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公开(公告)号：CN101496792B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200810033266.0
申请日：2008-01-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/22 , A61K9/32 , A61K9/36 , A61K31/138 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61P9/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种治疗心率失常、心绞痛、心肌梗死等多种心血管疾病以及高血压等疾病的普萘洛尔或其盐的迟释制剂。本发明的目的是提供一种符合时辰药理学和时辰治疗学目的的、具有延迟和脉冲释药效果的药物制剂及其制备方法。它包括：含有治疗有效量的活性成分普萘洛尔或其盐以及其他辅料的片芯，和以滚转法在包衣锅内包衣或用流化包衣法或干压包衣法包的一层或两层包衣层。包衣层的组成和厚度决定了药物释放的时滞时段。
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公开(公告)号：CN102342912A
公开(公告)日：2012-02-08
申请号：CN201010242672.5
申请日：2010-08-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种疏水性药物坎地沙坦酯纳米乳及其制备方法，本发明的坎地沙坦酯纳米乳，其粒径为10～130nm，按重量份计，包含坎地沙坦酯1份，油1～30份，表面活性剂2～105份，水30～200份。所述坎地沙坦酯纳米乳采用乳化-溶剂挥发法制备，该方法实用简单，重复性好。本发明的坎地沙坦酯纳米乳增加了难溶性药物坎地沙坦酯的溶解度，增强药物对小肠壁的粘附性，提高小肠吸收，所得到的坎地沙坦酯纳米乳与坎地沙坦酯混悬液相比，大鼠体内生物利用度提高了3～10倍，充分发挥坎地沙坦酯的药物疗效。
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公开(公告)号：CN102335432A
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：CN201010236321.3
申请日：2010-07-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及的是一种新型的具有脑内递药特性的药物传递系统，该药物传递系统的载体材料为以聚磷酸酯为亲水链的两亲性共聚物，以期自组装形成纳米胶束，纳米胶束表面可与脑靶向配体进行共价连接。本药物传递系统能够传递小分子化学药物和诊断药物中的一种或几种穿过血脑屏障进入脑内，发挥预防、治疗和诊断作用。该药物传递系统能够增加药物透过血脑屏障的量增加脑内分布，提高治疗和诊断效果；减少外周药物分布，降低全身毒副作用；载体材料可生物降解，避免载体材料毒性；其粒径、表面电荷、配体修饰可控，便于载体材料的优化。
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公开(公告)号：CN101606907B
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200810039089.7
申请日：2008-06-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/127 , A61K9/14 , A61K31/662 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种可用于注射和口服的福莫司汀固体脂质纳米粒。它的特点是用脂质材料、乳化剂将福莫司汀包封制得粒径小、包封率高、稳定性好、毒性低的福莫司汀固体脂质纳米粒。本发明制备的福莫司汀固体脂质纳米粒提高了福莫司汀的溶解度和稳定性，并降低其血管刺激性，延长药物在血液中的循环时间，从而提高了药物的疗效，使本固体脂质纳米粒制成的制剂在临床应用上具有低毒性、低刺激性和高效性的特点。本发明还涉及福莫司汀固体脂质纳米粒的制备方法，该制备工艺简单、成本低廉，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101099733B
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200610028554.8
申请日：2006-07-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/335 , A61K9/10 , A61K47/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种注射用紫杉醇冻干乳剂，包括治疗有效量的紫杉醇和药用辅料，所说的药用辅料包括乳化剂、冻干保护剂及附加剂，其中附加剂根据需要可以为稳定剂、pH调节剂、等张剂、抗氧剂。本发明的特点是通过将紫杉醇制成细分散的乳液再冻干的工艺，增加了紫杉醇的水溶性，阻止药物聚集析出，且具有长期稳定、便于贮藏运输等优点，既能消除因Cremophor EL引起的过敏反应，减少紫杉醇自身的毒性反应，又能提高其治疗指数。本发明还涉及紫杉醇冻干乳剂的制备方法，该制备工艺简单，成本低廉，适合工业化大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101138636B
