公开(公告)号：CN110790703A

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201810862890.5

申请日：2018-08-01

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 齐晓溪 ,  李恩民 ,  赵国磊

IPC: C07D215/22

Abstract: 本发明涉及一种化学药物——月桂酰阿立哌唑(式I)的合成方法。用阿立哌唑经两步反应制得月桂酰阿立哌唑。I。

公开(公告)号：CN109553614A

公开(公告)日：2019-04-02

申请号：CN201710887004.X

申请日：2017-09-27

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 齐晓溪 ,  赵国磊 ,  李恩民

IPC: C07D417/12

CPC classification number: C07D417/12

Abstract: 盐酸鲁拉西酮，化学名：(3aR,4S,7R,7aS）-2-{(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并噻唑-3-基)哌嗪-1-基甲基]环己基甲基}六氢-1H-4,7-甲基异吲哚-1,3-二酮盐酸盐，是由日本住友制药公司开发的新型抗精神病药物。目前对于盐酸鲁拉西酮的研究主要集中合成路线的开发及改进，而对于异构体杂质的研究并没有太多报导。而不同异构体在药物及生物有效性上会存在不同，在药理活性上也会有差异。因此，对异构体杂质的研究是有必要性的。本发明主要以顺式-1,2-环己烷甲醇为起始原料，通过酰化、缩合、开环缩合等3步骤制备一种非对映异构体杂质。

公开(公告)号：CN111333566A

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201811554064.0

申请日：2018-12-19

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 齐晓溪 ,  李恩民 ,  赵国磊

IPC: C07D209/49

Abstract: 左旋米那普仑，化学名：(1R,2S)-2-(氨基甲基)-N,N-二乙基-1-苯基环丙烷甲酰胺，最早由法国PierreFabre实验室研发的用于治疗成人重型抑郁障碍的药物。本发明涉及一种合成左旋米那普仑的关键中间体化合物（I）的合成方法，。

公开(公告)号：CN110790704A

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201810863547.2

申请日：2018-08-01

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 齐晓溪 ,  李恩民 ,  赵国磊

IPC: C07D215/22

Abstract: 本发明涉及一种化学药物——月桂酰阿立哌唑(式I)的合成方法。用7-[（4卤丁基）-2-氧-3,4-二氢喹啉酮-1（2H）-基]甲基十二烷酸酯经一步反应制得月桂酰阿立哌唑。该方法收率高，且纯度可以达到99.5%以上。I。