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公开(公告)号：CN108558871A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810460901.7
申请日：2014-12-23
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor： D·J·诺里斯 , G·V·德卢卡 , A·V·加瓦伊 , C·A·奎内勒 , P·吉尔 , D·奥马利 , W·瓦卡罗 , F·Y·李 , M·V·德贝内代托 , A·P·德格南 , 方海权 , M·D·希尔 , 黄红 , W·D·施米茨 , 小约翰·E·斯塔雷特 , 韩文景 , J·S·托卡尔斯基 , S·K·曼达勒
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及三环化合物、包含本发明化合物的药用组合物，及使用所述组合物治疗各种病症的方法。
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公开(公告)号：CN105308030A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201380059745.9
申请日：2013-09-20
Applicant: 百时美施贵宝公司
IPC: C07D401/04 , C07D243/24 , C07F9/12
CPC classification number: C07D243/24 , A61K31/5513 , A61K31/675 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07F9/12 , C07F9/645
Abstract: 本发明披露了式(I)化合物和/或其盐；其中：R1为-CH2CH2CF3；R2为-CH2(环丙基)、-CH(CH3)(环丙基)或-CH2CH2CH3；R3为H、-CH3或Rx；R4为H或Ry；且Rx、Ry、Ra、Rb、Rc、y和z如本申请所定义。本申请还披露了使用这类化合物抑制Notch受体的方法，和包含这类化合物的药物组合物。这些化合物适用于治疗、预防或减缓多种治疗领域中的疾病或障碍(诸如癌症)的进展。式(I)化合物也包括Notch抑制剂化合物的前体。
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公开(公告)号：CN105008352A
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201480010613.1
申请日：2014-02-27
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor： M·A·波斯 , D·R·托尔托拉尼 , D·S·多德 , C·P·穆萨里 , J·S·托卡尔斯基 , A·V·加瓦伊 , 赵玉芬 , G·V·德卢卡 , D·奥马利 , D·J·诺里斯 , P·吉尔 , C·A·魁斯内尔 , 韩文景
IPC: C07D413/04 , A61K31/403 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/553 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及咔唑化合物、包含本发明化合物的药用组合物，及使用所述组合物治疗多种病症的方法。
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公开(公告)号：CN104470925A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201380037444.6
申请日：2013-07-12
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor： A·V·普兰达拉 , B·E·芬克 , W·L·约翰逊 , A·C·哈特 , L·何 , T·N·黄 , J·英格瑞姆 , H·马斯塔勒兹 , X·桑 , C·M·塔尔比 , H·万 , W·瓦卡罗 , G·张 , Y·赵 , K·齐默尔曼 , Y·张 , L·陈 , B·陈 , J·S·托卡尔斯基 , A·V·加瓦伊
IPC: C07D487/04 , A61K31/53 , A61P17/08 , A61P19/02 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/675 , A61K45/06 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D487/22 , C07D498/04 , C07D519/00 , C07F7/1804 , C07F9/6521 , C07F9/6561 , C07F9/65616
Abstract: 本发明提供式(I)化合物及其可药用盐。该式(I)的咪唑并三嗪抑制蛋白质激酶活性，由此适用为抗癌剂。
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![作为Toll样受体7(TLR7)激动剂的1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶化合物](/CN/2021/8/3/images/202180015782.jpg)
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![作为Toll样受体7(TLR7)激动剂的1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶化合物](/CN/2021/8/3/images/202180018762.jpg)
公开(公告)号：CN115210236A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202180018762.2
申请日：2021-01-26
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor： 程恒 , C·M·塔比 , S·刚沃 , A·V·加瓦伊 , W·L·约翰逊 , Y·B·普德尔 , P·西瓦普拉卡萨姆 , A·F·唐奈尔 , P·希尔 , M·安达帕·穆鲁加亚·苏巴亚
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519
Abstract: 根据式I的化合物可用作Toll样受体7(TLR7)的激动剂。此类化合物可以用于癌症治疗，尤其是与抗癌免疫治疗剂组合，或用作疫苗佐剂。
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![作为Toll样受体7(TLR7)激动剂的C3-取代的1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶化合物](/CN/2021/8/3/images/202180016321.jpg)
公开(公告)号：CN115151546A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202180016321.9
申请日：2021-01-26
Applicant: 百时美施贵宝公司
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519
Abstract: 根据式I的化合物可用作Toll样受体7(TLR7)的激动剂。此类化合物可以用于癌症治疗，尤其是与抗癌免疫治疗剂组合，或用作疫苗佐剂。
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公开(公告)号：CN104703976B
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201380048504.4
申请日：2013-09-20
Applicant: 百时美施贵宝公司
IPC: C07D401/04 , C07D243/18 , C07D243/26 , C07F9/38 , A61K31/55
CPC classification number: C07D243/24 , A61K9/0019 , A61K9/0095 , A61K9/08 , A61K9/4866 , A61K31/138 , A61K31/337 , A61K31/506 , A61K31/5513 , A61K31/555 , A61K31/573 , A61K31/675 , A61K45/06 , A61K47/64 , C07D243/18 , C07D243/26 , C07D401/04 , C07F7/1804 , C07F9/12 , C07F9/38 , C07F9/645 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了式(I)的化合物和/或其盐，其中R1为CH2CH2CF3；R2为CH2CH2CF3或CH2CH2CH2CF3；R3为H、-CH3或Rx；R4为H或Ry；环A为苯基或吡啶基；且Rx、Ry、Ra、Rb、y及z为如本文中定义。本发明还公开了使用这些化合物抑制Notch受体的方法，及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗、预防各种医疗领域中的疾病或病症(例如癌症)或减缓其进展；或这些化合物的前药。
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公开(公告)号：CN106029663A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201480076189.0
申请日：2014-12-23
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor： D·J·诺里斯 , G·V·德卢卡 , A·V·加瓦伊 , C·A·奎内勒 , P·吉尔 , D·奥马利 , W·瓦卡罗 , F·Y·李 , M·V·德贝内代托 , A·P·德格南 , 方海权 , M·D·希尔 , 黄红 , W·D·施米茨 , 小约翰·E·斯塔雷特 , 韩文景 , J·S·托卡尔斯基 , S·K·曼达勒
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/501 , A61K31/506
Abstract: 本发明涉及三环化合物、包含本发明化合物的药用组合物，及使用所述组合物治疗各种病症的方法。
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公开(公告)号：CN104822677A
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201380060053.6
申请日：2013-09-20
Applicant: 百时美施贵宝公司
IPC: C07D413/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D243/24 , C07D491/04 , A61K31/5513 , A61P35/00
CPC classification number: C07D243/24 , A61K31/5513 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D491/04 , C07D491/056
Abstract: 本发明公开了式(I)化合物，其中R2为苯基、氟苯基、氯苯基、三氟苯基、甲基异噁唑基或吡啶基；R3为H、-CH3、-CH2(环丙基)、吡啶基、氯吡啶基或甲氧基吡啶基；Ra、Rb、y和z如本文中所定义本发明还公开了使用这些化合物抑制Notch受体的方法，及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗、预防各种医疗领域中的疾病或病症(例如癌症)或减缓其进展。
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