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公开(公告)号：CN101580845A
公开(公告)日：2009-11-18
申请号：CN200810111626.4
申请日：2008-05-15
Applicant: 清华大学深圳研究生院
Abstract: 本发明公开了一种可诱导癌细胞凋亡的载体及其应用。本发明通过IRES将caspase－3P17亚基基因和caspase－3P12亚基基因融合形成转录融合双基因，将该转录融合双基因插入真核表达载体得到的重组表达载体可以在转染细胞中高效地表达活性形式的caspase－3，从而激活细胞凋亡信号通路，促进细胞凋亡。将本发明的重组表达载体转入癌细胞，可以有效地诱导肿瘤细胞的凋亡，为基因治疗提供新的手段。本发明的重组表达载体可以用于制备诱导癌细胞凋亡的药物或抗癌药物。本发明将生物医药领域及基因功能的研究中发挥重要作用，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN101555226A
公开(公告)日：2009-10-14
申请号：CN200810103456.5
申请日：2008-04-07
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D219/02
Abstract: 本发明公开了N－苄基－9，10－二氢吖啶类化合物及其制备方法。该N－苄基－9，10－二氢吖啶类化合物的结构如式(I)所示，其中，所述R1为H、OCH2Ph或OCH3；所述R2为H或OCH3；所述R3为H、OCH2Ph或OCH3。本发明制备N－苄基－9，10－二氢吖啶类化合物的方法，是在隔绝氧气的条件下，将硼氢化钠和N－苄基吖啶酮类化合物加入到有机溶剂(A)中，在50～100℃反应4～24h；然后加入溶剂(B)，在50～100℃继续反应0.5～1h，即得到式(I)所示化合物；其中，所述有机溶剂(A)为二乙二醇二甲醚或四氢呋喃；所述溶剂(B)为甲醇或水。本发明系列化合物所用原料价廉易得，合成方法简便，产率较高等突出优点。
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公开(公告)号：CN101275134A
公开(公告)日：2008-10-01
申请号：CN200810089056.3
申请日：2008-04-15
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C12N15/11 , A61K31/7088 , A61K48/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种治疗乳腺症的药物及其专用反以寡核苷酸。该其反以寡核苷酸的分子式为：5′TxTxCxAxGyGyTyCyGyTyAyGyTyTyGxTxGxGx 3’，其中，x均指硫代磷酸酯核苷间键；y均指磷酸二酯核苷间键；A均指2′－脱氧腺苷；T均指胸苷；C均指2′－脱氧胞苷；G均指2′－脱氧鸟苷。该治疗乳腺症的药物是以所述反以寡核苷酸为有效成分的药物。本发明的以上述反义寡核苷酸为有效成分的药物可有效治疗人乳腺癌。
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公开(公告)号：CN101058819A
公开(公告)日：2007-10-24
申请号：CN200710064107.2
申请日：2007-02-28
Applicant: 清华大学深圳研究生院
Abstract: 本发明公开了一种RNAi载体及其应用。该载体是在含有多克隆位点的载体骨架中，含有CMV增强子和tRNAlys启动子的重组载体，所述CMV增强子在载体中位于tRNAlys启动子的上游；所述CMV增强子的GenBank号为2828971，tRNAlys启动子的GenBank号为140508。实验证明，在本发明的RNAi载体中tRNAlys启动子的下游插入针对靶基因siRNA的编码DNA后，该载体就可以在转染细胞中高效、特异地抑制靶基因的表达，因此，可用本发明的RNAi载体制备成抑制靶基因表达的基因治疗性药物。本发明将生物医药领域及基因功能的研究中发挥重要作用，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN107480429B
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN201710601316.X
申请日：2017-07-21
Applicant: 清华大学深圳研究生院 , 深圳市坤健创新药物研究院
Abstract: 本发明公开了一种化合物的3D展示方法和系统。该方法可以包括：1)创建化合物属性库，所述化合物属性库存储化合物属性；2)将所述化合物库中化合物多个维度的属性映射到三个维度上；3)创建与步骤2)中的三个维度对应的3D空间，所述3D空间的X轴、Y轴、Z轴分别代表所述三个维度中的一个维度；4)根据化合物在X轴、Y轴、Z轴上所对应的位置，将所述化合物对应的展示体展示在所述3D空间中。本发明将化合物的高维属性特征映射到三个维度上，从而能够直观地向观测者展示化合物属性在化学空间的分布状况，通过研究化合物属性的分布规律，以此评价或预测新的化合物的属性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108416184B
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201710116615.4
申请日：2017-02-28
