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公开(公告)号:CN101912362A
公开(公告)日:2010-12-15
申请号:CN201010268946.8
申请日:2010-09-01
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明属于药物制剂领域,公开了一种替尼泊苷静脉注射用脂肪乳预乳化浓缩液及其制备方法,本发明的注射用脂肪乳预乳化浓缩液由替尼泊苷、油相、磷脂、注射用有机溶剂组成,各组分重量百分比如下:替尼泊苷0.01-10%,油相0%-20%,磷脂10-80%,注射用有机溶剂10-99%,制备方法为:将活性组分替尼泊苷先溶解在有机溶剂或油相或它们的混合液中,再加入处方中的其它组分,搅拌使混合均匀后即可形成透明澄清的预乳化浓缩液。
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公开(公告)号:CN109425743A
公开(公告)日:2019-03-05
申请号:CN201710756577.9
申请日:2017-08-29
Applicant: 北京大学
IPC: G01N33/68
Abstract: 由于FAM19A4蛋白可能与多种生理和病理情形相关并在其中扮演重要角色,因此对特定样本如血液、体液及细胞培养上清等之中的可溶性FAM19A4蛋白进行定量检测具有重要意义。本发明首先涉及一种FAM19A4蛋白作为疾病诊断标志物的用途,所述疾病为感染性疾病和自身免疫病;本发明还涉及一种定量检测可溶性FAM19A4蛋白的方法和试剂盒。该方法和试剂盒利用双抗体夹心法原理使用微球固相载体和流式细胞术检测可溶性FAM19A4蛋白,可用于临床病人的血清、血浆、尿液、胸腹水、关节液、脑脊液、羊水、卵泡液等类型的体液以及基础研究和小鼠模型中各种生物学样品如细胞培养液、小鼠血液中FAM19A4蛋白的定量检测。
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公开(公告)号:CN103736099B
公开(公告)日:2017-05-24
申请号:CN201310672805.6
申请日:2013-12-12
Applicant: 北京大学
IPC: A61K47/54 , A61K31/337 , A61K31/704 , C07D305/14 , C07H15/252 , C07H1/00 , C07F15/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于分子靶向系统领域,具体涉及硝基苯基烷酸类化合物与抗肿瘤药物连接的前体药物。其特征是与抗肿瘤药物相比,增加抗肿瘤药物的体内稳定性,降低其对正常组织毒性,同时具有靶向肿瘤组织的作用。本发明的前体药物具有更好的抗肿瘤活性。本发明还涉及所述前体药物的制备方法和用途。本发明具有更好的体内、外稳定性和靶向肿瘤缺氧组织的作用以及抗肿瘤效果。
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公开(公告)号:CN105617394A
公开(公告)日:2016-06-01
申请号:CN201610051318.1
申请日:2016-01-26
Applicant: 北京大学
IPC: A61K47/48 , A61K9/51 , A61P35/00 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K31/475 , A61K33/24 , A61K31/7068
CPC classification number: A61K9/5146 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/475 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K33/24
Abstract: 本发明涉及一种不饱和脂肪酸-抗肿瘤药物偶联物的自组装纳米系统及其制备方法和应用:(1)利用不饱和脂肪酸-抗肿瘤药物偶联物在水中均可自组装形成球形,粒径均一,稳定性良好的纳米粒。(2)制备过程中任选地添加两亲性高分子材料如DSPE-PEG后,可进一步降低自组装形成的纳米粒的粒径,并进一步增强其稳定性。本发明提供的不饱和脂肪酸-抗肿瘤药物偶联物的自组装纳米系统自组装纳米系统制备方法简单,易于工业化生产,同时具有载药量高,稳定性强,安全性好等优点,并且体外肿瘤细胞生长抑制实验证明其对多种肿瘤细胞均具有良好的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号:CN103736099A
公开(公告)日:2014-04-23
申请号:CN201310672805.6
申请日:2013-12-12
Applicant: 北京大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/337 , A61K31/704 , C07D305/14 , C07H15/252 , C07H1/00 , C07F15/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于分子靶向系统领域,具体涉及硝基苯基烷酸类化合物与抗肿瘤药物连接的前体药物。其特征是与抗肿瘤药物相比,增加抗肿瘤药物的体内稳定性,降低其对正常组织毒性,同时具有靶向肿瘤组织的作用。本发明的前体药物具有更好的抗肿瘤活性。本发明还涉及所述前体药物的制备方法和用途。本发明具有更好的体内、外稳定性和靶向肿瘤缺氧组织的作用以及抗肿瘤效果。
