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公开(公告)号：CN115260090A
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202110489076.5
申请日：2021-04-30
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D213/81 , C07D239/36 , C07D311/22 , A61K31/44 , A61K31/513 , A61K31/353 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P33/06 , A61P13/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P13/12
Abstract: 本发明提供了一种新型苯并酮类衍生物及其制备方法和应用。所述新型苯并酮类衍生物具有如下的结构通式：式中，R1和R2均选自1‑5个碳原子组成的直链烷基、3‑6个碳原子组成的环烷基或者环烷甲基、C2‑C6的饱和或不饱和烷基、或者1‑5个碳原子组成的含氟烷基；X选自碳或者氮。本发明经药理学实验证明，所述新型苯并酮类衍生物具有抑制磷酸二酯酶PDEs活性、TNF‑α的释放、中性白细胞或嗜酸性细胞增多的作用，还能够保护神经细胞、心肌细胞和血管内皮细胞，且安全性良好，因此具有重要的开发意义。
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公开(公告)号：CN115197190A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202110381741.9
申请日：2021-04-09
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D311/30 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/06 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P37/06 , A61P13/12 , A61P27/02 , A61P3/10 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P31/12 , A61P33/06 , A61P31/18 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P15/00 , A61P33/00 , A61P7/12 , A61P13/02 , A61K31/352
Abstract: 发明公开了一种新型植物黄酮衍生物及其制备方法和应用。所述新型植物黄酮衍生物具有如下通式的结构：其中R1选自1‑5个碳原子组成的直链烷基、3‑6个碳原子组成的环烷基或者环烷甲基、或1‑5个碳原子组成的含氟烷基；R2选自1‑5个碳原子组成的直链烷基、3‑6个碳原子组成的环烷基或者环烷甲基、或1‑5个碳原子组成的含氟烷基；R3、R4、R5均选自氢、或甲基；R6选自氢、羟基、或烷氧基。本发明经药理学实验证明，所述的新型植物黄酮衍生物具有抑制磷酸二酯酶活性、TNF‑α的释放、中性白细胞或嗜酸性细胞增多的作用，还能够保护神经细胞、心肌细胞和血管内皮细胞，其安全性良好，因此具有重要的开发意义。
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公开(公告)号：CN115073409A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110274306.6
申请日：2021-03-12
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D311/30 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P25/00 , A61P9/00
Abstract: 本发明提供了一种新型淫羊霍素衍生物及其制备方法和应用。所述新型淫羊霍素衍生物具有如下通式的结构：，其中R1选自1‑5个碳原子组成的烷基、3‑6个碳原子组成的环氧基、C2‑C6的饱和或不饱和烷基、或1‑5个碳原子组成的含氟烷基；R2选自1‑5个碳原子组成的烷基、3‑6个碳原子组成的环氧基、C2‑C6的饱和或不饱和烷基、或1‑5个碳原子组成的含氟烷基；R3选自氢、羟基、或者甲氧基。经药理学实验证明，本发明的新型淫羊霍素衍生物具有抑制PDE4活性、TNF‑α的释放、中性白细胞或嗜酸性细胞增多的作用，还能够保护神经细胞、心肌细胞和血管内皮细胞，其安全性良好，因此具有重要的开发意义。
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公开(公告)号：CN115073329A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110273586.9
申请日：2021-03-12
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07C279/08 , C07C279/12 , C07C277/08 , A61K31/235 , A61K31/166 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P37/08 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P19/00 , A61P37/06 , A61P17/00 , A61P13/12 , A61P27/02 , A61P3/10 , A61P11/08 , A61P11/02 , A61P17/06 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P31/18 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61P13/08 , A61P13/04 , A61P13/02 , A61P15/00
Abstract: 本发明提供了一种新型益母草碱衍生物及其制备方法和应用。所述新型益母草碱衍生物具有如下通式的结构：，其中R1选自1‑5个碳原子组成的烷基、3‑6个碳原子组成的环氧基、C2‑C6的饱和或不饱和烷基；R2选自氢或1‑5个碳原子组成的含氟烷基、3‑6个碳原子组成的环氧基、C2‑C6的饱和或不饱和烷基；R3选自氢或者1‑5个碳原子组成的烷氧基团；X选自氧或者氨基；n=1‑5。经药理学实验证明，本发明的新型益母草碱衍生物具有抑制PDE4活性、TNF‑α的释放、中性白细胞或嗜酸性细胞增多的作用，还能够保护神经细胞、心肌细胞和血管内皮细胞，其安全性良好，因此具有重要的开发意义。
