公开(公告)号：CN101143879A

公开(公告)日：2008-03-19

申请号：CN200710047950.X

申请日：2007-11-08

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 傅磊 ,  彭英丹 ,  张健存 ,  陈尧 ,  刘文陆

IPC: C07F9/6561 ,  C07F9/6512

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种含硫无环核苷膦酸类似物及其制备方法，属于医药化工技术领域。本发明化合物结构式如右，其中：B为腺嘌呤，鸟嘌呤，胞嘧啶，尿嘧啶和胸腺嘧啶及取代碱基中的任一种，X为氢、羟基、氟、甲氧基、叠氮基中的任一种，*所示碳原子为手性碳，具有两种手性对映体R－构型和S－构型。本发明的所述化合物可以采用市场购得的三碳手性原料，通过原料与碱基反应得到含三碳烷基侧链的母链、活泼基团进行保护、硫原子的引入、含膦酸侧链的链接、保护集团的脱除得到。本发明合成方法原料易得，反应条件较温和，操作简便。

公开(公告)号：CN1944430A

公开(公告)日：2007-04-11

申请号：CN200610117579.5

申请日：2006-10-26

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 张健存 ,  刘文陆 ,  傅磊 ,  陈尧 ,  彭英丹

IPC: C07D413/06 ,  C07D419/06 ,  C07F9/09 ,  A61K31/395 ,  C07D291/00 ,  C07D273/00

Abstract: 一种医药工程技术领域的抗癌活性化合物缩酚酸肽类天然产物的衍生物。本发明化合物CryptophycinsI～V系列衍生物，从提高大环化合物水溶性和稳定性的角度出发，全合成路线中包括四个片断分子的各自分别合成，在这之后对于片断分子按照设定的顺序通过酯键或者酰氨键连接成为16元大环内酯化合物，最后再进行双键的环氧化。与Cryptophycin52对比，本发明是保留原结构中活性部位，同时结合分子构效关系，生物电子等排机理以及物化原理，在Cryptophycin分子中特定位置引入特定基团，来改善它的水溶性和稳定性。

公开(公告)号：CN1824785A

公开(公告)日：2006-08-30

申请号：CN200610025218.8

申请日：2006-03-30

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 张健存 ,  陈尧 ,  章丽辉 ,  彭英丹 ,  刘文陆 ,  崔大军

IPC: C12P13/00 ,  C07C209/00 ,  C07C211/03

Abstract: 本发明公开了一种叔辛胺的制备方法，属于化工技术领域。本发明制备过程为：①以冰醋酸为溶剂，二异丁烯和苯乙腈在浓硫酸和水作用下反应生成N－叔辛基苯乙酰胺；②在适当的溶剂体系中，加入N－叔辛基苯乙酰胺和酰化酶，使N－叔辛基苯乙酰胺被酰化酶充分水解，通过蒸馏和重结晶，分离得到叔辛胺和苯乙酸。与现有叔辛胺的制备方法相比，本发明不仅可以提高收率，而且同时联产苯乙酸，可显著提高综合经济效益。而且水解条件温和、环保。