公开(公告)号：CN104887677A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201410078971.8

申请日：2014-03-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 穆青 ,  叶佳 ,  孙仲琳 ,  西蒙.吉本斯 ,  穆合苏尔.热合曼

IPC: A61K31/496 ,  A61K31/122 ,  A61K31/222 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及天然萘醌二聚体及其在制备抗菌药物中的用途。所述萘醌二聚体类化合物其本身没有抑制细菌生长作用，但与抗生素诺氟沙星共同给药时，具有显著的协同抗耐药菌作用，使得抗生素最低抑菌浓度至少降低4倍；优选使抗生素的抑菌浓度降低为单独用药的64分之一；所述化合物对于实验耐药金葡菌对诺氟沙星的耐药表现出逆转作用，可能以单体或混合物形式作为药物增效剂，与氟喹诺酮类抗生素制备抗耐药细菌药物。

公开(公告)号：CN104274454A

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：CN201310279217.6

申请日：2013-07-04

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王双英 ,  穆青 ,  孙仲琳 ,  西蒙·吉本斯

IPC: A61K31/496 ,  A61P31/04 ,  A61K31/352

CPC classification number: A61K31/496 ,  A61K31/352 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及一种抗药耐药金黄色葡萄球菌组合药物及用途。本发明的抗药耐药金黄色葡萄球菌组合药物由大豆异黄酮与诺氟沙星组成，其中天然化合物大豆异黄酮可从植物中分离得到，尤其在豆科植物中的含量较高，且没有明显的毒副作用；经抑菌实验，结果显示，对于含有norA基因的耐氟喹诺酮类耐甲氧西林金黄色葡萄球菌SA1199B，大豆异黄酮本身没有抑制细菌生长作用，但与抗生素诺氟沙星以1:1配伍时形成的组合药物能使诺氟沙星的最低抑菌浓度值降低4倍，与阳性对照品利血平的增效能力相同；本发明所述组合药物，能降低诺氟沙星的最低抑菌浓度，对诺氟沙星产生抗耐药金黄色葡萄球菌的增效作用，可进一步制成抗耐药金黄色葡萄球菌药物或外用药物制剂。

公开(公告)号：CN103665115A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210337610.1

申请日：2012-09-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 丁慧文 ,  穆青 ,  刘涛

IPC: C07K7/64 ,  C07K1/16 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/02

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及环十肽化合物GG-110824的化学制备方法。所述环十肽化合物GG-110824由十个α-L-氨基酸首尾顺次连接而成，其具有式（Ⅰ）的结构，表示为cyclo（Gly-Leu-Val-Leu-Leu-Val-Pro-Ile-Gly-Leu）。本发明中所述GG-110824的制备方法为，以Wang树脂为固相载体、HATU/HOAt为缩合剂、N，N-二甲基甲酰胺为溶剂的固相合成直链肽前体与液相合环的化学制备方法；所述GG-110824由反应产物通过色谱分离得到，制备产物结构通过单晶X-射线衍射进行确证。本制备方法的步骤简单、产率高，具有很高的实用价值。

公开(公告)号：CN103387555A

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN201210139887.3

申请日：2012-05-07

Applicant: 复旦大学

Inventor： 刘涛 ,  穆青 ,  谢惠琴 ,  西蒙.吉本斯

IPC: C07D303/32 ,  C07D301/32 ,  C07D307/33 ,  A61K31/365 ,  A61K31/336 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及苯多烯倍半萜衍生物及其在制备抗耐药菌药物和制剂中的应用，尤其是抑制耐药金黄色葡萄球菌的用途。本发明的苯多烯倍半萜衍生物包括化合物1和2，通过从中药材阿魏中分离得到，经试验显示，对耐药金黄色葡萄球菌具有药理活性。化合物2对四环素耐药金葡菌株XU212和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株EMRSA-15的最低抑菌浓度(MIC)为2 μg/mL，活性明显强于对照药物四环素和苯唑西林；对于细菌耐药性，化合物1和2对具有MsrA大环内酯外泵蛋白的耐药金黄葡菌RN4220和具有mecA基因的耐甲氧西林金黄葡菌EMRSA-16表现出显著的外泵抑制作用，可进一步用于制备抗外泵型耐药金葡菌的药物制剂。

公开(公告)号：CN101293821B

公开(公告)日：2010-11-10

申请号：CN200710040175.5

申请日：2007-04-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 穆青 ,  肖志勇 ,  曾祎含

IPC: C07C49/83 ,  A61K31/122 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及化合物1S*，2R*，7R*-3-苯甲酰基-2-羟基-8，8-二甲基-1，5，7-三(3-甲基-2-丁烯基)-双环[3.3.1]壬-2-烯-4，9-二酮，具有化合物7-epiclusianone的分子式与平面结构，其中手性碳原子的立体化学构型是7-epiclusianone的对映异构体，命名为ent-7-epiclusianone。本发明的化合物经药理实验及抑菌实验，结果显示，具有抑制多药耐药金葡菌的药理活性，对于含有耐氟喹诺酮类基因NorA的耐甲氧西林金黄葡萄球菌，阳性对照药物诺氟沙星的最低抑制浓度MIC为32μg/mL(100μM)时，本化合物的MIC仅为4μg/mL(7.3μM)，活性强于对照药药物。本发明化合物可用于制备抗菌注射剂，外用药物制剂。