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公开(公告)号：CN118717676A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410638393.2
申请日：2024-05-22
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/34 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61K31/713 , A61P35/00 , A61P11/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明公开了一种纳米TLR激动剂及其制备方法与应用，包括还原敏感双硫交联的囊泡及其装载的TLR激动剂，TLR包括TLR3、TLR7/8、TLR9中的一种或几种，TLR激动剂包括poly(I:C)。本发明设计的纳米TLR激动剂能针对肺癌LLC小鼠模型诱导安全有效的系统性免疫治疗，具有稳定而高效的poly(I:C)装载，不仅能抑制肿瘤细胞增殖，通过诱导ICD提高其免疫原性，还能刺激DC的成熟和巨噬细胞的极化为M1表型，能明显抑制肿瘤生长，延长小鼠存活时间，治愈率达高。在体内也能比自由PIC更明显地诱导ICD，显著促进DC的成熟、NK和CD8+ T细胞的募集，并能降低免疫抑制性的Treg的含量。此外，t‑PPIC能加强ICB和RT在肺癌治疗上的效果，使60%小鼠痊愈。
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公开(公告)号：CN118078776A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410157367.8
申请日：2024-02-04
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种共递送多核酸药物的聚合物囊泡及其制备方法与治疗RA的应用，具体为聚合物囊泡共递送siIRF5和siTNFα用于类风湿性关节炎的联合靶向治疗。体外和体内实验结果支持共载囊泡中siTNFα对siIRF5功能（复极化）的增强作用以及siIRF5导致的M1M减少作用对siTNFα功能（下调炎性蛋白）的促进作用。这一共载siRNA囊泡能把目标基因迥异的多种siRNA递送到同一目标细胞中，再利用各自的作用机制从不同途径切断致病进程，有望对其他复杂的多种通路控制的自身免疫疾病的靶向治疗有所启发。
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公开(公告)号：CN114917357B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202210114779.4
申请日：2022-01-30
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种转铁蛋白受体靶向的装载PLK1抑制剂的聚合物囊泡及其制备方法与应用。本发明将PLK1抑制剂、聚合物混合、透析，得到装载PLK1抑制剂的聚合物囊泡，然后将装载PLK1抑制剂的聚合物囊泡与带有蛋白点击试剂的转铁蛋白反应，得到转铁蛋白受体靶向的装载PLK1抑制剂的聚合物囊泡，利用带负电的聚天冬氨酸内核有效装载Volasertib（TPVol）并能够体内靶向递送至MV‑4‑11 AML细胞并实现治疗。与自由药相比，TPVol具有更高的细胞毒性，PLK1抑制能力和体内的治疗效果，这主要是由于囊泡药物具有粒径有利于细胞摄取，循环稳定性高，生物相容性好，靶向性强等优点。以聚合物囊泡作为载体，开发靶向制剂，提高临床药物的治疗效果，是未来改善临床药物使用的有效尝试。
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公开(公告)号：CN117598990A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311373405.5
申请日：2023-10-23
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种胶束纳米药物及其应用，将包括含双硫五元环侧基的聚合物、小分子抑制剂、溶剂的混合液加入缓冲液中，得到所述胶束纳米药物。本发明将含双硫五元环侧基的小胶束载小分子抑制剂，可显著提高药物在肿瘤的富集，显著诱导细胞凋亡，抑制细胞增殖，明显延长荷KRAS突变肺肿瘤小鼠的生存期。实验证实，胶束纳米药物（mAMG）与αPD‑1的联合疗法可解除免疫抑制、激活T细胞，进一步提高小鼠生存期；出乎意料的mAMG（20 mpk）与αPD‑1的联合治疗使得50%的小鼠治愈，显示了强大而持久的抗肿瘤免疫反应。
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公开(公告)号：CN115317447B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202210965291.2
申请日：2022-08-12
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种共载吲哚菁绿和索拉非尼胶束及其制备方法与应用，将吲哚菁绿和索拉非尼装载入聚合物胶束中，得到共载吲哚菁绿和索拉非尼胶束；所述聚合物为PEG‑P(CL‑DTC)，或者聚合物为PEG‑P(CL‑DTC)和ApoE‑PEG‑P(CL‑DTC)。本发明解决吲哚菁绿和索拉非尼各自的不足，并在恶性脑胶质瘤的治疗中产生显著的协同效应，不仅能提高ICG和SF在脑肿瘤的富集和PTT/PDT疗效，还可抑制PDT导致的肿瘤新生血管生成，协同抑制脑胶质瘤的增殖。结果发现，制备的胶束载药稳定，在近红外激光（NIR）照射下能显著升高温度,并产生大量ROS，显著增强了细胞毒性，外加激光NIR治疗荷原位U‑87 MG瘤小鼠，能大大延缓脑肿瘤生长，并延长小鼠的中位生存期。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116687851A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310675154.X
