异长叶烷基吲唑类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111892540A

    公开(公告)日:2020-11-06

    申请号:CN202010709122.3

    申请日:2020-07-21

    Abstract: 本发明公开了异长叶烷基吲唑类化合物及其制备方法和应用。本发明以异长叶烷酮衍生物3-芳基-5,5,9,9-四甲基-2,4,5,6,7,8,9,9a-八氢-5a,8-桥亚甲基苯并[g]吲唑为原料,以芳甲酰氯酰化试剂,制备得到异长叶烷基吲唑类化合物。对所合成的异长叶烷基吲唑类化合物进行了抗肿瘤活性检测,结果表明,异长叶烷基吲唑类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549和人子宫颈癌细胞Hela具有较好的抑制活性,具有很好的抗肿瘤药用价值。

    异长叶烷酮基-2-氨基嘧啶类三氟化硼荧光探针及其合成方法与应用

    公开(公告)号:CN109761917A

    公开(公告)日:2019-05-17

    申请号:CN201910119076.9

    申请日:2019-02-15

    Abstract: 本发明公开了一种异长叶烷酮基-2-氨基嘧啶类三氟化硼荧光探针及其制备方法与应用。本发明利用天然可再生资源长叶烯的衍生物异长叶烷酮为原料,分别与水杨醛和2-吡啶苯甲醛缩合生成7-(2′-羟基苯亚甲基)异长叶烷酮和7-(吡啶-2′-基-亚甲基)异长叶烷酮;7-(2′-羟基苯亚甲基)异长叶烷酮和7-(吡啶-2′-基-亚甲基)异长叶烷酮分别与盐酸胍缩合环化反应,得到4-(2′-羟基苯基)-6,6,10,10-四甲基-5,7,8,9,10,10a-六氢-6H-6a,9-桥亚甲基苯并-2-喹唑啉胺和6,6,10,10-四甲基-4-(吡啶-2′-基)-5,7,8,9,10,10a-六氢-6H-6a,9-桥亚甲基苯并-2-喹唑啉胺。这两种合物能选择性的与三氟化硼反应,在365nm紫外光照射下产生明显的荧光变化。因此这两种化合物均可作为检测三氟化硼的荧光探针,具有良好的应用价值。

    一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107311905A

    公开(公告)日:2017-11-03

    申请号:CN201710080975.3

    申请日:2017-02-15

    Abstract: 本发明公开了一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用,该制备方包括:1)搅拌下,向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛,升温回流反应,结束后旋蒸除去溶剂,用有机溶剂萃取至中性,旋干溶剂后重结晶,得到固体的α,β-不饱和烯酮;2)将α,β-不饱和烯酮与N-取代氨基硫脲混合,加入有机溶剂,升温至回流反应,反应结束后旋蒸除去溶剂,经硅胶柱色谱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲类衍生物。该衍生物对MDA-MB-231,SMMC-7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性,对MDA-MB-231细胞的IC50值为2.79μM,对SMMC-7721细胞的IC50值为2.65μM和对Hela细胞的IC50值为3.64μM,在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。

Patent Agency Ranking