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公开(公告)号：CN109734660B
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN201910049054.X
申请日：2019-01-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/81 , C07D213/82 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61P35/00
Abstract: 一种含有叔丁基取代的丝氨酸的类肽类化合物及其制备方法和应用，利用酰化、Suzuki偶联、缩合等反应合成目标化合物，并构建了化合物库，该类化合物是具有新型分子结构的Bcr‑Abl小分子酪氨酸激酶抑制剂。本发明采用基于片段的药物设计策略，以联苯吡啶为铰链区结合片段，引入叔丁基取代的L‑丝氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的类肽类小分子化合物库，并通过ADP‑Glo的激酶活性筛选发现具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。激酶筛选试验表明此类化合物对Abl激酶、T315I突变Abl激酶均具有一定的抑制活性。
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公开(公告)号：CN109824582B
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201910049979.4
申请日：2019-01-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , C07D213/76 , C07D213/73 , C07D213/81 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种丙氨酸衍生物及其制备方法和应用，以联苯吡啶为铰链区结合片段，并采用片段药物的设计策略，引入L‑丙氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的化合物库，并通过ADP‑Glo的激酶活性筛选发现具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤(慢性粒细胞白血病)药物中，具有抑制Bcr‑Abl、Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有细胞增值抑制活性。引入丙氨酸结构对化合物的抑制活性具有重要的作用，可扩展激酶抑制剂结构多样性，活性结果显示该结构可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的Linker药效片段。
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公开(公告)号：CN109651243B
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN201910049050.1
申请日：2019-01-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , A61K31/44 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种含有丝氨酸的类肽类化合物及其制备方法和应用，利用酰化、Suzuki偶联、缩合等反应合成目标化合物，该类化合物是具有新型分子结构的Bcr‑Abl小分子酪氨酸激酶抑制剂。本发明采用基于片段的药物设计策略，以联苯吡啶为铰链区结合片段，引入L‑丝氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的类肽类小分子化合物库，并通过ADP‑Glo的激酶活性筛选发现具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。激酶筛选试验表明此类化合物对Abl激酶、T315I突变Abl激酶均具有一定的抑制活性，其中R为特戊酰胺时基对Abl激酶的活性最佳。细胞增殖试验表明大部分化合物对K562细胞具有一定的抑制活性。
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公开(公告)号：CN108675988B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201810564090.5
申请日：2018-06-04
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/10 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 一种吡啶类化合物及应用，基于VEGFR‑2、EphB4、TIE‑2可代偿性激活的发现，以联苯芳基脲为新型先导物，分析三种受体活性位点的保守构象并寻找共性结构域；采用分子杂交的药物设计策略，构建满足共性结构域构象要求的化合物库，通过多水平活性筛选发现同时拮抗三条代偿性通路的多靶标抑制剂。激酶筛选试验表明本发明的吡啶类化合物中大部分都具有较好激酶抑制活性，细胞增殖试验表明大部分化合物都具有较强的细胞增殖抑制活性，构效关系分析作为多靶标抑制剂设计的新型药效片段，能够用于制备抗血管生成药物中。
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公开(公告)号：CN110407749A
公开(公告)日：2019-11-05
申请号：CN201910818912.2
申请日：2019-08-30
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D229/02 , G01N21/64
Abstract: 一种含有二硫键的光亲和链接体及制备方法和应用，2-(叔丁基氧基)-4-戊炔酸与乙二胺在PyBoP缩合剂的作用下，得到带有氨基末端中间体；含有氨基末端的中间体与带有二硫键的羧基末端中间体在EDC·HCl的缩合下，得到带Boc保护基的含有二硫键的光亲和链接体中间体；将带Boc保护基的含有二硫键的光亲和链接体中间体在三氟乙酸的作用下脱除保护基得到目标光亲和链接体。本发明中的生物可降解光亲和链接体分子可以对生物大分子进行化学共价修饰构建探针分子，进而通过传统的光亲和标记技术对目标分子进行标记，后通过触发可释放基团释放体积较大的诱饵分子，从而达到对目标分子的准确标记示踪。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109824581A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910049081.7
申请日：2019-01-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , C07D213/76 , C07D213/73 , C07D213/81 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种含有丙氨酸的类肽类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，以联苯吡啶为铰链区结合片段，引入L-丙氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的类肽类化合物库，并通过ADP-Glo的激酶活性筛选发现具有Bcr-Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤药物中，具有抑制Bcr-Abl、Bcr-AblT315I激酶活性，对K562细胞具有细胞增值抑制活性。引入丙氨酸，可以扩展Bcr-Abl激酶抑制剂的结构多样性，活性试验显示丙氨酸Linker对化合物的抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。
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公开(公告)号：CN109651243A
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201910049050.1
申请日：2019-01-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , A61K31/44 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种含有丝氨酸的类肽类化合物及其制备方法和应用，利用酰化、Suzuki偶联、缩合等反应合成目标化合物，该类化合物是具有新型分子结构的Bcr-Abl小分子酪氨酸激酶抑制剂。本发明采用基于片段的药物设计策略，以联苯吡啶为铰链区结合片段，引入L-丝氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的类肽类小分子化合物库，并通过ADP-Glo的激酶活性筛选发现具有Bcr-Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。激酶筛选试验表明此类化合物对Abl激酶、T315I突变Abl激酶均具有一定的抑制活性，其中R为特戊酰胺时基对Abl激酶的活性最佳。细胞增殖试验表明大部分化合物对K562细胞具有一定的抑制活性。
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公开(公告)号：CN108619183A
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201810564087.3
申请日：2018-06-04
Applicant: 西安交通大学
IPC: A61K36/232 , A61P37/08
Abstract: 一种白芷中香豆素类化合物的简单提取方法，通过甲醇对白芷进行提取，提取物主要含有欧前胡素，异欧前胡素等香豆素类化合物，并且测试了白芷提取物，欧前胡素，异欧前胡素及珊瑚菜素对由化合物48/80引起人肥大细胞KU812的组胺释放的拮抗作用。结果表明本提取制备工艺简单有效，且发现白芷提取物，欧前胡素，异欧前胡素及珊瑚菜素可以有效地拮抗由化合物48/80引起人肥大细胞KU812的组胺释放。本发明为研制新的抗过敏药物提供了新的方法和思路。
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公开(公告)号：CN107721951A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201711130605.2
申请日：2017-11-15
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D307/46 , C12Q1/04 , A61P37/08
CPC classification number: C07D307/46 , G01N33/5008 , G01N2500/10
Abstract: 本发明提供了一种5-羟甲基糠醛三聚物的制备方法，所述制备方法包括步骤：1)向5-羟甲基糠醛的有机溶剂溶液中加入催化剂量的酸，在50～60℃下反应4～4.5h；其中，所述有机溶剂为氯仿、乙酸乙酯、二甲苯和甲苯中的一种或多种；所述酸为盐酸、硫酸、醋酸、三氟乙酸和甲磺酸中的一种或多种；2)反应混合物冷却并水洗，浓缩得粗产品；3)所得粗产品纯化，得5-羟甲基糠醛三聚物。本发明还提供了5-羟甲基糠醛三聚物在试剂制备和抗过敏化合物筛选中的应用。
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公开(公告)号：CN106748991A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611001518.2
申请日：2016-11-14
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的双芳基脲化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1为氢或卤素基团，R2为烷烃基团或卤素基团。该化合物对VEGFR‑2激酶有很好的抑制活性，能够通过抑制VEGFR‑2激酶的活性，阻断其诱导的信号通路，抑制肿瘤细胞的增生和迁移，从而可应用于抗肿瘤药物的制备。且该化合物的制备方法具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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