公开(公告)号：CN108658897A

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201710202352.9

申请日：2017-03-30

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  姜玲 ,  张子学

IPC: C07D295/32 ,  C07D285/135 ,  C07D213/75 ,  C07D263/48 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一类乙酰苄胺哌嗪(啶)类衍生物，作为脑神经保护剂有望克服现有神经保护剂药物存在的活性低或心脏毒性大等缺点。其中所述乙酰苄胺哌嗪(啶)类衍生物,为具有通式I所示的化合物或其盐：

公开(公告)号：CN107793363A

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201610803077.1

申请日：2016-09-06

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  黄道伟 ,  张庆伟 ,  周爱南 ,  刘彪 ,  李洋

IPC: C07D239/47 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了如式(I)所示的取代芳胺基芳杂环类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法以及其在制备抗肿瘤药物中的用途，其中：X选自C、N；Y选自C、N；R2选自H、C1-3的烷基或卤素；Ar选自以下基团：其中：R1选自H、C1-3的烷基、取代的C1-3的烷基、饱和的杂环基、羧基、烷氧基酰基、氨基甲酰基、N-烷基氨基甲酰基；所述R1取代基在苯环上的位置不限；Z选自C、N或O；n选自0～3的整数。经活性测试，本发明的化合物对肿瘤细胞信号转导通路具有多靶点抑制活性，对靶酶c-Met、VEGFR-2及EGFR均具有较好的抑制效果，对多种肿瘤细胞均显示了良好的抑制活性及具有抗肿瘤细胞耐药性的前景，适于作为广谱、高效和低毒的抗肿瘤药物使用。