公开(公告)号：CN107176959B

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201710496783.0

申请日：2017-06-26

Applicant: 苏州大学

Inventor： 王兴旺 ,  李乃凯

IPC: C07D491/20

Abstract: 本发明公开了一种手性螺环羟吲哚二氢吡喃衍生物的合成方法，具体为以二氢呋喃(吡喃)与靛红衍生的β,γ‑不饱和α‑酮酸酯为反应物，在手性(Box)/Cu(II)络合物的催化下，在三氟甲苯溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，对映选择性与非对映选择性高；由此合成得到的产物具有潜在的药用价值。

公开(公告)号：CN107056784A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201710496478.1

申请日：2017-06-26

Applicant: 苏州大学

Inventor： 王兴旺 ,  李乃凯

IPC: C07D471/22

Abstract: 本发明公开了一种手性双羟吲哚螺环化合物的合成方法，具体为以3‑吡咯基羟吲哚与靛红衍生的β,γ‑不饱和α‑酮酸酯为反应物，分别在手性(Box)/Cu(II)络合物以及奎宁丁、对甲苯磺酸或DBU的存在下，在间二甲苯溶剂中通过不对称Friedel‒Crafts/Aldol串联环化反应合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，对映选择性与非对映选择性高；由此合成得到的产物具有潜在的药用价值。

公开(公告)号：CN103923121B

公开(公告)日：2016-03-02

申请号：CN201410173731.6

申请日：2014-04-28

Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院

Inventor： 王兴旺 ,  孔令配

IPC: C07F9/6503

Abstract: 本发明公开了一种手性含磷吡唑啉酮化合物的合成方法，具体为以吡唑烷酮亚胺与二芳基磷氧或者亚磷酸二甲酯为反应物，在手性多功能手性方酰胺催化下，在溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，对映选择性高；由此合成得到的产物可用以合成药物和杀虫剂的中间体。

公开(公告)号：CN103554117B

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201310483778.8

申请日：2013-10-16

Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院

Inventor： 王兴旺 ,  潘锋锋

IPC: C07D491/107

Abstract: 本发明公开了一种手性螺萘醌并吡喃羟吲哚化合物的制备方法，具体为以靛红化合物与丙二腈的缩合产物、2-羟基-1,4-萘醌化合物为反应物，在二氢化奎宁硫脲催化下，在溶剂中制备得到产物。此方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，高的对映选择性，收率最高达99%，是一种全新的高效合成具有重要药用价值和不对称合成价值的手性螺萘醌并吡喃羟吲哚类化合物的方法。由该方法制备得到的产物可用以制备手性药物的中间体，具有广谱的生理和药理活性。

公开(公告)号：CN103508826B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201310474706.7

申请日：2013-10-12

Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院

Inventor： 王兴旺 ,  李宁

IPC: C07B37/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07D307/46

Abstract: 本发明公开了一种手性三取代茚满化合物的制备方法，具体为以邻苯二烯酮和硝基甲烷为反应物，以4？分子筛为添加剂，在手性多功能硫脲催化下，在溶剂中制备得到产物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，非对映选择性和对映良好；由此制备得到的产物可用以制备药物和杀虫剂，是许多天然产物和现代药物的核心片段，也可用于制造合成树脂。

公开(公告)号：CN103554117A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310483778.8

申请日：2013-10-16

Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院

Inventor： 王兴旺 ,  潘锋锋

IPC: C07D491/107

CPC classification number: C07D491/107

Abstract: 本发明公开了一种手性螺萘醌并吡喃羟吲哚化合物的制备方法，具体为以靛红化合物与丙二腈的缩合产物、2-羟基-1,4-萘醌化合物为反应物，在二氢化奎宁硫脲催化下，在溶剂中制备得到产物。此方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，高的对映选择性，收率最高达99%，是一种全新的高效合成具有重要药用价值和不对称合成价值的手性螺萘醌并吡喃羟吲哚类化合物的方法。由该方法制备得到的产物可用以制备手性药物的中间体，具有广谱的生理和药理活性。

公开(公告)号：CN102180825B

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN201110076928.4

申请日：2011-03-29

Applicant: 苏州大学

Inventor： 贾俊 ,  王蓓蕾 ,  王兴旺

IPC: C07D209/14

Abstract: 本发明公开了一种3-吲哚芳基甲磺酰胺的制备方法，以吲哚衍生物和对甲苯磺酰亚胺类化合物为反应物，在布朗斯特酸催化剂的催化下，发生傅克反应制备3-吲哚芳基甲磺酰胺化合物，所述布朗斯特酸催化剂为亚膦酸酯或膦酸酯；反应温度为20～30℃，反应时间小于等于2小时；本发明所用的亚膦酸酯以及膦酸酯催化剂、吲哚及其衍生物均为工业化、廉价易得的产品，因此更加经济；本发明反应条件相当温和，并且可以一步合成所需产物，而且反应过程中的操作简单，后处理方便。另外，本发明适用的底物范围广，产率高，官能团兼容性高，为高效合成3-吲哚芳基甲磺酰胺类化合物提供了简便的方法。

公开(公告)号：CN102432526A

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：CN201110262574.2

申请日：2011-09-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 王兴旺 ,  贾俊 ,  赵华 ,  蓝玉胞

IPC: C07D209/96 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07B53/00 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明属于不对称催化领域，具体涉及一种以金鸡纳碱衍生的手性伯胺为催化剂，以手性或非手性的布朗斯特酸为助催化剂催化合成新型的手性2',5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1,3'-吲哚]-2,2-二腈类化合物的方法。本发明通过靛红丙二腈缩合物和甲基芳基α，β-不饱和酮的双迈克尔加成反应合成手性2',5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1,3'-吲哚]-2,2-二腈类化合物，该合成方法原料简单易得，操作简便，底物兼容性好，一锅法构建多个手性中心，反应在高温条件下不仅实现了高的产率和高的转化频率，而且能够实现优秀的非对映选择性和优秀的对映选择性等优点。

公开(公告)号：CN102153477A

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN201110046184.1

申请日：2011-02-25

Applicant: 苏州大学

Inventor： 王兴旺 ,  吴斌

IPC: C07C205/45 ,  C07C201/12 ,  C07D307/46 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明属于不对称合成领域，具体涉及一种以手性硫脲为催化剂催化合成手性4-硝基-3,5-二芳基环己酮化合物的新型方法：(1)以双烯酮和硝基甲烷为反应底物，以金鸡纳碱衍生的硫脲为手性催化剂，以甲苯为溶剂，于20～25℃下反应24～72小时，生成单迈克尔加成产物；(2)以步骤(1)的单迈克尔加成产物为反应物，以氢氧化钾为催化剂，乙醇为溶剂，0～10℃条件下反应0.5～2小时，获得手性4-硝基-3,5-二芳基环己酮衍生物。这种新型的合成手性4-硝基-3,5-二芳基环己酮化合物的方法不仅具有原料简单易得，操作简便，反应条件温和的优点，而且该反应体系对空气，水汽等都不敏感，后处理操作方便，适合于工业化生产。同时，该合成方法能够产率高、优秀得非对映选择性以及对映选择性良好的特点。