申请日：2023-06-08
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/107 , A61K9/19 , A61K47/62 , A61K47/34 , A61K45/06 , A61K31/7068 , A61K31/519 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种化疗药物与免疫检查点抑制剂共递送胶束，包括聚合物、化疗药物前药以及免疫检查点抑制剂；将聚合物、药物以及溶剂的混合液加入缓冲液中，得到上述化疗药物与免疫检查点抑制剂共递送胶束。本发明基于含DTC链段的聚合物制备了化疗药物以及免疫检查点抑制剂共递送胶束，通过清除MDSC和抑制IDO1酶活性达到高效的小鼠非小细胞肺癌的化学免疫治疗效果，而且本发明胶束的粒径为10‑30 nm，静脉注射小粒径、主动靶向的ATN1‑mG/N可增多肿瘤渗透和肿瘤细胞摄取；药物协同指数（CI）分别为0.2和0.1，该结果确认了化疗药物以及免疫检查点抑制剂有明显的协同作用。
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公开(公告)号：CN116650415A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310565651.4
申请日：2023-05-18
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种靶向双重抗凋亡蛋白聚合物胶束及其制备方法与应用，以聚合物载体装载两种同时抑制抗凋亡蛋白BCL‑2和MCL‑1表达的小分子药物克服单药耐药性。现有VEN与SOR在临床治疗中都因需要使用高剂量而产生明显的血液学毒性，降低了总体治疗效果，本发明公开了新的靶向双重抗凋亡蛋白聚合物胶束，有效解决了现有技术存在的剂量大、毒性大的问题。实验结果综合表明本发明TPMs‑V/S有效降低了VEN和SOR的剂量、毒副作用，有效提高了双药的疗效。
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公开(公告)号：CN113679670A
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN202110877728.2
申请日：2021-08-01
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/34 , A61K47/26 , A61K9/19 , A61K31/4706 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P37/02 , A61P19/04 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明公开了一种载氯喹化合物的囊泡纳米药物及其制备方法与应用。以聚合物、氯喹化合物为原料，制备载氯喹化合物的囊泡纳米药物，聚合物包括亲水链段、疏水链段，所述疏水链段的侧链为含双硫键的二硫戊环。本发明研发了安全高效的巨噬细胞靶向的纳米药物用于治疗类风湿性关节炎，设计聚合物囊泡来高效装载、靶向递送和控制释放药物羟氯喹或者氯喹，提高了药物在细胞质的富集，并复极化M1M为M2M、减少分泌促炎细胞因子、增加分泌抑炎细胞因子，能抑制DC活化，还能清除ROS，在炎症关节富集。体外和体内的实验结果都证实了载氯喹化合物的囊泡纳米药物能靶向治疗类风湿性关节炎。
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公开(公告)号：CN111973556A
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN202010845920.9
申请日：2020-08-20
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/127 , A61K31/475 , A61K47/10 , A61K47/34 , A61K47/68 , A61K47/69 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y30/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明公开了载小分子药聚合物囊泡及其制备方法与应用，载小分子药聚合物囊泡由两亲性嵌段聚合物与小分子药物组装制备得到；或者由两亲性嵌段聚合物与官能化两亲性嵌段聚合物组装交联并负载小分子药物，再与靶向单抗反应得到。本发明的囊泡体系拥有许多独特的优点，包括尺寸小、制备简单可控、生物相容性优异、体内循环稳定性高、肿瘤细胞特异选择性强、细胞内药物释放速度快、肿瘤生长抑制效果显著等。因此，该囊泡体系有望成为简单且集多功能于一身的纳米平台，用于高效及特异性靶向递送硫酸长春新碱至多发性骨髓瘤细胞。
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公开(公告)号：CN110511387A
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：CN201910819116.0
申请日：2019-08-30
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G81/00 , C08B37/08 , C08G69/48 , C08G69/10 , A61K9/51 , A61K47/36 , A61K47/34 , A61K31/337 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种透明质酸-g-聚酪氨酸-硫辛酸共聚物、聚多肽纳米粒及其制备方法与应用。首先，通过开环聚合以及羧基与氨基的反应得到HA-PTyr-LA共聚物，该方法简便可控，且制得的聚合物具有良好的生物相容性和生物降解性。然后，用该聚合物经自组装得到粒径可控、稳定性好、具有还原响应性和高载药量的纳米粒。该纳米药物能在体内长循环，有效地富集到肿瘤部位，进而较好地抑制4T1皮下肿瘤的生长，更能有效地防止乳腺癌细胞在肺部的远端转移。
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