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公开(公告)号：CN103755632B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201310728318.7
申请日：2002-09-25
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 坂东卓治 , 青木聪之 , 川崎淳一 , 石上诚 , 谷口洋一 , 薮内刚 , 藤本圣 , 西冈佳宏 , 小林功幸 , 藤村勤 , 高桥正典 , 阿部薰 , 仲川知则 , 新浜光一 , 宇积尚登 , 富永道明 , 大井祥博 , 山田昌平 , 富川宪次
IPC: C07D215/227 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61K9/16
CPC classification number: C07D215/227 , C07B2200/13 , C07D215/22 , Y10T428/2982
Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。
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公开(公告)号：CN105267151A
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201510615759.5
申请日：2002-09-25
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 坂东卓治 , 青木聪之 , 川崎淳一 , 石上诚 , 谷口洋一 , 薮内刚 , 藤本圣 , 西冈佳宏 , 小林功幸 , 藤村勤 , 高桥正典 , 阿部薰 , 仲川知则 , 新浜光一 , 宇积尚登 , 富永道明 , 大井祥博 , 山田昌平 , 富川宪次
IPC: A61K9/16 , A61K31/496 , C07D215/227 , A61P25/18
CPC classification number: C07D215/227 , C07B2200/13 , C07D215/22 , Y10T428/2982
Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。
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公开(公告)号：CN103751119A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201410053920.X
申请日：2002-09-25
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 坂东卓治 , 青木聪之 , 川崎淳一 , 石上诚 , 谷口洋一 , 薮内刚 , 藤本圣 , 西冈佳宏 , 小林功幸 , 藤村勤 , 高桥正典 , 阿部薰 , 仲川知则 , 新浜光一 , 宇积尚登 , 富永道明 , 大井祥博 , 山田昌平 , 富川宪次
IPC: A61K9/16 , A61K31/496 , C07D215/227 , A61P25/18
CPC classification number: C07D215/227 , C07B2200/13 , C07D215/22 , Y10T428/2982
Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。
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公开(公告)号：CN103751118A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201410053617.X
申请日：2002-09-25
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 坂东卓治 , 青木聪之 , 川崎淳一 , 石上诚 , 谷口洋一 , 薮内刚 , 藤本圣 , 西冈佳宏 , 小林功幸 , 藤村勤 , 高桥正典 , 阿部薰 , 仲川知则 , 新浜光一 , 宇积尚登 , 富永道明 , 大井祥博 , 山田昌平 , 富川宪次
IPC: A61K9/16 , A61K31/496 , C07D215/227 , A61P25/18
CPC classification number: C07D215/227 , C07B2200/13 , C07D215/22 , Y10T428/2982
Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的药物及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。
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公开(公告)号：CN102174044B
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN201110065650.0
申请日：2007-03-15
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D417/04 , A61K31/4439 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P43/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P37/02 , A61P11/06 , A61P37/06 , A61P13/12 , A61P35/00 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P19/10 , A61P11/00
CPC classification number: A61K31/4436 , C07D417/04
Abstract: 本发明提供了能容易地大量工业化制备的替托司特晶体。(1)一种替托司特水合物晶体，其具有与图2中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(2)一种无水替托司特A型晶体，其具有与图4中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(3)一种无水替托司特C型晶体，其具有与图8中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(4)一种替托司特乙腈溶剂合物晶体，其具有与图10中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；以及(5)一种混合物，其由上述无水替托司特A型晶体和无水替托司特B型晶体组成。这些晶体对热和潮湿稳定，并且在片剂的崩解特性和溶解特性方面极佳。因此，优选将这些晶体用作药物组合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103191118A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201310099641.2
申请日：2002-09-25
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 坂东卓治 , 青木聪之 , 川崎淳一 , 石上诚 , 谷口洋一 , 薮内刚 , 藤本圣 , 西冈佳宏 , 小林功幸 , 藤村勤 , 高桥正典 , 阿部薰 , 仲川知则 , 新浜光一 , 宇积尚登 , 富永道明 , 大井祥博 , 山田昌平 , 富川宪次
IPC: A61K31/496 , A61K9/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/20 , A61P1/08 , A61P3/04
CPC classification number: C07D215/227 , C07B2200/13 , C07D215/22 , Y10T428/2982
Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。
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公开(公告)号：CN102579446A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201210005466.1
申请日：2002-09-25
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 坂东卓治 , 青木聪之 , 川崎淳一 , 石上诚 , 谷口洋一 , 薮内刚 , 藤本圣 , 西冈佳宏 , 小林功幸 , 藤村勤 , 高桥正典 , 阿部薰 , 仲川知则 , 新浜光一 , 宇积尚登 , 富永道明 , 大井祥博 , 山田昌平 , 富川宪次
IPC: A61K31/496 , A61P25/18 , C07D215/227
CPC classification number: C07D215/227 , C07B2200/13 , C07D215/22 , Y10T428/2982
Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。
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公开(公告)号：CN101574348B
公开(公告)日：2012-02-22
申请号：CN200910147491.1
申请日：2002-09-25
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 坂东卓治 , 青木聪之 , 川崎淳一 , 石上诚 , 谷口洋一 , 薮内刚 , 藤本圣 , 西冈佳宏 , 小林功幸 , 藤村勤 , 高桥正典 , 阿部薰 , 仲川知则 , 新浜光一 , 宇积尚登 , 富永道明 , 大井祥博 , 山田昌平 , 富川宪次
IPC: A61K31/496 , A61K9/00 , A61P25/18
CPC classification number: C07D215/227 , C07B2200/13 , C07D215/22 , Y10T428/2982
Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。
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公开(公告)号：CN1817882B
公开(公告)日：2011-09-07
申请号：CN200610006215.X
申请日：2002-09-25
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 坂东卓治 , 青木聪之 , 川崎淳一 , 石上诚 , 谷口洋一 , 薮内刚 , 藤本圣 , 西冈佳宏 , 小林功幸 , 藤村勤 , 高桥正典 , 阿部薰 , 仲川知则 , 新浜光一 , 宇积尚登 , 富永道明 , 大井祥博 , 山田昌平 , 富川宪次
IPC: C07D401/12 , C07D215/22 , A61K31/496 , A61K9/14 , A61P25/18
CPC classification number: C07D215/227 , C07B2200/13 , C07D215/22 , Y10T428/2982
Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。
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公开(公告)号：CN102174046A
公开(公告)日：2011-09-07
申请号：CN201110065670.8
申请日：2007-03-15
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D417/04 , A61K31/4439 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P43/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P17/02 , A61P11/06 , A61P9/04 , A61P7/00 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P31/06 , A61P35/00 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P19/10 , A61P11/00
CPC classification number: A61K31/4436 , C07D417/04
Abstract: 本发明提供了能容易地大量工业化制备的替托司特晶体。(1)一种替托司特水合物晶体，其具有与图2中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(2)一种无水替托司特A型晶体，其具有与图4中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(3)一种无水替托司特C型晶体，其具有与图8中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(4)一种替托司特乙腈溶剂合物晶体，其具有与图10中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；以及(5)一种混合物，其由上述无水替托司特A型晶体和无水替托司特B型晶体组成。这些晶体对热和潮湿稳定，并且在片剂的崩解特性和溶解特性方面极佳。因此，优选将这些晶体用作药物组合物。
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