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200610030849.9
申请日：2006-09-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及基因药物的输送系统及其制备方法。该输送系统为基因药物与阳离子多肽或聚合物以及任选的辅助成分形成复合物，该复合物包封于PEG修饰的高分子材料的纳米粒中，并对纳米粒表面进行配体修饰。其制备方法包括：1)混合基因药物和阳离子多肽或聚合物及任选的辅助成分，制备复合物溶液；2)向复合物溶液中加入高分子材料的有机溶液，并分散到水相，制备W/O/W型复乳，分离收集所得纳米粒；3)用配体对纳米粒表面进行修饰，分离收集修饰所得纳米粒。该系统增强了基因药物在制备过程中的稳定性，提高了包封率；表面修饰延长了血浆半衰期，增强了输送系统的靶向性，提高了转染效率；该输送系统的细胞毒性显著降低，保证了用药安全性。
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公开(公告)号：CN101606907A
公开(公告)日：2009-12-23
申请号：CN200810039089.7
申请日：2008-06-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/127 , A61K9/14 , A61K31/662 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种可用于注射和口服的福莫司汀固体脂质纳米粒。它的特点是用脂质材料、乳化剂将福莫司汀包封制得粒径小、包封率高、稳定性好、毒性低的福莫司汀固体脂质纳米粒。本发明制备的福莫司汀固体脂质纳米粒提高了福莫司汀的溶解度和稳定性，并降低其血管刺激性，延长药物在血液中的循环时间，从而提高了药物的疗效，使本固体脂质纳米粒制成的制剂在临床应用上具有低毒性、低刺激性和高效性的特点。本发明还涉及福莫司汀固体脂质纳米粒的制备方法，该制备工艺简单、成本低廉，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101596155A
公开(公告)日：2009-12-09
申请号：CN200810038597.3
申请日：2008-06-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/00 , A61K9/127 , A61K31/7048 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种替尼泊苷固体脂质纳米粒及其可工业化应用的制备方法。它包括治疗有效量的替尼泊苷、脂质材料、乳化剂，本发明的替尼泊苷固体脂质纳米粒粒径较小、包封率高、稳定性好；不仅提高替尼泊苷溶解度及稳定性，降低其毒性，而且延长药物在血液中的循环时间，提高药物的治疗指数，使本制剂在临床应用上具有低毒性、低过敏性、高效性的特点。
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公开(公告)号：CN101584662A
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200810037775.0
申请日：2008-05-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/127 , A61K31/7048 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种可用于注射或口服的依托泊甙脂质体。它的特点是用磷脂类物质包封依托泊甙，制得粒径小、包封率高、稳定性好、毒副作用低的依托泊甙脂质体。本发明制备的依托泊甙脂质体提高了依托泊甙的溶解度和稳定性，并降低其毒性，延长药物在血液中的循环时间，从而提高了药物的疗效，使本脂质体制成的制剂在临床应用上具有低毒性、低过敏性和高效性的特点。本发明还涉及依托泊甙脂质体的制备方法，该制备工艺简单、成本低廉，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101496792A
公开(公告)日：2009-08-05
申请号：CN200810033266.0
申请日：2008-01-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/22 , A61K9/32 , A61K9/36 , A61K31/138 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61P9/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种治疗心率失常、心绞痛、心肌梗死等多种心血管疾病以及高血压等疾病的普萘洛尔或其盐的迟释制剂。本发明的目的是提供一种符合时辰药理学和时辰治疗学目的的、具有延迟和脉冲释药效果的药物制剂及其制备方法。它包括：含有治疗有效量的活性成分普萘洛尔或其盐以及其他辅料的片芯，和以滚转法在包衣锅内包衣或用流化包衣法或干压包衣法包的一层或两层包衣层。包衣层的组成和厚度决定了药物释放的时滞时段。
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