公开(公告)号：CN114436801A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202210005271.0

申请日：2022-01-05

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  张唐志

IPC分类号： C07C49/413 ,  C07C29/03 ,  C07C35/20 ,  C07C45/29 ,  C07D257/02

摘要： 本发明提供了一种环辛四酮、制备方法及其在制备大环多胺类化合物中的应用，属于有机合成领域。本发明因为创造性地采用环辛四酮类化合物为起始原料，避免了传统方法所使用的大环闭环类反应，所以开拓了一种全新的大环多胺类化合物合成方法。

公开(公告)号：CN111533747B

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202010481802.4

申请日：2020-05-27

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  崔赛德 ,  匡逸

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种一锅法制备吡咯并[2,1‑F][1,2,4]三嗪‑4‑胺的方法，属于有机化学合成领域。本发明方法采用一锅法，用吡咯为原料，使用氯磺酸异氰酸酯为氰基化试剂，O‑[4‑硝基‑2‑(三氟甲基)苯基]羟胺为氨基化试剂，醋酸甲脒为环基化试剂，制备出收率高、纯度高的吡咯并[2,1‑F][1,2,4]三嗪‑4‑胺。本发明方法操作简单、产品收率高、纯度高、反应条件温和，并且能耗少、污染少，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN110511141A

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201910850010.7

申请日：2019-09-09

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  李国华 ,  匡逸

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/593 ,  C07C51/09 ,  C07C57/13 ,  C07C51/38 ,  C07C57/03 ,  C07C51/60 ,  C07C57/66 ,  C07C273/18 ,  C07C275/50

摘要： 本发明公开了一种丙戊酰脲的合成方法，属于药物合成技术领域。本发明以商业化的原料异丙基丙二酸二酯为起始原料，采用一锅法在碱性条件下与烯丙基溴或烯丙基氯反应生成烯丙基异丙基丙二酸二甲酯后进行水解生成烯丙基异丙基丙二酸，所得烯丙基异丙基丙二酸进行热分解后进一步转化为酰氯，与尿素反应，得到丙戊酰脲；本发明合成路线只需两步或三步，整个过程中操作简单，物料易得成本低廉，收率高，适合于工业生产。

公开(公告)号：CN109369576A

公开(公告)日：2019-02-22

申请号：CN201811093114.X

申请日：2018-09-19

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  崔晓展

IPC分类号： C07D305/08

摘要： 本发明公开了一种高效合成3-甲基环丁烷-3-基(4-硝基苯基)碳酸酯的方法，合成路线为：合成步骤为：步骤1，首先将化合物A与化合物B进行反应；步骤2，然后将化合物C加入到步骤1的反应体系中，进行反应，得到化合物2。本发明的高效率合成3-甲基环丁烷-3-基(4-硝基苯基)碳酸酯的方法可以应用于工业放大生产。本发明工艺采用廉价相对稳定高效的甲基溴化镁做原料，通过一步法反应，大大提高了反应的效率，且本方法工艺简洁、原料廉价易得、操作简便、极适合于工业化大生产，具有十分广泛的工业化应用前景和市场价值。