公开(公告)号：CN114920615A

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202210624788.8

申请日：2022-06-02

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 匡逸 ,  张唐志 ,  陆茜 ,  肖新强 ,  赵濬宇

IPC分类号： C07B39/00 ,  C07D487/04 ,  C07F7/10

摘要： 本发明提供了一种4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪或其衍生物的碘代方法及生产系统，属于有机合成领域。本发明提供的4‑氨基‑7‑碘吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪的合成方法，包括如下反应步骤：起始反应体系反应得到反应原液，对反应原液后处理，即得4‑氨基‑7‑碘吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪，其中，起始反应体系由4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪、单质碘以及溶剂组成，反应原液由4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪、单质碘、溶剂以及前三者中任意一种或多种通过一步或多步化学反应形成的物料组成，在反应过程中，搅拌速度大于500r/min。当反应体系的搅拌速度提升至500r/min或以上时，即使不添加任何额外的氧化剂或碱，4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪也能基本反应完全，从而能够以高收率获得目标产物。

公开(公告)号：CN114436984A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202210005281.4

申请日：2022-01-05

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  张唐志

IPC分类号： C07D257/02

摘要： 本发明提供了一种轮环藤宁的制备方法，属于有机合成领域。本发明提供了一种轮环藤宁的制备方法，包括如下反应步骤：将1,4,7,10‑四氮杂环十二烷衍生物与羰基还原剂接触，得到轮环藤宁，其中，1,4,7,10‑四氮杂环十二烷衍生物为1,4,7,10‑四氮杂环十二烷的环上至少一个碳原子被氧代的化合物，羰基还原剂为氢化铝锂、硼氢化钠或硼氢化钾。通过上述技术方案，本发明提供了一种不涉及闭环反应的全新的，且具有高收率的轮环藤宁合成路径。

公开(公告)号：CN110511141B

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN201910850010.7

申请日：2019-09-09

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  李国华 ,  匡逸

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/593 ,  C07C51/09 ,  C07C57/13 ,  C07C51/38 ,  C07C57/03 ,  C07C51/60 ,  C07C57/66 ,  C07C273/18 ,  C07C275/50

摘要： 本发明公开了一种丙戊酰脲的合成方法，属于药物合成技术领域。本发明以商业化的原料异丙基丙二酸二酯为起始原料，采用一锅法在碱性条件下与烯丙基溴或烯丙基氯反应生成烯丙基异丙基丙二酸二甲酯后进行水解生成烯丙基异丙基丙二酸，所得烯丙基异丙基丙二酸进行热分解后进一步转化为酰氯，与尿素反应，得到丙戊酰脲；本发明合成路线只需两步或三步，整个过程中操作简单，物料易得成本低廉，收率高，适合于工业生产。

公开(公告)号：CN111995116A

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：CN202010886185.6

申请日：2020-08-28

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  李金亮 ,  匡逸

IPC分类号： C02F9/04 ,  B01F7/00 ,  B01F7/18 ,  B01F15/00 ,  C02F103/34

摘要： 本发明属于废水处理技术领域，尤其是一种医药中间体生产用废水处理装置，针对废水和处理剂搅拌不充分的问题，现提出以下方案，包括处理箱，所述处理箱的内壁设有倾斜导板，且倾斜导板的顶部外壁两侧均设置有弧形板，所述弧形板的一侧外壁设有滑轨，且滑轨的内壁设有伸缩杆，所述伸缩杆的另一端活动连接有固定杆，且固定杆的外壁两侧设置有相互交错分布的倾斜杆。本发通过设置有弧形板、滑轨、伸缩杆、液压杆、固定杆、弧形杆、搅拌框、连杆、支撑杆和转轮，将液压杆连接液压系统，调节液压杆的长度可使固定杆在滑轨的内部进行滑动，可使固定杆沿着滑轨做运动，转轮在移动的过程中会产生转动，可对废水和处理剂进行进一步的搅拌。

