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公开(公告)号:CN101113149A
公开(公告)日:2008-01-30
申请号:CN200610029373.7
申请日:2006-07-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K9/00 , A61P31/04 , A61P9/06 , A61P9/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/12
Abstract: 本发明属药学领域,涉及小檗碱类生物碱脂肪族有机酸盐,及其制备方法和应用。本发明的小檗碱类生物碱化学通式如式(I)所示,其中,X代表有机酸根;所述的小檗碱类生物碱是小檗碱或巴马亭或药根碱或黄连碱。本发明涉及小檗碱类生物碱脂肪族有机酸盐,口服吸收良好,可用于制备药用组合物,能显著提高该类生物碱的生物利用度,对细菌感染、心律失常、血小板聚集、高脂血症、糖尿病、高血压、心力衰竭等疾病的治疗能够起到更好的效果。
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公开(公告)号:CN101033228A
公开(公告)日:2007-09-12
申请号:CN200710039118.5
申请日:2007-04-04
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/08
Abstract: 本发明公开了一种制备14-羟基-7,8-二氢降吗啡酮的方法,通过下述化学式,以14-酰氧基-17-氰基-7,8-二氢降可待因酮为原料,用氢溴酸作为去氧甲基和水解反应试剂制得14-羟基-7,8-二氢降吗啡酮。本发明利用价廉易得的氢溴酸替代昂贵高毒性的三溴化硼作为去氧甲基试剂,将现有技术中的两步反应合并为一步反应,操作简化,安全性高、成本低,收率可高达91%。本发明方法不需要特殊仪器设备,适合工业化生产,可进一步用于纳洛酮的制备。
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公开(公告)号:CN101020661A
公开(公告)日:2007-08-22
申请号:CN200710038209.7
申请日:2007-03-19
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及式(I)的(-)-美普他酚氨基甲酸酯类衍生物和/或其盐类,其制备方法,以及在制备治疗包括早老性痴呆在内的痴呆症药物中的用途。上述化合物在体外实验中对AChE和BChE均有很高的抑制活性,比现有药物盐酸利斯的明高出数百倍。
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公开(公告)号:CN1562975A
公开(公告)日:2005-01-12
申请号:CN200410017499.3
申请日:2004-04-07
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D225/02
Abstract: 本发明属于制药领域,涉及一种1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-6氢-1H-氮杂卓盐酸盐的制备方法。本发明以间甲氧基苯乙酮为起始原料经Willgerodt重排、氯化亚砜酰化、与4-甲氨基丁酸甲酯盐酸盐酰化缩合合成关键中间体N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺;N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺的环合反应采用氨基钠为碱性试剂,在非极性溶剂中完成得1-甲基-3-(3-甲氧基苯基)-6氢-1H-氮杂卓-2、4-二酮。其后的乙基化反应选用叔丁醇钾和碘乙烷可减少氧烃化比例,再经Wolff-Kishner-Huang和锂铝氢二步还原反应,最后成盐得目标化合物。本发明所述的方法采用价廉的原料和试剂,生产成本低,各步反应条件温和、操作简便,是一种很有工业应用前景的制备方法。
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