公开(公告)号：CN108727295B

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN201810643763.6

申请日：2018-06-21

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  江成世 ,  朱孔凯 ,  成志强 ,  宋佳丽 ,  陶洪瑞

IPC: C07D277/66 ,  C07D417/12 ,  C07F5/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的2‑(3‑氨基苯基)‑苯并噻唑衍生物(通式I)。初步活性测试证明，本发明化合物对多种恶性肿瘤细胞，如A549、Hela、HepG2、MCF7、DB和MV4‑11的增值具有显著抑制活性。本发明涉及的化合物制备简单，为新型抗肿瘤药物的研发提供了指导。

公开(公告)号：CN109503563B

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201811500177.2

申请日：2018-12-10

Applicant: 济南大学

Inventor： 朱孔凯 ,  江成世 ,  张华 ,  张娟 ,  成志强 ,  宋佳丽 ,  葛永喜

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/454 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种新型多功能乙酰胆碱酯酶抑制剂，2‑(5‑((4‑甲基哌啶‑1‑基)甲基)‑1,3,4‑噁二唑‑2‑巯基)‑1‑对甲基苯乙酮，及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN109503563A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811500177.2

申请日：2018-12-10

Applicant: 济南大学

Inventor： 朱孔凯 ,  江成世 ,  张华 ,  张娟 ,  成志强 ,  宋佳丽 ,  葛永喜

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/454 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种新型多功能乙酰胆碱酯酶抑制剂，2-(5-((4-甲基哌啶-1-基)甲基)-1,3,4-噁二唑-2-巯基)-1-对甲基苯乙酮，及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN107814787A

公开(公告)日：2018-03-20

申请号：CN201711115473.6

申请日：2017-11-13

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  江成世 ,  朱孔凯 ,  成志强 ,  宋佳丽 ,  李越 ,  费艳 ,  李美娇 ,  王溪

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/473 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明公开了一种他克林-吲哚乙酸杂联体及其制备方法和应用，属于药物合成领域。该化合物结构式如式(I)所示： 式中n＝1～7。该化合物未见文献报道，具有较好的AChE和BChE双重抑制活性，对治疗AD具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN107382990A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710674989.8

申请日：2017-08-09

Applicant: 济南大学

Inventor： 江成世 ,  成志强 ,  张华 ,  张娟 ,  宋佳丽 ,  王溪 ,  李美娇 ,  刘长亮

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/4245 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,4-恶二唑结构片段的化合物及其制备方法和应用，其中，该化合物名称为5-(1H-吲哚-3-甲基)-N-(2-二异丙基氨基乙基)-1,2,4-二噁唑-3-甲酰胺，其结构式为式(I)：本发明化合物结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对乙酰胆碱具有较好的抑制活性，具有发展成为治疗阿尔茨海默病(Alzheimer Disease,AD)药物的良好应用前景。

公开(公告)号：CN107129517A

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201710357618.7

申请日：2017-05-19

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  江成世 ,  张娟 ,  宋佳丽 ,  成志强 ,  费艳 ,  李美娇 ,  李越 ,  王溪

IPC: C07J41/00 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07J41/005 ,  C07J41/0094

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的含有α，β‑不饱和酮结构片段的孕烯醇酮衍生物(通式I)。初步活性测试证明，本发明化合物对乳腺癌细胞MCF‑7的增值具有显著抑制活性，显示出较强的体外细胞毒性。本发明涉及的化合物制备简单，稳定性好，抑制乳腺癌细胞增值的能力强等特点，为抗乳腺癌药物的研发提供了指导。

公开(公告)号：CN107033100A

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201710371406.4

申请日：2017-05-24

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  孟宁 ,  江成世 ,  朱孔凯 ,  宫岩 ,  宋佳丽

IPC: C07D277/64 ,  A61K31/428 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02

CPC classification number: C07D277/64

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗炎活性的苯并噻唑衍生物(式I)，初步活性测试证明本发明化合物具有良好的Keap1‑Nrf2蛋白蛋白相互作用抑制活性，可干扰Keap1‑Nrf2的结合，从而激活Nrf2，具有潜在的抗炎活性，可用于治疗众多与炎症相关的疾病，如肿瘤、帕金森病、老年痴呆症、慢性阻塞性肺疾病、动脉粥硬化、慢性肾病疾病、糖尿病或类风湿性关节炎。