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公开(公告)号:CN103163009A
公开(公告)日:2013-06-19
申请号:CN201110417593.8
申请日:2011-12-14
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院 , 南开大学生命科学学院
Abstract: 本发明提供了一种鉴定蛋白质的糖基化修饰位点的方法,包括以下步骤:富集带有糖基化修饰的蛋白质或多肽;去除所述蛋白质或多肽的糖基化修饰;用亲核试剂标记糖基化修饰位点;利用质谱分析已被亲核试剂标记的蛋白质或多肽。通过将富集方法与替换糖基化修饰的方法相联用,得到糖基化修饰位点被其他分子量更小且结合稳定的标签所标记的富集的蛋白质,该蛋白质有利于下游的质谱鉴定修饰位点和定量分析修饰水平的变化。
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公开(公告)号:CN103159660A
公开(公告)日:2013-06-19
申请号:CN201110410165.2
申请日:2011-12-08
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院 , 南开大学药学院
IPC: C07D207/16 , A61K31/401 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了式I化合物该化合物的化学名称为(2R)-1-(3-(甲氧基(甲基)氨基-2-甲基)-丙酰基)吡咯烷-2-羧酸,是差向异构体混合物。式I化合物具有良好的抑制NDM-1活性的作用,其IC50值为33.94±9.3μM。
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公开(公告)号:CN101418334B
公开(公告)日:2011-09-07
申请号:CN200710195754.7
申请日:2007-12-14
Applicant: 清华大学 , 南开大学 , 中国科学院生物物理研究所
IPC: C12Q1/37 , A61K36/53 , A61K31/122 , A61K31/215 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了一种以SARS、TGEV、AIBV等冠状病毒主蛋白酶的体外抑制活性筛选和晶体结构为基础,从鄂西香茶菜中筛选二萜类天然产物抑制剂的方法。本发明发现具有下述结构通式的化合物能够有效抑制冠状病毒主蛋白酶的活性。
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公开(公告)号:CN101418334A
公开(公告)日:2009-04-29
申请号:CN200710195754.7
申请日:2007-12-14
Applicant: 清华大学 , 南开大学 , 中国科学院生物物理研究所
IPC: C12Q1/37 , A61K36/53 , A61K31/122 , A61K31/215 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了一种以SARS、TGEV、AIBV等冠状病毒主蛋白酶的体外抑制活性筛选和晶体结构为基础,从鄂西香茶菜中筛选二萜类天然产物抑制剂的方法。本发明发现具有下述结构通式的化合物能够有效抑制冠状病毒主蛋白酶的活性。
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公开(公告)号:CN101104955A
公开(公告)日:2008-01-16
申请号:CN200710064730.8
申请日:2007-03-23
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 中国科学院生物物理研究所
Abstract: 本发明提供了适用于以蛋白质晶体结构为基础进行药物筛选的天然产物混合物药物筛选备选库的制备方法及该药物筛选备选库在以蛋白质晶体结构为基础进行药物筛选中的应用。本发明的制备方法高效、快捷、准确、可靠、实用。通过对原药材的优化,避免了干扰成份,而又使原药材的其它成分得到完整的保留。本发明的药物筛选备选库,可方便的获取靶分子与靶蛋白复合体精细三维结构。
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公开(公告)号:CN101067213A
公开(公告)日:2007-11-07
申请号:CN200710065245.2
申请日:2007-04-09
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 中国科学院生物物理研究所
Abstract: 本发明提供了一种从天然产物混合物备选库中筛选HCV NS5B蛋白的抑制剂的新方法,将HCV NS5B蛋白的晶体与“有抑制活性的样品”接触,得到HCV NS5B蛋白与小分子抑制剂复合体的晶体,以小分子抑制剂的电子密度为基础,鉴定与HCV NS5B蛋白结合的小分子抑制剂,从而获得小分子抑制剂与HCV NS5B蛋白复合体的精细三维结构。本发明筛选得到了HCV NS5B蛋白的小分子抑制剂乙酰紫草素。乙酰紫草素可用于制备治疗或者预防HCV感染的药物。
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公开(公告)号:CN101063682A
公开(公告)日:2007-10-31
申请号:CN200710087457.0
申请日:2007-03-19
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 中国科学院生物物理研究所
IPC: G01N33/566 , G01N23/20 , G01N1/28
Abstract: 本发明提供了一种从中药等天然产物混合体系中高效、快速获取靶分子与靶蛋白复合体精细三维结构的新方法,本发明以靶标蛋白质晶体结构为基础,使用X射线晶体学的手段,对我国传统中药等天然产物进行活性成分的筛选,是从一种新的角度去研究中药等天然产物学和生物学。本发明的方法与目前的药物筛选方法相比,具有筛选效率高、快捷、准确、且相对简单、成本较低的优点。
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