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公开(公告)号：CN110790703A
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201810862890.5
申请日：2018-08-01
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D215/22
Abstract: 本发明涉及一种化学药物——月桂酰阿立哌唑(式I)的合成方法。用阿立哌唑经两步反应制得月桂酰阿立哌唑。I。
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公开(公告)号：CN110790693A
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201810868996.6
申请日：2018-08-02
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D207/09
Abstract: 本发明涉及一种(S)(-)-氨磺必利的制备方法。该方法包括：4-氨基-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰氯与1-乙基-2-氨甲基吡咯烷缩合得氨磺必利，再用D-苹果酸拆分得(S)(-)-氨磺必利。
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公开(公告)号：CN109553614A
公开(公告)日：2019-04-02
申请号：CN201710887004.X
申请日：2017-09-27
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D417/12
CPC classification number: C07D417/12
Abstract: 盐酸鲁拉西酮，化学名：(3aR,4S,7R,7aS）-2-{(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并噻唑-3-基)哌嗪-1-基甲基]环己基甲基}六氢-1H-4,7-甲基异吲哚-1,3-二酮盐酸盐，是由日本住友制药公司开发的新型抗精神病药物。目前对于盐酸鲁拉西酮的研究主要集中合成路线的开发及改进，而对于异构体杂质的研究并没有太多报导。而不同异构体在药物及生物有效性上会存在不同，在药理活性上也会有差异。因此，对异构体杂质的研究是有必要性的。本发明主要以顺式-1,2-环己烷甲醇为起始原料，通过酰化、缩合、开环缩合等3步骤制备一种非对映异构体杂质。
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公开(公告)号：CN111892526A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN201910370852.2
申请日：2019-05-06
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D207/27
Abstract: 本发明提供了一种布瓦西坦的制备方法，其以市购的(R)-4-丙基二氢-2 (3H)-酮为原料在有一定条件下，四步合成布瓦西坦。本发明的制备方法无需采用手性制备色谱柱分离步骤，可以直接得到高光学纯度的布瓦西坦。该方法收率高、后处理简便、生产成本低、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111689871A
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN201910193145.0
申请日：2019-03-14
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/06 , C07C303/32 , C07C309/04
Abstract: 本发明公开了一种甲磺酸沙芬酰胺的制备方法，其以市购的间氟氯苄和对羟基苯甲醛为起始原料在有机溶剂中、一定温度下，经过三步合成甲磺酸沙芬酰胺。本发明的制备方法步骤短、收率高、后处理简便、制得的产品纯度高、生产成本低、适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111620807A
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201910144524.0
申请日：2019-02-27
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D209/52
Abstract: 本发明涉及一种药物中杂质的合成，提供了一种合成盐酸左旋米那普仑杂质的制备方法。本发明以苯乙腈和R-环氧氯丙烷为起始原料，经取代、氯代、盖博瑞尔合成伯胺、氰基水解、关环。得到盐酸左旋米那普仑杂质。有利于研究盐酸左旋米那普仑的有关物质。
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公开(公告)号：CN111349016A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811559536.1
申请日：2018-12-20
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07C227/04 , C07C229/64 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07D213/75
Abstract: 本发明公开了一种简单、安全、高收率制备贝曲西班中间体的方法，其特征在于化合物A溶于有机溶剂在催化剂条件下氢化还原为化合物B,化合物B与4-氰基苯甲酰氯反应生成化合物C,化合物C经氨解制备化合物D。
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公开(公告)号：CN111333596A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN201811554808.9
申请日：2018-12-19
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D295/135
Abstract: 本发明涉及新的卡利拉嗪关键中间体反式N-4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐制备方法，其所述方法包括：a)使反式2-｛1-[4-(N-叔丁氧羰基)-氨基]环己基｝-乙醇与1-(2,3二氯苯基)哌嗪经缩合反应制得反式N-叔丁氧羰基-4-｛2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺：b)在含水盐酸/甲醇的混合物中，将得到的反式N-叔丁氧羰基-4-｛2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺加热至40-100℃的温度得到反式N-4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐。
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公开(公告)号：CN111170885A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201811330082.0
申请日：2018-11-09
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07C237/24 , C07C231/24
Abstract: 本发明公开了一种新的合成左旋米那普仑盐酸盐的制备方法，涉及到式A所示的化合物，且本发明每步反应操作简单，条件温和，避免了氯化亚砜的使用，对设备损耗低，收率高，纯度高，适合工业化生产。 式A。
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公开(公告)号：CN106518807A
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201610827424.4
申请日：2016-09-17
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D295/096
CPC classification number: C07D295/096 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及一种乳酸沃替西汀晶型的制备方法。将氢溴酸沃替西汀在碱性条件下溶解，水洗后萃取，再加入乳酸，控温析晶，抽滤后烘干得到乳酸沃替西汀。
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