一种具有抗癌活性的铜配合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN119350372A

    公开(公告)日:2025-01-24

    申请号:CN202411257658.0

    申请日:2024-09-09

    Abstract: 本发明属于抗癌金属配合物领域,具体涉及一种具有抗癌活性的铜配合物及其制备方法与应用。本发明通过将Cu(OAc)2•H2O和香豆素‑3‑甲酰‑(2‑氨甲基吡啶)分别溶解在溶剂中,将两种溶液混合后室温下搅拌反应一段时间,反应液过滤、滤液封口室温下自然挥发3‑7天,即可得配合物,该配合物对Hela宫颈癌细胞的IC50值为0.8964±0.09μM,对HeLa宫颈癌细胞的抑制作用是顺铂的3.38倍,而且本发明配合物对正常细胞而HUVEC的毒性非常小,IC50>100μM,且有很高的选择性系数SI(SI=正常细胞IC50/癌细胞IC50),SI>111,是顺铂(SI=0.19)的584倍。该配合物具有诱导癌细胞凋亡的能力,并且具有浓度依赖性。同时,该配合物可以阻滞癌细胞与S期从而抑制细胞增殖,并可以与HS‑DNA发生嵌插作用。

    一种气相色谱-质谱联用法检测卡托普利中D-3-乙酰巯基-2-甲基丙酰氯的方法

    公开(公告)号:CN111721879B

    公开(公告)日:2024-11-22

    申请号:CN202010613631.6

    申请日:2020-06-30

    Abstract: 本发明公开了一种检测卡托普利原料药中基因毒性杂质D‑3‑乙酰巯基‑2‑甲基丙酰氯的方法,属于药物分析领域,所述检测方法为气相色谱‑质谱联用法。气相色谱条件为:色谱柱为HP‑5,30m×0.25mm×0.25μm,UI;固定相为5%苯基‑95%二甲基聚硅氧烷,载气为氦气;程序升温;流速为1.4~1.6mL/min;分流比为10:1;进样量为1.0μL。质谱条件为:离子源(EI)电压,电离能量:70eV,离子源温度:230℃,四级杆温度:150℃,传输线温度:280℃。本发明的方法的准确度高、专属性强,可定性或定量检测出卡托普利原料药中基因毒性杂质D‑3‑乙酰巯基‑2‑甲基丙酰氯,确保卡托普利质量,提高临床用药安全性。

    吡啶甲酸β-石竹烯-5-酯类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110818626A

    公开(公告)日:2020-02-21

    申请号:CN201911177610.8

    申请日:2019-11-26

    Inventor: 徐莉 史久洲 卢雯

    Abstract: 本发明公开了吡啶甲酸β-石竹烯-5-酯类化合物及其制备方法和应用,属于羧酸β-石竹烯-5-酯的制备技术领域。吡啶甲酸β-石竹烯-5-酯类化合物的制备方法为吡啶甲酸先与DCC进行反应,然后再加入β-石竹烯醇和DMAP进行反应,反应结束之后得到该类化合物。经过NO抑制率实验、细胞毒性实验和抗癌活性实验证实该类化合物具有很好的抗炎活性,并对多种癌症均有很好的抗癌活性,可以应用于抗炎、抗癌症药物的制备中。

    槲皮素与环糊精的复配液及其应用

    公开(公告)号:CN106053410B

    公开(公告)日:2019-08-06

    申请号:CN201610335344.7

    申请日:2016-05-19

    Abstract: 本发明公开了槲皮素与环糊精的复配液及其应用,该复配液为槲皮素与环糊精的二元复配液,其中,槲皮素的浓度为1×10‑5mol•L‑1,环糊精为2‑羟丙基‑β‑环糊精,环糊精与槲皮素的质量浓度比为100~900:1。本发明将槲皮素‑环糊精二元体系复配溶液作为荧光探针来检测水溶液中的铜离子,操作简单,快捷,对铜离子的识别能力强,受其它金属离子干扰小,灵敏度高,线性范围大,检测限低。该复配液与单独的槲皮素相比,环糊精能显著增强槲皮素的荧光强度,槲皮素溶液的荧光强度随着时间增加而逐渐降低,而槲皮素‑环糊精二元体系的荧光强度随时间变化不大,稳定性大大提高。槲皮素‑环糊精二元体系能在细胞中产生荧光,对细胞无毒性,有望用于检测细胞中铜离子含量。

