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公开(公告)号:CN114867865A
公开(公告)日:2022-08-05
申请号:CN202080090765.2
申请日:2020-11-19
Applicant: 密执安大学评议会
Inventor: 丹尼尔·劳伦斯
Abstract: 本发明的特征在于包括纤溶酶原激活物抑制剂1(PAI‑1)变体的多肽,其具有与玻连蛋白结合的能力降低,具有与PAI‑1清除受体LDL受体相关蛋白1(LRP1)相互作用的能力降低,并且在中性粒细胞胞外陷阱(NET)的存在下具有有效抑制中性粒细胞弹性蛋白酶的能力。在一些实施方式中,本发明的多肽包括任选地与Fc结构域单体或部分融合的PAI‑1变体。本发明的特征还在于使用该多肽治疗以异常中性粒细胞弹性蛋白酶活性为特征的疾病和病症(例如,特发性肺纤维化)的药物组合物和方法。
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公开(公告)号:CN113788818A
公开(公告)日:2021-12-14
申请号:CN202111145294.3
申请日:2017-04-06
Applicant: 密执安大学评议会
IPC: C07D401/14 , C07D487/10 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/12
Abstract: 本公开提供了由式I‑A表示的化合物:A1‑L1‑B1 I‑A,以及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物,其中A1、B1和L1如说明书中所定义。本公开还提供了式I‑A的化合物,其用于治疗响应于MDM2蛋白的降解的病况或病症(例如癌症)。
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公开(公告)号:CN110740996A
公开(公告)日:2020-01-31
申请号:CN201880038225.2
申请日:2018-04-10
Applicant: 密执安大学评议会
IPC: C07D277/64 , C07D405/12 , A61P1/16 , A61K31/428
Abstract: 公开DCN1的小分子共价抑制剂和含有其的组合物。还公开使用所述DCN1共价抑制剂来治疗DCN1的抑制提供益处的疾病和病况的方法,所述疾病和病况如氧化应激相关疾病和病况、神经退行性疾病和病况、代谢障碍和肌肉神经退化。
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公开(公告)号:CN110022878A
公开(公告)日:2019-07-16
申请号:CN201780072348.3
申请日:2017-11-03
Applicant: 密执安大学评议会
Inventor: 克里斯托弗·埃米尔·怀特黑德 , 伊丽莎白·齐姆克 , 朱迪思·塞博尔特-莱奥波德
IPC: A61K31/517 , C07D239/94
Abstract: 本发明属于药物化学领域。具体而言,本发明涉及一类新的具有喹唑啉结构、起到EGFR和PI3K双重抑制剂作用的小分子,及其用作用于治疗癌症(例如,与突变的KRAS和BRAF相关的癌症)的治疗剂(例如,与MAPK途径抑制剂(例如,BRAF抑制剂、MEK抑制剂、ERK抑制剂)组合)的用途。
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公开(公告)号:CN109311900A
公开(公告)日:2019-02-05
申请号:CN201780035311.3
申请日:2017-04-06
Applicant: 密执安大学评议会
IPC: C07D487/10 , C07D401/04 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本公开提供了由式I表示的化合物:及其盐或溶剂化物,其中X、L、Y和B如说明书中所定义。具有式I的化合物是免疫调节剂和/或单官能合成中间体,其可用于制备小分子药物缀合物。
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公开(公告)号:CN109071562A
公开(公告)日:2018-12-21
申请号:CN201780023735.8
申请日:2017-02-15
Applicant: 密执安大学评议会
IPC: C07D495/14 , C07D498/04 , C07D498/14 , A61K31/553 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P31/12
Abstract: 本公开提供了由式I表示的稠合1,4-氧氮杂和相关类似物: 以及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物,其中R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5、A和Y如说明书中所述。本公开还涉及式I化合物用于治疗响应于BET溴结构域的抑制的病况或病症(例如癌症)的用途。
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公开(公告)号:CN103514629B
公开(公告)日:2017-11-07
申请号:CN201310249820.X
申请日:2013-06-21
IPC: G06T17/00
CPC classification number: G06T11/003 , G06T11/006 , G06T2211/424
Abstract: 提供用于重建对象的图像(其包括图像元素)的方法。该方法包括:访问与这些图像元素关联的测量数据;引入辅助变量来将重建图像的原始问题变换为受约束的优化问题;以及使用乘数法对受约束的优化问题求解以创建子问题序列并且对该子问题序列求解。对该子问题序列求解包括通过优化第一目标函数而重建图像。该第一目标函数通过迭代地对近似优化问题的嵌套序列求解而优化。内循环迭代地优化对第一目标函数近似的第二目标函数,并且外循环利用第二目标函数的解来优化所述第一目标函数。
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公开(公告)号:CN105307695B
公开(公告)日:2017-07-18
申请号:CN201480019617.6
申请日:2014-02-06
Applicant: 密执安大学评议会
CPC classification number: A61L29/16 , A61K9/7007 , A61K31/197 , A61K31/198 , A61K33/00 , A61L29/085 , A61L33/0082 , A61L33/0088 , A61L33/04 , A61L2300/114 , A61L2300/404 , C08J5/18 , C08J7/02 , C08J7/065 , C08J2375/04 , C08J2383/04 , C08L75/04 , C08L83/04
Abstract: 一种聚合物膜包括具有离散RSNO加合物或聚合性RSNO加合物至少之一的聚合物基质,所述加合物通过共价连接到聚合物基质、在聚合物基质内分散或这两种方式与其结合,且离散RSNO加合物或聚合性RSNO加合物至少之一能够释放氧化氮(NO)。聚合物基质为聚氨酯聚合物基质、硅橡胶聚合物基质或聚氨酯和硅橡胶的共聚物基质。该聚合物膜在干燥条件下在37℃显示稳定性,且在暴露于水分或能够使RSNO键光解的光经预定量时间时显示从离散RSNO加合物或聚合性RSNO加合物至少之一的长期且可控的NO释放速率。
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公开(公告)号:CN106434870A
公开(公告)日:2017-02-22
申请号:CN201610647132.2
申请日:2011-11-17
Applicant: 密执安大学评议会
IPC: C12Q1/68
CPC classification number: C12Q1/6886 , C12N15/11 , C12Q2600/118 , C12Q2600/158 , C12Q2600/16 , C12Q2600/178
Abstract: 本发明涉及ncRNA及其用途。本发明还涉及用于癌症诊断、研究和治疗的组合物和方法,包括但不限于癌症标志物。具体地讲,本发明涉及作为前列腺癌、肺癌、乳腺癌和胰腺癌的诊断标志物和临床靶标的ncRNA。
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