合物，其结构式如上，式中R1＝H，Cl，F，OH，CH3，OCH2Ph，OCH3，NO2，N(CH3)2等，R2＝H，OCH3，NO2，N(CH3)2等。结构式中的4，6－O－亚苄基－β－D－吡喃葡萄糖苯丙苷化合物可通过四乙酰基溴代葡萄糖与3－苯基(或取代苯基)丙醇经成苷、脱乙酰基、与苯甲醛缩合等反应制备。细胞活性测试显示此类化合物对人肺腺癌细胞A549和人肝癌细胞7721的生长有明显的抑制作用。4，6－O－亚苄基－β－D－吡喃葡萄糖苯丙苷化合物是一类潜在抗肿瘤的药物，具有制备抗肿瘤药物制剂的用途。

公开(公告)号：CN101019880A

公开(公告)日：2007-08-22

申请号：CN200710017489.3

申请日：2007-03-13

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  贺浪冲 ,  连佳芳 ,  王嗣岑 ,  李锦娟

IPC: A61K31/7072 ,  A61K9/14 ,  A61K47/48 ,  A61K47/26 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明涉及公开了一种肝靶向氟尿苷纳米粉针剂，制得该纳米粉针剂的原料及其重量百分比为，氟尿苷二酯：1％～5％，半乳糖苷：0.5％～1％，大豆磷脂：10％～20％，余量为甘露醇，上述原料的重量百分比之和为100％。通过薄膜超声等方法可制备肝靶向性纳米药物，其纳米药物的载药量为8.2－10.0％，包封率为90％～98.5％，粒径为90nm～150nm。动物实验表明，静脉给药后，靶向效率在10以上。本发明的肝靶向氟尿苷纳米粉针剂临床上可用于治疗原发性肝癌，给药后有效的药物分子会浓集于肝脏，与普通制剂相比可以减少药物用量，降低毒副作用的发生率。