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公开(公告)号:CN103120796A
公开(公告)日:2013-05-29
申请号:CN201210540028.5
申请日:2012-12-14
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明提供二氯醋酸与碱性抗肿瘤药物连接的抗肿瘤化合物,其涉及将二氯醋酸与碱性抗癌药物化合,以增加碱性抗癌药物在水中的溶解性;发明人意外地发现,这种化合作用可以增加碱性抗癌药物的抗癌活性。所述二氯醋酸与碱性抗肿瘤药物连接的抗肿瘤化合物的制备方法包括步骤:将碱性抗肿瘤药物的强酸盐溶解于水中,加入强碱将其转化为钠盐或钾盐,形成沉淀,根据沉淀的重量,加入一定的二氯醋酸,室温搅拌,冷冻干燥即得。所述的碱性抗肿瘤药物可以为蒽环类药物、喜树碱类药物、长春碱类药物以及其他碱性抗癌药物。
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公开(公告)号:CN102552144A
公开(公告)日:2012-07-11
申请号:CN201210009962.4
申请日:2012-01-13
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明属于靶向给药系统领域,具体涉及一种靶向热敏脂质体组合物,其特征在于所述组合物包括表面修饰有肿瘤归巢肽CREKA或具有CREKA核心序列的肽段的热敏脂质体,所述热敏脂质体中包含有抗肿瘤药物。本发明还涉及所述靶向热敏脂质体组合物的制备方法和所述靶向热敏脂质体组合物在制备用于治疗恶性肿瘤的药物中的用途。本发明的靶向热敏脂质体具有很好的靶向肿瘤的作用及抗肿瘤效果。
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公开(公告)号:CN101926757A
公开(公告)日:2010-12-29
申请号:CN201010268940.0
申请日:2010-09-01
Applicant: 北京大学
CPC classification number: A61K47/44 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K9/107 , A61K47/24
Abstract: 本发明属于药物制剂领域,涉及一种难溶性药物的液体组合物及其制备方法,本发明的液体组合物由难溶性药物、注射用油、磷脂、溶剂等组成。各组分重量百分比如下:由难溶性药物0.01-10%,注射用油0%-20%,磷脂10-80%,溶剂10-99%,制备方法为:将难溶性药物先溶解在溶剂或注射用油或它们的混合液中,加入磷脂以及处方中其它辅助组分,搅拌使混合均匀后即可形成透明液体组合物。
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公开(公告)号:CN101670116A
公开(公告)日:2010-03-17
申请号:CN200910180079.X
申请日:2009-10-26
Applicant: 北京大学
IPC: A61K47/48 , A61K45/00 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种共轭亚油酸与抗肿瘤药物相连的前体药物及其制备方法。其特征在于:共轭亚油酸与抗肿瘤药物通过化学键与相连。其制备方法为,在氮气保护下,将抗肿瘤药物溶解于溶剂中,加入催化剂和脱水剂,搅拌下,再加入共轭亚油酸,室温搅拌反应,取上述反应所得物料,加入乙醚,过滤除沉淀,滤液依次用5%盐酸、水及氯化钠饱和水溶液各洗三遍,收集有机相,室温下氮气吹干或减压真空干燥,得前体药物。抗肿瘤药物指紫杉醇、多烯紫杉醇、阿霉素、顺铂、肿瘤坏死因子等中的一种。溶剂是指二氯甲烷、氯仿、N,N-二甲基甲酰胺或二氧六环中的一种或其混合溶液,催化剂为二甲氨基吡啶,脱水剂是指二环己基碳二酰亚胺、1-乙基-3-(3-二甲基氨丙基)碳二亚胺或二异丙基碳二亚胺中的一种或其混合物,反应时间为2-48小时,抗肿瘤药物∶共轭亚油酸的投料摩尔比为1∶0.1-10,催化剂与共轭亚油酸的摩尔比为1∶0.1~10;脱水剂与共轭亚油酸摩尔比为1∶0.1~10。本发明的目的是增加抗肿瘤药物的药效。
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公开(公告)号:CN109425743B
公开(公告)日:2020-12-18
申请号:CN201710756577.9
申请日:2017-08-29
Applicant: 北京大学
IPC: G01N33/68
Abstract: 由于FAM19A4蛋白可能与多种生理和病理情形相关并在其中扮演重要角色,因此对特定样本如血液、体液及细胞培养上清等之中的可溶性FAM19A4蛋白进行定量检测具有重要意义。本发明首先涉及一种FAM19A4蛋白作为疾病诊断标志物的用途,所述疾病为感染性疾病和自身免疫病;本发明还涉及一种定量检测可溶性FAM19A4蛋白的方法和试剂盒。该方法和试剂盒利用双抗体夹心法原理使用微球固相载体和流式细胞术检测可溶性FAM19A4蛋白,可用于临床病人的血清、血浆、尿液、胸腹水、关节液、脑脊液、羊水、卵泡液等类型的体液以及基础研究和小鼠模型中各种生物学样品如细胞培养液、小鼠血液中FAM19A4蛋白的定量检测。
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