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公开(公告)号:CN101899052A
公开(公告)日:2010-12-01
申请号:CN201010188750.8
申请日:2010-05-31
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D493/04 , A61K31/366 , A61P13/08 , A61P35/00 , A61P11/14 , A61P11/10 , A61P11/06
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的岩白菜素的化合物的晶B型,这种岩白菜素新晶型固体物质样品的制备方法,含有这种岩白菜素新晶型的药物组合物,发现了岩白菜素新晶型固体物质经口服固体给药后在生物体内的吸收与血药浓度特征;新晶型固体物质改变了原有晶型固体药物有效成分在生物体内的吸收速度、增强了生物体内血药浓度而达到提高药物在临床疾病治疗中优势防治作用。
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公开(公告)号:CN101591324A
公开(公告)日:2009-12-02
申请号:CN200810113150.8
申请日:2008-05-28
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D311/36 , A61K31/352 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P3/00 , A61P19/10
Abstract: 本发明公开了5-甲基-7-甲氧异黄酮的三种晶型、其制法和其药物组合物与用途。具体而言,本发明公开了在固体状态下5-甲基-7-甲氧异黄酮化合物存在有晶A型、晶B型、晶C型三种形式;这三种晶型样品的制备方法;利用5-甲基-7-甲氧异黄酮不同晶型物质作为活性成分制备开发出的各种制剂及药物组合物在防治心脑血管疾病、神经系统疾病、骨质疏松症、炎症、代谢性疾病及其他疾病中的应用。
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公开(公告)号:CN101550127A
公开(公告)日:2009-10-07
申请号:CN200810103059.8
申请日:2008-03-31
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 北京协和药厂
IPC: C07D317/68 , A61K31/36 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了双环醇的两种晶型物质、其制法和其药物组合物与用途。本发明具体涉及双环醇化合物(英文化学命名:4,4′-dimethoxy-5,6,5′,6′-bis(methy-lenedioxy)-2-hydroxymethyl-2′-methoxycarbonyl biphenyl;中文化学命名:4,4′-二甲氧基-5,6,5′,6′-双(亚甲二氧基)-2-羟甲基-2′-甲氧羰基联苯)的α、β两种新晶型物质、晶型的制备方法。本发明还涉及利用晶型双环醇固体物质制备开发的药物组合物在防治肝病或通过保护肝脏损伤发挥临床作用,晶型影响了药物有效成分在生物体内的吸收速度、增强了生物体内血药浓度从而达到提高药物临床疗效。
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公开(公告)号:CN101537188A
公开(公告)日:2009-09-23
申请号:CN200810084682.3
申请日:2008-03-18
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明公开了松属素环糊精或环糊精衍生物包合物,应用环糊精或环糊精衍生物对松属素进行包合,该包合物含松属素和环糊精或环糊精衍生物,二者的摩尔比为1∶1~100。提高松属素的水溶性,能更好的发挥松属素的治疗作用,该包合物适宜制备临床所需的固体剂型、液体剂型;包括输液、水针、粉针、口服液、糖浆剂、片剂、胶囊、颗粒剂、分散片。这种包合物可以制备预防和\或治疗心脑血管疾病,尤其是脑卒中的药物,还可以制备预防和\或治疗细菌和\或真菌感染的药物。
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公开(公告)号:CN100458443C
公开(公告)日:2009-02-04
申请号:CN200410063556.1
申请日:2004-07-09
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: G01N33/50
Abstract: 本发明涉及一种适用于高通量药物筛选的蛋白质芯片,及其制备技术及其检测方法。具体的,本发明的高通量筛选反向蛋白质芯片是将药物作用靶点相关的蛋白质以薄层形式均匀固定于固相载体表面,然后在蛋白层上以点阵形式分布待筛选样品,将选自荧光、同位素以及其他可检测物质的标记物标记的受体蛋白特异性配体与固相载体表面受体蛋白进行结合,检测结果显示背景为结合配基均匀信号,待测样品与受体蛋白有特异性结合后,阳性结果为反向的暗点。采用本发明所述反向蛋白质芯片技术能够实现一个药物作用靶点对化合物、天然产物、中药提取物在生物芯片上的大量快速筛选。
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公开(公告)号:CN101311171A
公开(公告)日:2008-11-26
申请号:CN200710107604.6
申请日:2007-05-22
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D295/108 , C07C225/16 , A61K31/5375 , A61K31/4545 , A61K31/135 , A61P25/28
Abstract: 本发明应用虚拟药物筛选技术与高通量筛选技术,通过建立虚拟乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选方法,和AChE活性检测方法,评价了化合物样品库中1万多个样品对AChE的抑制活性,发现了一批抑制活性较高的化合物。再根据老年痴呆的病理特征,对于AChE抑制活性较高的化合物进行了丁酰胆碱酯酶抑制活性检测。研究结果表明,双分子3-哌啶基-苯丙酮不仅具有较强的AChE抑制活性,同时还具有很强的BuChE抑制活性;动物实验结果证明双分子3-哌啶基-苯丙酮可明显改善东莨菪碱、亚硝酸钠所致的痴呆,能够增强学习记忆功能。
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公开(公告)号:CN1965852A
公开(公告)日:2007-05-23
申请号:CN200610092036.2
申请日:2006-06-07
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明是芦荟中有效成份芦荟色苷D及其色原酮苷类衍生物和有效组分的制备方法、药理活性和医药用途。芦荟中的有效成份芦荟色苷D及其色原酮苷类衍生物具有较好的β-分泌酶抑制活性和神经细胞保护活性,作用机理明确,是前景很好的对抗老年痴呆症的有效药物。芦荟中的有效组分AV(芦荟色苷D的含量为30%~50%),可通过95%的乙醇提取,提取物用大孔吸附树脂经不同浓度的乙醇水溶液梯度洗脱,回收溶剂制得,可期待用于治疗老年痴呆症。
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公开(公告)号:CN115068465B
公开(公告)日:2025-01-17
申请号:CN202110276445.2
申请日:2021-03-15
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/353 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及天然产物(‑)没食子儿茶素‑7‑没食子酸酯((‑)Gallocatechin‑7‑gallate)及其对映体(+)没食子儿茶素‑7‑没食子酸酯和二者消旋体的制备方法及其防治冠状病毒感染的药物用途,属于制药领域。本发明的创新之处在于:研究发现,(‑)没食子儿茶素‑7‑没食子酸酯及其对映体和二者的消旋体,具有抗新型冠状病毒SARS‑CoV‑2的作用;具有抗冠状病毒HCoV‑229E的作用;其新型冠状病毒Mpro/3CLpro抑制作用是其发挥抗病毒作用的重要作用机制。有望成为预防和治疗冠状病毒感染的临床药物。
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公开(公告)号:CN119015281A
公开(公告)日:2024-11-26
申请号:CN202310597849.0
申请日:2023-05-25
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/00 , A61P21/00
Abstract: 本发明涉及一种化合物在生物医疗领域的应用,具体涉及一种苯甲酰胺类化合物在制备预防和/或治疗恶性肿瘤恶病质药物中的应用。式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗恶性肿瘤恶病质药物中的用途。本发明涉及的化合物,具有显著提高改善及减轻恶性肿瘤恶病质方面的作用,提高动物体重及骨骼肌、脂肪重量,具有很好的应用和开发前景。#imgabs0#
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