公开(公告)号：CN113278040A

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN202110666235.4

申请日：2021-06-16

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  包志坚 ,  苏健 ,  王喆 ,  陈伟 ,  黄栋梁 ,  薛佳 ,  郑瑜

IPC分类号： C07H19/067 ,  C07H1/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16

摘要： 本发明揭示了一种具有预防和治疗包括新冠(COVID‑19)在内的多种病毒感染作用的5’‑异丁酰基‑N4‑羟基胞苷的制备方法，其制备步骤包括：以D‑核糖和胞嘧啶为起始原料，分别通过叉丙酮保护、酰化和羟胺化反应，所得化合物经过缩合和水解反应制得式I化合物5’‑异丁酰基‑N4‑羟基胞苷。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106220634B

公开(公告)日：2018-09-25

申请号：CN201610629115.6

申请日：2016-08-03

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  包志坚 ,  苏健 ,  舒亮 ,  谢玲玲 ,  冷秀云 ,  黄栋梁 ,  范红

IPC分类号： C07D487/04 ,  G01N30/74

摘要： 本发明揭示了一种抗肿瘤药培美曲塞二钠的相关物质F和G，并对所述两种物质进行了制备和检测研究，这对于提高培美曲塞二钠药品的质量和安全性，具有显著的经济和技术效益。其中所述两种物质的化学式如下所示：

公开(公告)号：CN105130998B

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201510618067.6

申请日：2015-09-25

申请人： 苏州立新制药有限公司 ,  许学农

发明人： 许学农 ,  王喆 ,  包志坚 ,  张文件 ,  苏健 ,  顾新禹 ,  薛佳 ,  袁玉环

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明揭示了一种库潘尼西(Copanlisib；BAY80‑6946)的制备方法，通过已知化合物2‑氨基‑3‑甲氧基‑4‑(3‑吗啉‑4‑基丙氧基)苯腈为起始原料，经杂环化、缩合环化、卤代胺化以及酰胺化等单元反应，制得目标化合物库潘尼西。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104926734B

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：CN201510391692.1

申请日：2015-07-07

申请人： 苏州立新制药有限公司 ,  许学农

发明人： 许学农

IPC分类号： C07D235/26

摘要： 本发明揭示了一种氟班色林(Flibanserin)的制备方法：以易得的间氨基三氟甲苯、三(2‑卤素乙基)胺和邻硝基苯胺为原料，采用环合、取代、还原及缩合等经典单元反应制得氟班色林。该制备方法原料易得、工艺简洁、收率较高且经济环保，为氟班色林的工业化生产提供了一条新的制备途径。

公开(公告)号：CN102796074B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201210206262.4

申请日：2012-06-21

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  张青 ,  舒亮 ,  包志坚 ,  张佳生 ,  张爱青

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明揭示了一种甲磺酸伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺(I)的制备方法，包括如下步骤：用4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(II)和2-溴-4-氨基-甲苯(III)通过一锅煮进行缩合反应，然后通过强酸或弱碱脱除所述2-溴-4-氨基-甲苯(III)的氨基保护基，即可一步生成所述甲磺酸伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺(I)，该制备方法使得伊马替尼的制造步骤明显减少，成本大幅降低。

公开(公告)号：CN103772261B

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410075508.8

申请日：2014-03-04

申请人： 苏州立新制药有限公司 ,  许学农

发明人： 许学农 ,  张青 ,  舒亮 ,  谢玲玲 ,  任新年 ,  苏爱蓉

IPC分类号： C07D209/12

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明揭示了一种巴多昔芬(Bazedoxifene)的制备方法，其包括如下步骤：用1-(4-Pg1氧基-苯基)-丙炔(II)和N-[4-(2-氮杂环庚烷-1-基-乙氧基-苄基)]-N-[4-(Pg2氧基苯基)]肼(III)进行加成环合反应得到1-[4-(2-氮杂环庚烷-1-基-乙氧基-苄基)]-2-(4-Pg1氧基-苯基)-3-甲基-5-(Pg2氧基)-1H-吲哚(IV)，中间体(IV)经脱保护制得巴多昔芬(I)。该制备方法工艺简洁、收率较高且经济环保，为巴多昔芬的工业化生产提供了一条新的制备途径。

公开(公告)号：CN102976959B

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201210519455.5

申请日：2012-12-07

申请人： 许学农 ,  苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农

IPC分类号： C07C215/60 ,  C07C213/02

摘要： 本发明揭示了一种利托君(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙胺基]丙醇，I)的制备方法，其包括如下步骤：用4-羟基苯丙酮和亚硝酸烷基酯反应，得到中间体2-肟基-4’-羟基苯丙酮(II)；该中间体(II)通过还原反应得到2-氨基-1-(4-羟基苯基)丙醇盐酸盐(III)；然后中间体(III)与4-羟基苯乙醛缩合反应生成Schiff碱中间体(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙基亚胺]丙醇，IV)；以及中间体(IV)经还原反应即可得到利托君(I)。该制备方法的化学选择性高，无需任何官能团的保护，使利托君(I)生产的成本和品质得到大幅度提高。

公开(公告)号：CN103113239B

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201310075872.X

申请日：2013-03-11

申请人： 苏州立新制药有限公司 ,  许学农

发明人： 许学农

IPC分类号： C07C215/60 ,  C07C213/04

摘要： 本发明揭示了一种盐酸利托君(I)的制备方法，其包括如下步骤：用2-氨基-1-(4-羟基苯基)丙醇盐酸盐(II)与4-(2-卤乙醇)苯酚(III)在催化剂作用下进行缩合反应，得到利托君，继而与盐酸成盐得到盐酸利托君(I)。该制备方法可以有效地控制盐酸利托君的生产成本，并使该产品的品质得到大幅度提高，促进该原料药的经济技术发展。

公开(公告)号：CN103113238B

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201310075866.4

申请日：2013-03-11

申请人： 苏州立新制药有限公司 ,  许学农

发明人： 许学农

IPC分类号： C07C215/60 ,  C07C213/08

摘要： 本发明揭示了一种利托君(I)的制备方法，其包括如下步骤：用2-氨基-1-(4-羟基苯基)丙醇盐酸盐(II)与4-羟基苯乙酰氯(III)进行酰胺化反应，得到中间体N-(2-(4-羟基苯基)-2-羟基-1-甲基乙基)-4-羟基苯乙酰胺(IV)，所述中间体(IV)通过还原反应得到所述利托君(I)。该制备方法可以有效地控制利托君的生产成本，并使该产品的品质得到大幅度提高，促进该原料药的经济技术发展。

公开(公告)号：CN103396326A

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN201310340284.4

申请日：2013-08-07

申请人： 苏州立新制药有限公司 ,  许学农

发明人： 许学农 ,  王喆 ,  冷秀云 ,  苏健 ,  黄栋梁 ,  任新年

IPC分类号： C07C215/60 ,  C07C213/02

摘要： 本发明揭示了一种盐酸利托君(Ritodrine Hydrochloride，I)的制备方法，其包括如下步骤：用1-羟基-1-(4-羟基苯基)-2-丙酮(II)与对羟基苯乙胺(III)进行胺化还原反应制得利托君，继而与盐酸成盐得到盐酸利托君(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，可以有效控制其生产成本，并使产品的品质得到提高，促进该原料药的经济技术发展。