他克林杂合物与制备方法及其在治疗神经退行性疾病药物中的应用

    公开(公告)号:CN102229602A

    公开(公告)日:2011-11-02

    申请号:CN201110123340.X

    申请日:2011-05-13

    Applicant: 中山大学

    Abstract: 本发明属于药物与化工领域,公开了一系列他克林杂合物制备方法和其在制备治疗神经退行性疾病药物中的应用。本发明还涉及该他克林杂合物单独或与其他药物组合在制备用于治疗神经退行性疾病药物中的应用。该他克林杂合物的结构式为:其中X为O或CH2,Y为N时,R1、R2、R4均为H,n=2、3、4、5、6、8、9、10、11或12;X为O或CH2,Y为C时,R1为H、OH或OCH3,R2为H、OH或OCH3,R3为H、OH或OCH3,R4为H、OH或OCH3,n=2、3、4、5、6、8、9、10、11或12。本发明所涉及的他克林杂合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)均有很强的抑制活性,它们有效用于治疗神经退行性疾病,如阿尔茨海默症。

    含邻萘醌结构的化合物及其应用

    公开(公告)号:CN1660833A

    公开(公告)日:2005-08-31

    申请号:CN200410077778.9

    申请日:2004-12-30

    Applicant: 中山大学

    Abstract: 本发明公开了一种含邻萘醌结构的化合物及其应用。本发明的含邻萘醌结构的化合物,是天然产物Masonone F经结构改造优化而来的。本发明的含邻萘醌结构化合物主要是通过建立非酶促代谢旁路清除体内的血氨及苯乙胺,可用于制备预防和治疗高血氨症及肝性脑病的药物,在同样剂量下,其作用速度及作用效果要好于专利药物隐丹参酮与现有的临床药物谷氨酸钠。大量的毒理实验表明本发明的含邻萘醌结构的化合物在正常剂量下作为药物使用是安全的。

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