    山奈酚与环糊精的复配液及其应用

    公开(公告)号:CN106018365B

    公开(公告)日:2019-08-06

    申请号:CN201610335343.2

    申请日:2016-05-19

    Abstract: 本发明公开了山奈酚与环糊精的复配液及其应用,该复配液为山奈酚与环糊精的二元复配液,其中,山奈酚的浓度为1×10‑5mol•L‑1,环糊精为2‑羟丙基‑β‑环糊精,环糊精与山奈酚的质量浓度比为100~800:1。本发明利用山奈酚与环糊精二元体系复配液作为荧光探针来检测水溶液中的铜离子,操作简单,快捷,对铜离子的识别能力强,受其它金属离子干扰小,灵敏度高,线性范围大,检测限低。与单独使用山奈酚相比,环糊精能显著增强山奈酚的荧光强度,且山奈酚溶液的荧光强度随着时间增加而逐渐降低,而山奈酚‑环糊精二元体系的荧光强度随时间变化不大,稳定性大大提高。

    双黄酮-铁配合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106883272B

    公开(公告)日:2019-06-18

    申请号:CN201710097598.4

    申请日:2017-02-22

    CPC classification number: C07F15/025

    Abstract: 本发明公开了了双黄酮类‑铁配合物及其制备方法和应用。本发明以穗花杉双黄酮为配体,铁离子为中心离子,经反应得到穗花杉双黄酮‑铁配合物,用红外光谱、紫外‑可见吸收光谱和高分辨质谱对配合物的结构进行表征。同时,本发明研究了穗花杉双黄酮‑铁配合物的抗肿瘤和抗氧化活性。MTT法表明穗花杉双黄酮‑铁配合物具有较好的抗肿瘤活性,且抗肿瘤活性强于穗花杉双黄酮;邻苯三酚自氧化法、ABTS法均表明穗花杉双黄酮‑铁配合物的抗氧化活性强于穗花杉双黄酮本身。双黄酮类‑铁配合物的形成,提高了穗花杉双黄酮抗肿瘤、抗氧化活性,有望用于药物的开发。

    一种无催化剂无溶剂条件下的醛硅腈化反应方法

    公开(公告)号:CN108727425A

    公开(公告)日:2018-11-02

    申请号:CN201810456277.3

    申请日:2018-05-14

    Abstract: 本发明公开了一种无催化剂无溶剂条件下的醛硅腈化反应方法,在手套箱中,在核磁管中依次加入醛与三甲基腈硅烷,然后移出手套箱反应,即可完成醛硅腈化反应。一种无催化剂,无溶剂参与的醛硅腈化反应。本发明的无催化剂无溶剂醛的硅腈化反应,能够有效的催化醛的硅腈化反应进行,为全新的方法,属于新的醛硅腈化反应。该方法,简单易操作,方法中所需物品毒性小,安全环保,产物得率高,且在室温下可以储存。本发明的醛与三甲基腈硅烷反应,操作简单,反应活性高,产率高,底物普适性宽。

    一种无催化剂无溶剂条件下的醛Knoevenagel缩合反应方法

    公开(公告)号:CN108727147A

    公开(公告)日:2018-11-02

    申请号:CN201810457644.1

    申请日:2018-05-14

    Abstract: 本发明公开了一种无催化剂无溶剂条件下的醛Knoevenagel缩合反应方法,在手套箱中,在核磁管中依次加入醛与丙二腈,然后移出手套箱进行反应,即可在无催化剂无溶剂条件下,实现醛Knoevenagel缩合反应。本发明的醛的Knoevenagel缩合反应为无催化剂无溶剂条件下进行,是一种全新的方法,该方法简单易操作,所需物品毒性小,安全环保,产物得率高,且在室温下可以储存。该醛Knoevenagel缩合反应,反应活性高,产率高,底物普适性宽,特别适用于醛的Knoevenagel缩合反应。

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