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公开(公告)号：CN116897210A
公开(公告)日：2023-10-17
申请号：CN202180084368.9
申请日：2021-12-09
Applicant: 默沙东有限责任公司
IPC: C12P19/30
Abstract: 本公开提供了与天然存在的野生型MTR激酶多肽相比，具有改善的特性的MTR激酶多肽，所述改善的特性包括磷酸化D‑核糖和5′‑D‑异丁酰核糖以给出α‑D‑核糖‑1‑磷酸和α5′‑D‑异丁酰核糖‑1‑磷酸的能力。还提供了编码MTR激酶多肽的多核苷酸，能够表达MTR激酶多肽的宿主细胞，以及使用MTR激酶多肽来合成α‑D‑核糖‑1‑磷酸和α5′‑D‑异丁酰核糖‑1‑磷酸的方法。
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公开(公告)号：CN116600803A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202180089088.7
申请日：2021-10-28
Applicant: 默沙东有限责任公司
Inventor： K·A·阿马科斯特 , M·I·希拉克 , D·M·胡里兹 , J·C·凯恩 , 刘建 , P·J·曼利 , V·L·雷达 , M·T·鲁德 , C·A·斯图普 , 吴哲 , 肖冬
IPC: A61K31/4162
Abstract: 本发明涉及作为食欲素受体激动剂的大环脲化合物。本发明还涉及本文所述化合物在涉及食欲素受体的神经和精神障碍和疾病的潜在治疗或预防中的用途。本发明还涉及含有这些化合物的组合物。本发明还涉及这些组合物在涉及食欲素受体的此类疾病的潜在预防或治疗中的用途。
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公开(公告)号：CN116457346A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202180076390.9
申请日：2021-10-06
Applicant: 默沙东有限责任公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 发明了式(I)化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药，其是DGAT2抑制剂。还提供了制备式(I)化合物的方法，包含式(I)化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗肝脂肪变性、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、纤维化、2型糖尿病、肥胖症、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、认知减退、痴呆、心肾疾病如慢性肾病和心力衰竭以及相关疾病和病况的方法，包括向有需要的患者施用式(I)化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116457016A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202180076962.3
申请日：2021-09-14
Applicant: 默沙东有限责任公司 , 卫材R&D管理有限公司
Inventor： J·A·希利 , S·S·贾 , P·马里内洛 , R·F·佩里尼 , J·维勒曼·罗杰里奥
IPC: A61K39/395
Abstract: 本公开描述了包含程序性死亡1受体(PD‑1)的拮抗剂、淋巴细胞活化基因3(LAG3)拮抗剂和乐伐替尼或其药学上可接受的盐的组合疗法以及所述组合疗法用于治疗癌症的用途。
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公开(公告)号：CN116390727A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202180074449.0
申请日：2021-10-27
Applicant: 默沙东有限责任公司
IPC: A61K31/47
Abstract: 本发明涉及式(I)的某些2‑氨基喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2和R3是如本文所定义的，所述2‑氨基喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐是LRRK2激酶的高效抑制剂，并且可以用于治疗或预防涉及LRRK2激酶的疾病，例如帕金森病以及本文所述的其他疾病或病症。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及LRRK‑2激酶的此类疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN116157154A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202180055135.6
申请日：2021-07-06
Applicant: 默沙东有限责任公司
Inventor： J·D·希克斯 , 邝荣泽 , C·J·辛兹 , M·J·隆巴尔多 , J·A·洛佩兹 , R·玛钱特 , P·P·夏普 , 吴志才 , 赵志强 , A·C·郑 , S·杨 , 包奖明 , M·天 , G·P·谢兰-南斯
IPC: A61K47/12
Abstract: 本发明提供了式I的化合物和包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防一种或多种疾病状态的方法，所述疾病状态可以受益于血浆激肽释放酶的抑制，包括遗传性血管性水肿、葡萄膜炎、后葡萄膜炎、湿性年龄相关性黄斑水肿、糖尿病性黄斑水肿、糖尿病性视网膜病变和视网膜静脉闭塞。所述化合物是血浆激肽释放酶的选择性抑制剂。
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公开(公告)号：CN116056697A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202180043518.1
申请日：2021-06-14
Applicant: 默沙东有限责任公司
Inventor： A·阿拉萨潘 , I·M·贝尔 , C·J·邦加德 , C·S·博盖伊 , J·M·科克斯 , D·G·圭亚迪恩 , M·J·凯利三世 , M·E·雷顿 , 刘洪 , 刘建 , J·T·奥尔森 , J·J·珀金斯 , J·W·舒贝特 , A·A·沙 , M·D·范海斯特 , 吴哲 , S·J·斯塔彻尔
IPC: A61K31/4045
Abstract: 结构式(I)的新型化合物：及其药学上可接受的盐，是Nav1.8通道活性的抑制剂，并且可用于治疗、预防、管理、改善、控制和抑制由Nav1.8通道活性介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗、预防或管理疼痛病症、咳嗽病症、急性瘙痒病症和慢性瘙痒病症。
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公开(公告)号：CN115916811A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202180041076.7
申请日：2021-04-20
Applicant: 默沙东有限责任公司
Abstract: 本发明描述了白介素‑2(IL‑2)缀合物，其包含相对于结合IL‑2受体αβγc三聚体偏向于结合IL‑2受体βγc二聚体的至少一个或多个氨基酸取代以及在N末端处或附近的缀合至水溶性聚合物的非天然氨基酸。所述IL‑2缀合物可用于在患者中治疗和预防细胞增殖和癌症。
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