公开(公告)号：CN109369576A

公开(公告)日：2019-02-22

申请号：CN201811093114.X

申请日：2018-09-19

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  崔晓展

IPC分类号： C07D305/08

摘要： 本发明公开了一种高效合成3-甲基环丁烷-3-基(4-硝基苯基)碳酸酯的方法，合成路线为：合成步骤为：步骤1，首先将化合物A与化合物B进行反应；步骤2，然后将化合物C加入到步骤1的反应体系中，进行反应，得到化合物2。本发明的高效率合成3-甲基环丁烷-3-基(4-硝基苯基)碳酸酯的方法可以应用于工业放大生产。本发明工艺采用廉价相对稳定高效的甲基溴化镁做原料，通过一步法反应，大大提高了反应的效率，且本方法工艺简洁、原料廉价易得、操作简便、极适合于工业化大生产，具有十分广泛的工业化应用前景和市场价值。

公开(公告)号：CN109369576B

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：CN201811093114.X

申请日：2018-09-19

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  崔晓展

IPC分类号： C07D305/08

摘要： 本发明公开了一种合成3‑甲基氧杂环丁烷‑3‑基(4‑硝基苯基)碳酸酯的方法，合成路线为：合成步骤为：步骤1，首先将化合物A与化合物B进行反应；步骤2，然后将化合物C加入到步骤1的反应体系中，进行反应，得到化合物2。本发明的合成3‑甲基氧杂环丁烷‑3‑基(4‑硝基苯基)碳酸酯的方法可以应用于工业放大生产。本发明工艺采用廉价相对稳定高效的甲基溴化镁做原料，通过一步法反应，大大提高了反应的效率，且本方法工艺简洁、原料廉价易得、操作简便、极适合于工业化大生产，具有十分广泛的工业化应用前景和市场价值。

公开(公告)号：CN109369553A

公开(公告)日：2019-02-22

申请号：CN201811232615.1

申请日：2018-10-22

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  肖新强 ,  崔晓展

IPC分类号： C07D261/14

摘要： 本发明公开了一种高效合成N-3-异恶唑氨基甲酸叔丁酯的方法，合成路线为：首先将化合物A溴化得到化合物B，化合物B与化合物C反应，得到化合物D，再将化合物D与二碳酸二叔丁酯反应得到化合物E；反应式为：本发明合成3-氨基异恶唑工艺本方法工艺简洁、原料廉价易得、操作简便、极适合于工业化大生产，具有十分广泛的工业化应用前景和市场价值。

公开(公告)号：CN109251205A

公开(公告)日：2019-01-22

申请号：CN201811231933.6

申请日：2018-10-22

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  崔晓展

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种高效合成5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶的方法，合成路线为：首先将化合物A与化合物B反应，得到化合物C，然后将化合物C与三氯氧磷反应，得到化合物D，即为5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶；反应式为：本发明的合成条件温和，后处理对环境影响小，且本方法工艺简洁、原料廉价易得、操作简便、极适合于工业化大生产，具有十分广泛的工业化应用前景和市场价值。

公开(公告)号：CN109369553B

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN201811232615.1

申请日：2018-10-22

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  肖新强 ,  崔晓展

IPC分类号： C07D261/14

摘要： 本发明公开了一种高效合成N‑3‑异恶唑氨基甲酸叔丁酯的方法，合成路线为：首先将化合物A溴化得到化合物B，化合物B与化合物C反应，得到化合物D，再将化合物D与二碳酸二叔丁酯反应得到化合物E；反应式为：本发明合成3‑氨基异恶唑工艺本方法工艺简洁、原料廉价易得、操作简便、极适合于工业化大生产，具有十分广泛的工业化应用前景和市场价值。