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公开(公告)号:CN102680620A
公开(公告)日:2012-09-19
申请号:CN201110063431.9
申请日:2011-03-16
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于医药检测技术领域,涉及一种定量检测血浆中益母草碱含量的方法。本方法采用高效液相色谱串联质谱技术,用苯甲酰精氨酸乙酯作为检测物的内标,用高氯酸沉淀蛋白方法预处理血浆样品,按内标法以峰面积,计算血浆中益母草碱血药浓度;其中,液相色谱采用安捷伦ZorbaxSB-C18柱为固定相,乙腈/乙酸铵缓冲液混合液为流动相,进行等度洗脱,质谱采用电喷雾电离源,用多离子反应监测对益母草碱定量;本方法中的益母草碱的最低定量限达4ng/mL。本发明对样品检测的专一性强,灵敏度高,操作简便,各项方法学考证指标均能达到中国药典的相关技术要求,可用于益母草碱口服给药后药代动力学研究。
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公开(公告)号:CN102512493A
公开(公告)日:2012-06-27
申请号:CN201110419426.7
申请日:2006-11-08
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K36/533 , A61P9/10
Abstract: 本发明属中药制药领域,涉及中草药益母草水提物在制备药物组合物中的应用,尤其是在制备通过促进新生血管的生长治疗缺血性心脏病药物中的应用。经体外实验和体内动物实验结果证明,益母草水提物具有较高的血管新生活性,能促进新生血管尤其是冠状毛细血管的生长,满足缺血性心肌的氧供需求。本发明益母草的活性成分可作为药物原料,直接或与药学上通常用于制剂的固体或液体混合制成适宜制剂,包括胶囊、片剂、散剂以及复方制剂。
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公开(公告)号:CN102475699A
公开(公告)日:2012-05-30
申请号:CN201010567852.0
申请日:2010-11-26
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/235 , A61P25/16
Abstract: 本发明属中药制药领域,涉及益母草碱SCM198在制备防治帕金森病的药物组合物中的应用。本发明通过神经毒素6-OHDA诱导神经细胞与大鼠损伤,结果显示,益母草碱SCM198能够改善PD模型大鼠行为学变化;增加受损神经细胞的存活率,提高抗氧化酶超氧化物岐化酶活性,减少活性氧簇过度生成,稳定线粒体膜电位,减少凋亡细胞,调控Bax与Bcl2基因与蛋白变化水平,结果证明,所述的益母草碱SCM198对PD模型具有保护作用,可用于制备防治PD的药物。
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公开(公告)号:CN102309474A
公开(公告)日:2012-01-11
申请号:CN201010217825.0
申请日:2010-07-02
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/198 , A61P35/00
Abstract: 本发明属制药领域,涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC,S-propargyl-cysteine)在制备治疗消化系统肿瘤药物中的用途。本发明采用一类广谱化疗药物紫杉醇为对照,通过体外胃癌和肝癌细胞培养实验,检测癌细胞的细胞活力,结果显示,本发明的SPRC可以降低细胞存活率,促进细胞凋亡,降低细胞增殖和迁移能力;可提高凋亡相关因子Bax和p53,降低抗凋亡因子Bcl-2的mRNA和蛋白表达水平,表明SPRC对胃癌和肝癌细胞有抑制作用。所述的SPRC可制成治疗药物应用于治疗胃癌和肝癌。
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公开(公告)号:CN102260198A
公开(公告)日:2011-11-30
申请号:CN201010187021.0
申请日:2010-05-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C279/08 , C07C277/08 , C07C219/14 , C07C213/02
Abstract: 本发明属中药制药领域,涉及一种制备益母草碱的方法,包括:选取廉价的氨基丁酸为原料,经氨基的保护和还原反应,方便的合成保护的氨基丁醇,以苄基为对丁香酸酚羟基的保护基,在乙醇-氢氧化钠水溶液中回流后结晶,合成苄基保护的定香酸,采用CDI或DCC使苄基保护的丁香酸与氨基丁醇缩合,保护的益母草胺在10%的氢氧化钯催化条件下,经氢气还原得益母草胺,最后合成益母草碱。本方法避免现有技术的通过盖布瑞尔成胺法制备益母草胺,克服了分离困难,减少使用污染环境试剂。本方法分离过程少,操作简便,反应温和,易于控制,原料易得,可大量合成益母草碱,产品纯度为99.8%,结构同天然益母草碱一致。