公开(公告)号：CN111991972A

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：CN202010887757.2

申请日：2020-08-28

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  李金亮 ,  匡逸

IPC分类号： B01D50/00 ,  B08B15/02

摘要： 本发明中公开了一种医药中间体废气吸收装置，涉及医药中间体生产技术领域；为了解决现有的废气进化装置存在净化不充分的问题；具体包括支撑壳体，所述支撑壳体的底部两侧外壁均固定安装有挡风板，且两个挡风板的底部相邻一侧外壁均通过铰链连接有挡风网板。本发明中提出的一种医药中间体废气吸收装置，通过设置有折型活性炭网板，并在折型活性炭网板的折口处设置有弧形挡风块，在抽风的过程中，可以由折型活性炭网板有效的提高风流过滤净化的路径，进而提高净化效果，弧形挡风块可以对风流进行变向，进而使得风流进一步的与折型活性炭网板接触，进而进一步的提高了废气净化的充分性。

公开(公告)号：CN109251205A

公开(公告)日：2019-01-22

申请号：CN201811231933.6

申请日：2018-10-22

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  崔晓展

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种高效合成5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶的方法，合成路线为：首先将化合物A与化合物B反应，得到化合物C，然后将化合物C与三氯氧磷反应，得到化合物D，即为5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶；反应式为：本发明的合成条件温和，后处理对环境影响小，且本方法工艺简洁、原料廉价易得、操作简便、极适合于工业化大生产，具有十分广泛的工业化应用前景和市场价值。

公开(公告)号：CN117603240A

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202311543337.2

申请日：2023-11-17

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  汪海明 ,  张权 ,  程宏涛 ,  陈树杰 ,  刘强

IPC分类号： C07F5/02

摘要： 本发明公开了一种硼酸酯的重结晶方法，属于纯化技术领域。本发明硼酸酯的重结晶方法采用了正庚烷、正己烷、石油醚中至少一种的重结晶剂A以及异丙醇、二氯甲烷、四氢呋喃中至少一种的重结晶剂B的混合体系作为重结晶剂，以较高收率制得高纯度的4,4,5,5‑四甲基‑2‑(1,4‑二氧杂螺[4.5]癸‑7‑烯‑8‑基)‑1,3,2‑二氧杂硼烷的晶体，耐存储且使用方便。

公开(公告)号：CN117603134A

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202311617937.9

申请日：2023-11-29

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  钟永利 ,  罗德智 ,  王亚平 ,  訾慧 ,  邢启豪 ,  杨意太

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/73

摘要： 本发明公开了吡啶衍生物的硝化方法、2‑硝基‑3‑氨基吡啶的制备方法及中间体，属于有机合成领域。本发明先通过化合物B‑1在浓硫酸以及发烟硝酸的存在下能够高效且高选择性的在吡啶2号位引入硝基，制得化合物C‑1；然后化合物C‑1在碱性溶液中转化为化合物D——2‑硝基‑3‑氨基吡啶。同时，由于化合物B‑1的合成原料为氯甲酸正丙酯和3‑氨基吡啶，无需使用任何的剧毒化学品，从而使得整个生产工艺更加绿色环保。

公开(公告)号：CN114436984B

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202210005281.4

申请日：2022-01-05

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  张唐志

IPC分类号： C07D257/02

摘要： 本发明提供了一种轮环藤宁的制备方法，属于有机合成领域。本发明提供了一种轮环藤宁的制备方法，包括如下反应步骤：将1,4,7,10‑四氮杂环十二烷衍生物与羰基还原剂接触，得到轮环藤宁，其中，1,4,7,10‑四氮杂环十二烷衍生物为1,4,7,10‑四氮杂环十二烷的环上至少一个碳原子被氧代的化合物，羰基还原剂为氢化铝锂、硼氢化钠或硼氢化钾。通过上述技术方案，本发明提供了一种不涉及闭环反应的全新的，且具有高收率的轮环藤宁合成路径。

公开(公告)号：CN117384233A

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202311267970.3

申请日：2023-09-28

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  汪海明 ,  陆学友 ,  王园园 ,  李小雪 ,  朱雨 ,  凌德彬 ,  翟汉文

IPC分类号： C07J73/00

摘要： 本发明公开了二萜内脂化合物的制备方法，属于有机化学领域。本发明提供一种特定反应位点引入羰基、羟基或烷氧基的二萜内脂化合物的制备方法，可以直接在C14位上引入羟基或烷氧基，并取得优异的收率。本发明提出了一条全新的用于制备雷公藤甲素或其衍生物的路线，为雷公藤甲素C14位衍生化提供了新的路径。