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公开(公告)号：CN108403701B
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201710070379.7
申请日：2017-02-09
Applicant: 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及二氢雷公藤红素(Dihydrocelastrol,式I)在制备预防或治疗血液肿瘤疾病的药物中的用途。本发明提供的二氢雷公藤红素除了具有明显的预防和治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等肿瘤的效果外，较之雷公藤红素，二氢雷公藤红素的毒副作用大大降低，具有较好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN105985349B
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201510096563.X
申请日：2015-03-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D491/147 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及七元环小檗碱类似物及其药学上可接受的盐，具体地，本发明的类似物具有式A结构，其中各取代基的定义如说明书中所述；本发明还提供了式A所示的七元环小檗碱类似物的制备方法，及其在制备预防或治疗肿瘤或癌症的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN105693546B
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201410707460.8
申请日：2014-11-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C235/64 , A61K31/609 , A61P1/16 , A61P35/00 , A61P17/00 , A61K8/42 , A61Q19/02 , A61Q19/10 , A23L33/10 , A23B7/154 , C12N5/071 , C12N5/09
Abstract: 本发明公开了4‑羟基水杨酰苯胺类化合物在制备酪氨酸酶抑制剂中的用途，所述用途包括以下方面：(a)制备酪氨酸酶抑制剂或抑制酪氨酸酶的组合物；(b)制备抑制黑色素生成的组合物；(c)制备预防或治疗色素沉着性皮肤病的组合物。试验结果表明，4‑羟基水杨酰苯胺能在细胞水平抑制B16细胞胞内酪氨酸酶的活性，进而能有效降低B16细胞合成黑色素的量，因此能够用于预防食物褐色变性、用于制备抗色素增加性皮肤病药物以及用于制备美白化妆品。
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公开(公告)号：CN108503558A
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201710108970.7
申请日：2017-02-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C231/24 , C07C235/64 , A61P1/16 , A61P35/00 , A61P31/20 , A61K8/42 , A61Q19/02
Abstract: 公开了柳胺酚晶型I、其制备方法及其应用。该晶型以2θ角度表示的XRPD在衍射角8.06±0.2、14.058±0.2、15.166±0.2、16.117±0.2、18.528±0.2、19.861±0.2、20.113±0.2、22.168±0.2、23.097±0.2、23.797±0.2、24.239±0.2、24.425±0.2、26.854±0.2、27.427±0.2、28.29±0.2、32.085±0.2、32.49±0.2、36.624±0.2、38.045±0.2度处具有特征峰。该晶型具有优良的理化性质和成药性能，制备方法简单，晶型吸湿性小，具有良好的稳定性，重现性好。
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公开(公告)号：CN108403701A
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201710070379.7
申请日：2017-02-09
Applicant: 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及二氢雷公藤红素(Dihydrocelastrol,式I)在制备预防或治疗血液肿瘤疾病的药物中的用途。本发明提供的二氢雷公藤红素除了具有明显的预防和治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等肿瘤的效果外，较之雷公藤红素，二氢雷公藤红素的毒副作用大大降低，具有较好的临床应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107759614B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN201610674303.0
申请日：2016-08-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D498/04 , C07D213/64 , C07D215/227 , C07D217/24 , C07D213/74 , C07D213/69 , C07D213/82 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及一种如式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物、制备方法及其作为合成中间体的转化应用。本发明提供的式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物的制备方法主要包括由2‑氧乙缩醛(或缩酮)基‑(取代)吡啶类化合物在酸的作用下发生分子内环化反应制得；本发明提供的式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物作为合成中间体的转化应用主要包括其与不同的亲核试剂反应获得N‑取代吡啶酮类化合物或者2‑取代吡啶类化合物。
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公开(公告)号：CN112442062B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN201910838700.0
申请日：2019-09-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC: C07F7/18 , A61K31/695 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种柳胺酚有机硅化合物及抗肿瘤用途。具体地，本发明提供一种化合物、或其光学异构体、或其外消旋体、或其药学上可接受的盐、或其前药，其特征在于，所述化合物具有如下式I结构。本发明所述式I结构化合物具有优异的抑制肿瘤活性的效果。
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公开(公告)号：CN111793025A
公开(公告)日：2020-10-20
申请号：CN202010236788.1
申请日：2020-03-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/38 , C07D401/12 , C07D217/22 , C07K1/113 , C07K1/13
Abstract: 本发明涉及一种修饰或标记分子中的氨基的方法，其中，使用由下式1表示的唑啉季铵盐来修饰或标记分子中的氨基，其中，所述分子包括氨基酸酯、氨基酰胺，或肽/蛋白。本发明的方法具有经济性和位点选择性优势，在药物分子合成、探针分子及诊断标记试剂开发等领域具有巨大的潜在应用价值。
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公开(公告)号：CN105541696B
公开(公告)日：2018-06-26
申请号：CN201610094005.4
申请日：2016-02-19
Applicant: 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/40 , A61K31/4409 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种抗肿瘤的化合物，其结构式如下所示。还提供了所述化合物的制备方法，该方法具有步骤简单、得率高的优点。本发明化合物可通过靶向甲状腺激素受体相互作用13基因或蛋白，抑制肿瘤细胞的增殖，达到预防和治疗肿瘤的目的，实验证实可用于预防和治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等肿瘤。由于该化合物为小分子靶向化合物，因此相对于非靶向药物，效果更好，副作用相对较少，在癌症领域有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105294610B
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201510418981.6
申请日：2015-07-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D305/14
Abstract: 本发明涉及由7‑β‑羟基紫杉烷类化合物制备7‑epi‑紫杉烷类化合物的方法，所述方法包括在催化剂M存在下在溶剂S中使7‑β‑羟基紫杉烷类化合物转化为7‑epi‑紫杉烷类化合物，其中，所述溶剂S为选自极性非质子性溶剂、极性质子性溶剂和非极性溶剂中的一种或几种；所述催化剂M为选自银、铜、铁、银盐、铜盐、铁盐、银氧化物、银硫化物、铜氧化物、铜硫化物、铁氧化物、铁硫化物中的一种或几种。所述方法具有简单、高效、经济、环保的优点。
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