Applicant: 清华大学深圳研究生院 , 深圳市坤健创新药物研究院
Abstract: 公开了一种化合物的3D展示方法和系统。该方法可以包括：创建化合物库和分子描述符库，所述分子描述符库中的分子描述符表示化合物的性质；创建3D空间，所述3D空间的X轴、Y轴、Z轴分别代表化合物的三种描述方式中的其中一种；根据化合物在X轴、Y轴、Z轴上所对应的位置，将所述化合物对应的展示体以设定的3D形式展示在所述3D空间中。根据本发明的化合物的3D展示方法和系统，直观地向观测者展示化合物群体在化学空间的分布状况，可以通过研究化合物群体的分布规律，应用这些规律来评价或预测新的化合物的属性。
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公开(公告)号：CN106045973B
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201610417063.6
申请日：2016-06-15
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D401/12 , A61K31/473 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P43/00
Abstract: 本发明提供了4‑酰胺基苯并咪唑吖啶类化合物及其制备方法和用途，其中，该化合物为具有式I所示结构式的4‑酰胺基苯并咪唑吖啶类化合物或具有式I所示结构式的4‑酰胺基苯并咪唑吖啶类化合物的药学上可接受的盐、酯或者溶剂合物，其中，R1为不同位置取代的H、OH、OC2H5、OCH2CH2CH3、OCH(CH3)2、OCH(CH3)CH2CH3、OC(CH3)3、OCH2CH2CH2CH3、F、Cl、Br、CF3、NH2、NO2、COOH、NHCOCH3、OCH3、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH3CHCH3、CH3CHCH2CH3、(CH3)3C、CH2CH2CH2CH3，R2为不同位置取代的‑NH‑，NHCH2、NHCH2CH2、NHCH2CH2CH2、NHCONH、NHCOCH2NH、NHCOCH2NH、或OCH2。本发明的该化合物能够有效抑制拓扑异构酶、抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)酶、抑制真核生物肿瘤细胞增殖、预防或治疗肿瘤。
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公开(公告)号：CN105693609B
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201510998328.1
申请日：2015-12-25
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D219/06 , A61K31/473 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了多取代苯基烷氨基吖啶酮‑4‑酰胺类化合物及其制备方法和用途，其中，该化合物为具有式I所示结构式的多取代苯基烷氨基吖啶酮‑4‑酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂合物，其中，R1、R2、R3和n如说明书中定义。本发明的该化合物能够有效抑制肿瘤细胞内Survivin蛋白的表达、抑制DNA拓扑异构酶的活性、抑制真核生物肿瘤细胞增殖、预防和/或治疗肿瘤。
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公开(公告)号：CN106188003B
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201610591243.6
申请日：2016-07-22
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D401/12 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明提供一种基于喹啉骨架的Cu2+和Fe3+双靶点荧光探针及其制备方法和应用，该双靶点荧光探针具有式I所示的结构。本发明的双靶点荧光探针对Cu2+和Fe3+的识别具有高灵敏度和高选择性。
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公开(公告)号：CN108416184A
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201710116615.4
申请日：2017-02-28
Applicant: 清华大学深圳研究生院 , 深圳市坤健创新药物研究院
Abstract: 公开了一种化合物的3D展示方法和系统。该方法可以包括：创建化合物库和分子描述符库，所述分子描述符库中的分子描述符表示化合物的性质；创建3D空间，所述3D空间的X轴、Y轴、Z轴分别代表化合物的三种描述方式中的其中一种；根据化合物在X轴、Y轴、Z轴上所对应的位置，将所述化合物对应的展示体以设定的3D形式展示在所述3D空间中。根据本发明的化合物的3D展示方法和系统，直观地向观测者展示化合物群体在化学空间的分布状况，可以通过研究化合物群体的分布规律，应用这些规律来评价或预测新的化合物的属性。
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