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公开(公告)号:CN102258510A
公开(公告)日:2011-11-30
申请号:CN201010184961.4
申请日:2010-05-27
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/235 , A61P29/00
Abstract: 本发明属中药制药领域,涉及中草药益母草中的特异单体益母草碱在制备药物组合物中的应用,尤其是在制备炎症相关疾病的药物组合物中的应用。本发明通过体外炎症模型实验研究,结果显示了所述的益母草碱抑制炎症介质的转录和表达,能减少炎症诱导的一氧化氮的释放,明确益母草碱抑制细胞炎症的调控机制,实验证实,所述的益母草碱对炎症相关疾病具有明显的抗炎作用,可制备防治炎症相关疾病的药物。
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公开(公告)号:CN102078327A
公开(公告)日:2011-06-01
申请号:CN200910199645.1
申请日:2009-11-27
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属制药领域,涉及硫化氢供体在制备治疗中枢神经系统疾病药物中的用途。尤其涉及硫化氢供体硫氢化钠、烯丙基半胱氨酸及其类似物在制备治疗中枢神经系统疾病药物中的用途。本发明通过整体动物模型实验,结果证明硫氢化钠、炔丙基半胱氨酸能够减轻大鼠的学习记忆减退,增加大鼠海马组织的硫化氢含量,抑制肿瘤坏死因子α及其受体I的mRNA表达,及抑制痴呆大鼠海马组织中的炎症介质,抑制大鼠海马组织中的炎症相关的酶,可作为治疗药物应用于治疗阿尔茨海默病及炎症相关的中枢神经系统其他退行变疾病,如帕金森病等。
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公开(公告)号:CN1939453B
公开(公告)日:2010-09-08
申请号:CN200610116517.2
申请日:2006-09-26
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属中药领域,涉及钩藤醇提取物及其在制备靶器官保护药物中的新用途。本发明经动物实验结果证明,所制得的钩藤醇提取物具有靶器官保护的作用,包括对抗缺血-再灌注所导致的心肌损伤,缩小心肌梗死面积;抑制成纤维细胞增生,抗组织器官纤维化;抑制血管平滑肌细胞增生,抑制血管壁肥厚;抗氧化,清除自由基,从而保护靶器官;抑制肾脏成纤维细胞增生和/或抑制肾小球纤维化。本发明钩藤醇提取物可作为药物制剂的原料进一步制备靶器官保护药物,涉及保护心血管和/或防治肾功能衰竭的药物。
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公开(公告)号:CN101683337A
公开(公告)日:2010-03-31
申请号:CN200910150933.8
申请日:2009-06-20
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/4375 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC classification number: A61K31/4375
Abstract: 本发明属制药领域,涉及钩藤生物碱提取物柯楠因在制备心肌损伤药物中的用途,尤其是在制备治疗缺血缺氧心肌损伤药物中的用途。本发明通过体外心肌细胞培养实验,结果表明柯楠因可以提高细胞存活率,促进NO生成;可降低缺氧缺糖损伤心肌细胞的LDH的漏出率;可提高SOD活性;可以抑制脂质过氧化以及具有抑制心肌细胞凋亡的作用。所述的柯楠因可作为治疗药物应用于治疗心肌损伤尤其是缺血缺氧心肌损伤心脏病。
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公开(公告)号:CN101607954A
公开(公告)日:2009-12-23
申请号:CN200810039162.0
申请日:2008-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D317/62 , C07C205/56 , A61K31/36 , A61K31/192 , A61P9/10 , A61P31/18
Abstract: 本发明属药物合成领域,涉及丹参素衍生物。本发明采用丹参素类似物与硝基结合,获得如上结构稳定的丹参素衍生物。本发明化合物通过培养原代大鼠心肌细胞,建立心肌细胞缺氧模型及急性和慢性大鼠心肌梗死模型,体内、外药理实验,结果表明,所述的化合物具有较好的保护缺氧心肌的作用并具有一定的抗HIV活性。本化合物可作为原创性的抗心肌缺血类药物的创新药物的先导化合物进一步制备治疗缺血性心脏病的药物和抗HIV活性的药物。
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