一种共轭亚油酸与吉西他滨连接的前体药物制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN102617679A

    公开(公告)日:2012-08-01

    申请号:CN201210064883.3

    申请日:2012-03-13

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明涉及一种共轭亚油酸与吉西他滨连接的前体药物制备方法及其应用,其中的共轭亚油酸与吉西他滨通过酰胺键相连,其制备方法为,在氮气保护下,将共轭亚油酸溶解于溶剂中,-15℃低温搅拌下加入活化剂,活化共轭亚油酸形成高反应活性的混合酸酐,将吉西他滨溶于溶剂中滴加到混合酸酐中,室温搅拌反应;溶剂是指三乙胺,四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或其混合溶液;活化剂为氯甲酸乙酯;反应时间为2-72小时;吉西他滨∶共轭亚油酸的投料摩尔比为1∶0.5-5,活化剂与共轭亚油酸的摩尔比为1∶0.5-5。本发明的目的是增加吉西他滨的抗肿瘤疗效。

    替尼泊苷静脉注射用微乳新制剂

    公开(公告)号:CN101015563A

    公开(公告)日:2007-08-15

    申请号:CN200610167688.8

    申请日:2006-12-22

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明涉及一种替尼泊苷静脉注射用微乳新制剂的配方及制备,包含活性组分和辅料,其中所述活性组分为替尼泊苷,或替尼泊苷与紫杉醇、依托泊苷的混合物,辅料由植物油,乳化剂或助乳化剂,有机溶剂组成。将活性组分与辅料制备成预浓缩液,临床使用时加到浓度为5%的葡萄糖溶液中得到可供静脉注射用微乳。本发明的制剂具有使用方便,与原市售制剂生物利用度相等,且减少过敏反应毒性的特点。

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