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公开(公告)号：CN115068462A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202111305254.0
申请日：2021-03-12
Applicant: 中国海洋大学
IPC: A61K31/216 , A61K31/166 , A61P29/00 , A61P37/08
Abstract: 本发明提供了一种新型益母草碱海洋衍生物在用于制备预防和治疗炎症性疾病或过敏的药物中的应用。所述新型益母草碱海洋衍生物具有如下通式的结构：其中R1选自1‑5个碳原子组成的烷基、3‑6个碳原子组成的环氧基、C2‑C6的饱和或不饱和烷基；R2选自氢或1‑5个碳原子组成的含氟烷基、3‑6个碳原子组成的环氧基、C2‑C6的饱和或不饱和烷基；R3选自氢或者1‑5个碳原子组成的烷氧基团；X选自氧或者氨基；n＝1‑5。经药理学实验证明，本发明的新型益母草碱海洋衍生物具有抑制TNF‑α的释放、中性白细胞或嗜酸性细胞增多的作用，其安全性良好，因此具有重要的开发意义。
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公开(公告)号：CN115054688A
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202210505911.4
申请日：2022-05-10
Applicant: 中国海洋大学 , 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种乌贼墨螯合铁纳米粒子及其制备方法和应用。所述制备方法包括乌贼墨的纯化、纯化乌贼墨与铁离子的螯合这两个主要步骤。本发明创新性地利用纯化后的乌贼墨纳米粒子作为载体，通过与Fe3+的螯合作用，形成了乌贼墨螯合铁纳米粒子。所述乌贼墨螯合铁纳米粒子在光热治疗中不仅有着增强光热转化效率的功效，还能将负载在纳米粒子上的Fe3+转运至肿瘤细胞内，诱导肿瘤细胞的铁死亡，从而实现光热疗法与肿瘤铁死亡的有机结合，达到协同增效的目的，在制备治疗肿瘤药物方面有着广阔的发展和应用前景。
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公开(公告)号：CN114796243A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202110114529.6
申请日：2021-01-27
Applicant: 中国海洋大学
IPC: A61K31/7012 , A61K31/216 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P25/16 , A61P9/14 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P25/18
Abstract: 本发明提供了一种甘露糖醛酸和益母草碱的药物组合物及其应用。本发明将甘露糖醛酸和益母草碱进行科学比例的复配，进而获得了具有协同增效作用的药物组合物。所述的药物组合物经实验验证，能够改善老年痴呆小鼠的认知障碍和帕金森小鼠的学习记忆以及抑郁症和精神分裂症小鼠的行为能力，还能起到保护心肌细胞和血管内皮细胞的作用，进而达到预防和治疗神经性疾病和血管性疾病，包括老年痴呆和帕金森、抑郁症、精神分裂症、缺氧或/和炎症导致的心血管损伤、动脉粥样硬化等疾病的效果。
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公开(公告)号：CN114796182A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202110114290.2
申请日：2021-01-27
Applicant: 中国海洋大学
Abstract: 本发明提供了益母草碱在用于制备防治间歇性跛行的药物中的应用。本发明将益母草碱作为有效成分与辅料混合后制成分散片或其他给药剂型，并利用实验验证利用益母草碱制备成的分散片的分散均匀性好，均能在3分钟内完全崩解，同时还证明了益母草碱能够有效对抗血管收缩、并恢复间歇性跛行动物腿部肌肉的抗疲劳功能，且具有靶向抑制PDE酶活性来改善治疗间歇性跛行，因此益母草碱及其作为有效成分制备的药剂具有很好的应用在防治间歇性跛行中的作用。
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公开(公告)号：CN114796181A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202110085255.2
申请日：2021-01-27
Applicant: 中国海洋大学
Abstract: 本发明提供了益母草碱在制备用于防治非血管性痴呆或感染性中枢神经损伤的药物中的应用。本发明通过构建AD动物模型，验证了益母草碱能够改善AD动物的空间学习记忆和行为能力，抑制其皮层和海马区Tau蛋白的磷酸化，降低Aβ蛋白的聚集；还构建了感染性中枢神经损伤细胞模型，验证了益母草碱能够抑制LDH的释放、细胞色素c的释放和凋亡效应蛋白caspase‑3的表达并提高多巴胺信号通路的响应度、NQO1酶，逆转脂氧合酶LOX、糖原合酶激酶GSK3β以及PDE的酶活，因此本发明验证了益母草碱靶向PDE的新靶点和新机制，基于此验证了益母草碱在防治非血管性痴呆或感染性中枢神经损伤的药物中的新用途。
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公开(公告)号：CN108440449A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810340303.6
申请日：2018-04-17
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D285/28 , C07D207/16
Abstract: 一种氢氯噻嗪药物与脯氨酸的药物共晶及其制备方法，本发明涉及药物共晶领域。该氢氯噻嗪-脯氨酸共晶的组成为[C7H8N3O4S2Cl·C5H9NO2]，通过一个氢氯噻嗪分子和一个脯氨酸分子构成基本结构单元。该共晶属于正交晶系，空间群为Pca21。以氢氯噻嗪和脯氨酸为原料，采用溶剂挥发法和降温法制备此药物共晶。本发明所述的药物共晶改善了氢氯噻嗪的溶解性，为提高其生物利用度和药效奠定了基础。该药物共晶的制备方法简单易行，成本低廉，便于规模化生产。
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